GGTI298 |
Catalog No.GC36134
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GGTI298 est un inhibiteur sélectif et irréversible de la géranylgéranyl transférase I (GGTase-I) (IC50 = 3μM).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 180977-44-0
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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GGTI298 est un inhibiteur sélectif et irréversible de la géranylgéranyl transférase I (GGTase-I) (IC50 = 3μM)[1]. Au moyen d'inhiber GGTase-I, GGTI298 bloque la géranylgéranylation de petites GTPases telles que RhoA, entraînant un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et l'induction de l'apoptose[2-3]. GGTI298 est principalement utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules[4].
Dans les cellules A549, Gefitinib et GGTI298 (2.5-5µM; 48h) possèdent des effets antiprolifératifs synergiques sur les cellules [5]. Dans les cellules A549, GGTI298 (15µM; 48h) induit l'apoptose cellulaire[6].
Dans le modèle de rats xénogreffés avec des cellules Luc-G33, le traitement combiné avec Zoledronate et GGTI298 (1.16mg/kg; sc; 35j) à tous deux réduit la croissance tumorale[7].
References:
[1]. Dan H C, Jiang K, Coppola D, et al. GGTI 298[J]. Oncogene, 2004, 23: 706-715.
[2]. Peterson Y K, Kelly P, Weinbaum C A, et al. A novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitor with high potency, selectivity, and cellular activity[J]. Journal of Biological Chemistry, 2006, 281(18): 12445-12450.
[3]. Vogt A, Sun J, Qian Y, et al. The geranylgeranyltransferase-I inhibitor GGTI-298 arrests human tumor cells in G0/G1 and induces p21WAF1/CIP1/SDI1 in a p53-independent manner[J]. Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(43): 27224-27229.
[4]. Chen S, Fu L, Raja S M, et al. Dissecting the roles of DR4, DR5 and c-FLIP in the regulation of geranylgeranyltransferase I inhibition-mediated augmentation of TRAIL-induced apoptosis[J]. Molecular cancer, 2010, 9(1): 23.
[5]. Liu B S, Dai X Y, Xia H W, et al. Geranylgeranyl transferase 1 inhibitor GGTI-298 enhances the anticancer effect of gefitinib[J]. Molecular Medicine Reports, 2018, 18(4): 4023-4029.
[6]. Miquel K, Pradines A, Sun J, et al. GGTI-298 induces G0-G1 block and apoptosis whereas FTI-277 causes G2-M enrichment in A549 cells[J]. Cancer research, 1997, 57(10): 1846-1850.
[7]. Lau C P Y, Wong K C, Huang L, et al. A mouse model of luciferase-transfected stromal cells of giant cell tumor of bone[J]. Connective tissue research, 2015, 56(6): 493-503.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules A549 |
Méthode de préparation | Les cellules A549 ont été ensemencées (5×103 cellules par puits dans 100µL de DMEM contenant 10% de FBS) dans une plaque à 96 puits à fond plat, 24 heures avant le traitement. Les cellules A549 ont été traitées avec gefitinib (5µM) et/ou GGTI298 (concentration indiquée) pendant 48 heures à 37°C dans un incubateur humidifié (5% CO2, 95% air). Après incubation à 37°C, la croissance cellulaire a été mesurée à l'aide de Kit de compatage cellulaire-8. |
Conditions de réaction | 2.5-5µM; 48h |
Domaines d'application | Gefitinib et GGTI298 possèdent des effets antiprolifératifs synergiques sur les cellules. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de rats xénogreffés avec des cellules Luc-G33 |
Méthode de préparation | Les rats nus ont été d'abord pesés et anesthésiés par voie intra-péritonéale avec de l'hydrate de chloral à 10% à raison de 0,1ml/30g de poids vif. La zone opératoire a été préparée avec de l'iode. Chaque rat a ensuite reçu une injection intra-osseuse (1×106) et une injection sous-cutanée (3×106) de cellules Luc-G33 en hydrogel dans le tibia et sous la peau dorsale, respectivement. Une étude préliminaire avait été menée sur huit rats pour observer la durée des signaux BLI émis par les cellules Luc-G33 chez les rats in vivo. Trente-deux rats après l'implantation de Luc-G33 ont été aléatoirement divisés en quatre groupes (8 rats/groupe) avec un poids corporel moyen égal, et des médicaments ont été administrés à chaque rat trois jours après l'injection cellulaire. Le groupe 1 a ensuite reçu du chlorure de sodium à 0,9% (Abbott) comme traitement témoin véhicule; les groupes 2-4 ont reçu des traitements à zolédronate (ZOL) et à GGTI298 aux dosages suivants : groupe 2 traité avec ZOL seul à 400mg/kg; groupe 3 traité avec GGTI298 seul à 1,16mg/kg; et groupe 4 à la combinaison de ZOL à 400mg/kg et de GGTI298 à 1,16mg/kg. |
Forme de dosage | 1.16mg/kg; sc; 35j |
Domaines d'application | Le traitement combiné avec Zoledronate et GGTI298 à tous deux réduit la croissance tumorale. |
References: | |
| Cas No. | 180977-44-0 | SDF | |
| Canonical SMILES | CC(C)C[C@@H](C(OC)=O)NC(C1=CC=C(NC[C@@H](N)CS)C=C1C2=C3C=CC=CC3=CC=C2)=O | ||
| Formula | C27H33N3O3S | M.Wt | 479.63 |
| Solubility | DMSO: 100 mg/mL (208.49 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0849 mL | 10.4247 mL | 20.8494 mL |
| 5 mM | 417 μL | 2.0849 mL | 4.1699 mL |
| 10 mM | 208.5 μL | 1.0425 mL | 2.0849 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >99.50% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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