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GGTI298

Catalog No.: GC36134Purity:>99.50%
COASDSData Sheet
GGTI298 est un inhibiteur sélectif et irréversible de la géranylgéranyl transférase I (GGTase-I) (IC50 = 3μM).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

GGTI298
Cas No.: 180977-44-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$176.00
1
1mgIn Stock
$83.00
1
5mgIn Stock
$167.00
1
10mgIn Stock
$260.00
1
25mgIn Stock
$510.00
1
50mgIn Stock
$695.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

GGTI298 est un inhibiteur sélectif et irréversible de la géranylgéranyl transférase I (GGTase-I) (IC50 = 3μM)[1]. Au moyen d'inhiber GGTase-I, GGTI298 bloque la géranylgéranylation de petites GTPases telles que RhoA, entraînant un arrêt du cycle cellulaire en phase G0/G1 et l'induction de l'apoptose[2-3]. GGTI298 est principalement utilisé pour traiter le cancer du poumon non à petites cellules[4].

Dans les cellules A549, Gefitinib et GGTI298 (2.5-5µM; 48h) possèdent des effets antiprolifératifs synergiques sur les cellules [5]. Dans les cellules A549, GGTI298 (15µM; 48h) induit l'apoptose cellulaire[6].

Dans le modèle de rats xénogreffés avec des cellules Luc-G33, le traitement combiné avec Zoledronate et GGTI298 (1.16mg/kg; sc; 35j) à tous deux réduit la croissance tumorale[7].

References:
[1]. Dan H C, Jiang K, Coppola D, et al. GGTI 298[J]. Oncogene, 2004, 23: 706-715.
[2]. Peterson Y K, Kelly P, Weinbaum C A, et al. A novel protein geranylgeranyltransferase-I inhibitor with high potency, selectivity, and cellular activity[J]. Journal of Biological Chemistry, 2006, 281(18): 12445-12450.
[3]. Vogt A, Sun J, Qian Y, et al. The geranylgeranyltransferase-I inhibitor GGTI-298 arrests human tumor cells in G0/G1 and induces p21WAF1/CIP1/SDI1 in a p53-independent manner[J]. Journal of Biological Chemistry, 1997, 272(43): 27224-27229.
[4]. Chen S, Fu L, Raja S M, et al. Dissecting the roles of DR4, DR5 and c-FLIP in the regulation of geranylgeranyltransferase I inhibition-mediated augmentation of TRAIL-induced apoptosis[J]. Molecular cancer, 2010, 9(1): 23.
[5]. Liu B S, Dai X Y, Xia H W, et al. Geranylgeranyl transferase 1 inhibitor GGTI-298 enhances the anticancer effect of gefitinib[J]. Molecular Medicine Reports, 2018, 18(4): 4023-4029.
[6]. Miquel K, Pradines A, Sun J, et al. GGTI-298 induces G0-G1 block and apoptosis whereas FTI-277 causes G2-M enrichment in A549 cells[J]. Cancer research, 1997, 57(10): 1846-1850.
[7]. Lau C P Y, Wong K C, Huang L, et al. A mouse model of luciferase-transfected stromal cells of giant cell tumor of bone[J]. Connective tissue research, 2015, 56(6): 493-503.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules A549

Méthode de préparation

Les cellules A549 ont été ensemencées (5×103 cellules par puits dans 100µL de DMEM contenant 10% de FBS) dans une plaque à 96 puits à fond plat, 24 heures avant le traitement. Les cellules A549 ont été traitées avec gefitinib (5µM) et/ou GGTI298 (concentration indiquée) pendant 48 heures à 37°C dans un incubateur humidifié (5% CO2, 95% air). Après incubation à 37°C, la croissance cellulaire a été mesurée à l'aide de Kit de compatage cellulaire-8.

Conditions de réaction

2.5-5µM; 48h

Domaines d'application

Gefitinib et GGTI298 possèdent des effets antiprolifératifs synergiques sur les cellules.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Modèle de rats xénogreffés avec des cellules Luc-G33

Méthode de préparation

Les rats nus ont été d'abord pesés et anesthésiés par voie intra-péritonéale avec de l'hydrate de chloral à 10% à raison de 0,1ml/30g de poids vif. La zone opératoire a été préparée avec de l'iode. Chaque rat a ensuite reçu une injection intra-osseuse (1×106) et une injection sous-cutanée (3×106) de cellules Luc-G33 en hydrogel dans le tibia et sous la peau dorsale, respectivement. Une étude préliminaire avait été menée sur huit rats pour observer la durée des signaux BLI émis par les cellules Luc-G33 chez les rats in vivo. Trente-deux rats après l'implantation de Luc-G33 ont été aléatoirement divisés en quatre groupes (8 rats/groupe) avec un poids corporel moyen égal, et des médicaments ont été administrés à chaque rat trois jours après l'injection cellulaire. Le groupe 1 a ensuite reçu du chlorure de sodium à 0,9% (Abbott) comme traitement témoin véhicule; les groupes 2-4 ont reçu des traitements à zolédronate (ZOL) et à GGTI298 aux dosages suivants : groupe 2 traité avec ZOL seul à 400mg/kg; groupe 3 traité avec GGTI298 seul à 1,16mg/kg; et groupe 4 à la combinaison de ZOL à 400mg/kg et de GGTI298 à 1,16mg/kg.

Forme de dosage

1.16mg/kg; sc; 35j

Domaines d'application

Le traitement combiné avec Zoledronate et GGTI298 à tous deux réduit la croissance tumorale.

References:
[1]. Liu B S, Dai X Y, Xia H W, et al. Geranylgeranyl transferase 1 inhibitor GGTI-298 enhances the anticancer effect of gefitinib[J]. Molecular Medicine Reports, 2018, 18(4): 4023-4029.
[2]. Lau C P Y, Wong K C, Huang L, et al. A mouse model of luciferase-transfected stromal cells of giant cell tumor of bone[J]. Connective tissue research, 2015, 56(6): 493-503.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
180977-44-0
SMILES
CC(C)C[C@@H](C(OC)=O)NC(C1=CC=C(NC[C@@H](N)CS)C=C1C2=C3C=CC=CC3=CC=C2)=O
Formule moléculaire
C27H33N3O3S
Masse moléculaire
479.63
Solubilité
DMSO: 100 mg/mL (208.49 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for GGTI298

Rating: 5
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