Endothelin Receptor

Ro 46-2005 est un nouvel antagoniste synthétique non peptidique des récepteurs de l'endothéline, qui inhibe la liaison spécifique de 125I-ET-1 aux cellules musculaires lisses vasculaires humaines (récepteur ETA) avec une IC50 de 220 nM.

Aminaftone (Aminaftone), un dérivé de l'acide 4-aminobenzoÏque, régule À la baisse la production d'endothéline-1 (ET-1) in vitro en interférant avec la transcription du gène pré-pro-ET-1.

Le ZD-1611 est un puissant antagoniste sélectif des récepteurs ETA, actif par voie orale, utilisé pour la recherche sur les accidents vasculaires cérébraux ischémiques.

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine (Carperitide) er et hormon, der indeholder 28 aminosyrer, og som produceres og udskilles af hjertet som reaktion på hjerteskade og mekanisk strækning. (Carperitide) est une hormone contenant 28 acides aminés qui est produite et sécrétée par le cœur en réponse à une lésion cardiaque et à un étirement mécanique.

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate est un peptide bioactif qui joue un rôle crucial dans les mécanismes homéostatiques du corps. Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28) inhibe l'angiotensine II - induite sécrétion d'aldostérone de manière dose-dépendante.

PD-159020 est un antagoniste ETA/ETB non sélectif, avec des IC50 de 30 et 50 nM pour hETA et hETB, respectivement.

L'atrasentan (ABT-627) est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline avec une IC50 de 0,0551 nM pour l'ETA.

Le peptide natriurétique auriculaire (ANP) (1-28), rat (TFA) est une forme circulante majeure d'ANP chez le rat, inhibe puissamment la sécrétion d'endothéline-1 stimulée par l'angiotensine II (Ang II) d'une manière dépendante de la concentration.

BQ-788 est un agoniste sélectif du récepteur de l'endothéline de type B (ETB) non-peptidique, avec une valeur d'IC50 de 1,2nM. BQ-788 peut se lier spécifiquement aux récepteurs ETB, bloquant l'interaction entre l'endothéline et ses récpeteurs, et inhibant ainsi les effets médiés par l'endothéline tels que la vasoconstriction et la prolifération cellulaire.

Le darusentan (Lu-135252) est un antagoniste sélectif du récepteur A de l'endothéline (ET-A), qui se lie avec un Ki de 1,4 nM au récepteur ET-A et un Ki de 184 nM au récepteur ET-B, respectivement avec un 100 une sélectivité multipliée par 1 pour les récepteurs ETA plutÔt que pour les récepteurs ETB.

L'analogue n-butyle du macitentan est un analogue n-butyle du macitentan.

Le sitaxsentan (IPI 1040; TBC-11251) est un antagoniste sélectif des récepteurs de l'endothéline A (ETA).

IRL-1620 TFA est un agoniste puissant et sélectif du récepteur de l'endothéline B (ETB) (K i =16pM).

Le macitentan D4 (ACT-064992 D4) est un sulfaméthoxazole marqué au deutérium.

Highly potent, selective ETA antagonist; orally bioavailable

BQ-3020 (TFA) est un agoniste sélectif du récepteur ETB, inhibe la liaison de [125I]ET-1 au récepteur ETB avec une IC50 de 0,2 nM dans le cervelet et provoque une vasoconstriction.

La base libre de nébentan (base libre YM598) est un antagoniste des récepteurs ETA non peptidique de l'endothéline puissant, sélectif et actif par voie orale grÂce À la modification du bosentan.

A-192621 est un antagoniste des récepteurs de l'endothéline B (ETB) puissant, non peptidique, actif par voie orale et sélectif avec une IC50 de 4,5 nM et un Ki de 8,8 nM.

Le nébentan potassique (YM598) est un antagoniste des récepteurs ETA non peptidique de l'endothéline puissant, sélectif et actif par voie orale grÂce À la modification du bosentan.

C-Type Natriuretic Peptide (CNP) (1-22), human TFA, exerce ses principaux effets biologiques en se liant au récepteur B des peptides natriurétiques (NPR-B), un récepteur guanylyl cyclase lié à la membrane qui produit du guanosine monophosphate cyclique (cGMP).

Ro 46-8443 est le premier antagoniste non peptidique sélectif des récepteurs ETB de l'endothéline.

Endothelin 1 (swine, human) (TFA) est un peptide synthétique qui a les séquences de Endothelin 1 (ET-1) humaine et porcine et est un vasoconstricteur endogène puissant.