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Accueil >> Signaling Pathways >> GPCR/G protein >> Ras

Ras

Ras belongs to a class of small GTPase and is involved in transmitting signals within cells.

Products for  Ras

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC64657 (E/Z)-ZINC09659342 (E/Z)-ZINC09659342 est un inhibiteur de l'interaction Lbc-RhoA. (E/Z)-ZINC09659342 Chemical Structure
  3. GC19541 (rac)-Antineoplaston A10 (rac)-Antinéoplaston A10 est le racémate de l'Antinéoplaston A10. L'antinéoplaston A10 est un inhibiteur de Ras potentiellement pour le traitement du gliome, du lymphome, de l'astrocytome et du cancer du sein. (rac)-Antineoplaston A10 Chemical Structure
  4. GC69904 (S)-JDQ-443

    (S)-JDQ-443 est un isomère de JDQ-443. JDQ-443 est un inhibiteur covalent oral efficace et sélectif de KRAS G12C. JDQ-443 a une activité anti-tumorale.

     (S)-JDQ-443 Chemical Structure
  5. GC32770 1A-116 1A-116, un puissant inhibiteur de Rac1, est spécifique des résidus W56, peut empêcher l'activation de Rac1 induite par l'EGF et bloquer l'interaction Rac1-P-Rex1. 1A-116 peut induire l'apoptose et inhiber la prolifération cellulaire, la migration et la progression du cycle d'une manière dépendante de la concentration. 1A-116 démontre également une activité antimétastatique élevée in vivo. 1A-116 Chemical Structure
  6. GC15478 6H05 6H05 est un inhibiteur sélectif et allostérique du mutant oncogène K-Ras(G12C). 6H05 Chemical Structure
  7. GC60533 6H05 (TFA) 6H05 TFA est un inhibiteur sélectif et allostérique du mutant oncogène K-Ras (G12C). 6H05 (TFA) Chemical Structure
  8. GC34427 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) 6H05 trifluoroacetate (K-Ras inhibitor) Chemical Structure
  9. GC19546 AMG-510 racemate AMG-510 est le premier inhibiteur de KRAS G12C en développement clinique et conduit à la régression des tumeurs KRAS G12C. AMG-510 racemate Chemical Structure
  10. GC35361 Antineoplaston A10 L'antinéoplaston A10, une substance naturellement présente dans le corps humain, est un inhibiteur de Ras potentiellement pour le traitement du gliome, du lymphome, de l'astrocytome et du cancer du sein. Antineoplaston A10 Chemical Structure
  11. GC34114 ARS-1323 L'ARS-1323, le racémate de l'ARS-1620, est un nouvel inhibiteur du mutant K-ras G12C extrait du brevet WO 2015054572 A1. ARS-1323 Chemical Structure
  12. GC65480 ARS-1323-alkyne L'ARS-1323-alcyne, un inhibiteur de la poche switch-II (S-IIP), est un rapporteur chimique conformationnel spécifique de l'état du nucléotide KRASG12C dans les cellules vivantes. ARS-1323-alkyne Chemical Structure
  13. GC34055 ARS-1620 L'ARS-1620 est un inhibiteur sélectif de KRASG12C atropisomère avec une pharmacocinétique souhaitable. ARS-1620 Chemical Structure
  14. GC34091 ARS-1630 L'ARS-1630, un énantiomère moins actif de l'ARS-1620, est un nouvel inhibiteur du mutant K-ras G12C extrait du brevet WO 2015054572 A1. ARS-1630 Chemical Structure
  15. GC19037 ARS-853 L'ARS-853 est un inhibiteur de KRAS G12C covalent, sélectif et actif sur les cellules avec une IC50 de 2,5 μM. L'ARS-853 inhibe la signalisation mutée par KRAS en se liant À l'oncoprotéine liée au GDP et en empêchant l'activation. ARS-853 Chemical Structure
  16. GC64341 ASP2453 ASP2453 est un inhibiteur puissant, sélectif et covalent de KRAS G12C. ASP2453 inhibe l'interaction médiée par Son of Sevenless (SOS) entre KRAS G12C et Raf avec une valeur IC50 de 40 nM. ASP2453 Chemical Structure
  17. GC46893 Atranorin L'atranorine est un métabolite secondaire du lichen. L'atranorine inhibe la motilité et la tumorigenèse des cellules cancéreuses du poumon en affectant la signalisation AP-1, Wnt et STAT et en supprimant l'activité de la RhoGTPase. Atranorin Chemical Structure
  18. GC33186 BAY-293 BAY-293, une sonde chimique précieuse, bloque l'activation de RAS via la perturbation de l'interaction KRAS-SOS1 avec une IC50 de 21 nM. BAY-293 est un puissant inhibiteur de Son of Sevenless 1 (SOS1). SOS1 est le facteur d'échange de nucléotide guanine (GEF) et l'activateur du RAS. BAY-293 Chemical Structure
  19. GC33340 BDP9066 BDP9066 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase de liaison Cdc42 liée À la dystrophie myotonique avec une IC50 de 64 nM pour MRCKβ dans les cellules SCC12, des valeurs Ki de 0,0136 nM et 0,0233 nM pour MRCKα/β dans les déterminations internes, respectivement. Le BDP9066 a un effet thérapeutique sur le cancer de la peau en réduisant la phosphorylation du substrat. BDP9066 Chemical Structure
  20. GC35513 BI-2852 Le BI-2852 est un inhibiteur de KRAS pour la poche switch I/II (poche SI/II) par conception de médicament basée sur la structure avec une affinité nanomolaire. Le BI-2852 est mécaniquement distinct de l'inhibiteur covalent de KRASG12C (se lie À la poche Switch II) et se lie dix fois plus fortement au KRASG12D actif par rapport au KRASwt (740nM contre 7,5μM). Le BI-2852 bloque les interactions GEF, GAP et effecteur avec KRAS, entraÎnant une inhibition de la signalisation en aval et un effet antiprolifératif dans les cellules mutantes KRAS. BI-2852 Chemical Structure
  21. GC68760 BI-2865

    BI-2865 est un inhibiteur pan-KRAS non covalent. BI-2865 se lie aux variants KRAS WT, G12C, G12D, G12V et G13D avec des KD respectifs de 6,9 ; 4,5 ; 32 ; 26 et 4,3 nM. BI-2865 inhibe la prolifération des cellules BaF3 exprimant les variants KRAS G12C, G12D ou G12V (IC50 moyen d'environ 140 nM).

     BI-2865 Chemical Structure
  22. GC10612 BQU57 BQU57 montre une inhibition sélective de Ral par rapport À Ras ou Rho et inhibe la croissance tumorale de xénogreffe similaire À l'épuisement de Ral par l'ARNsi. L'IC50 pour BQU57 de 2,0 μM dans H2122 et 1,3 μM dans H358. BQU57 Chemical Structure
  23. GC16692 Casin CASIN est un inhibiteur sélectif de la GTPase Cdc42 avec une IC50 de 2 uM. CASIN peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. Casin Chemical Structure
  24. GC14266 CCG 203971 CCG 203971 est un inhibiteur de la voie Rho/MRTF/SRF de deuxième génération. CCG 203971 Chemical Structure
  25. GC12795 CCG-1423 Le CCG-1423 est un inhibiteur de la voie Rho/MRTF/SRF. CCG-1423 montre des activités dans plusieurs cellules cancéreuses. Le CCG-1423 est un composé phare prometteur pour le développement de nouveaux outils pharmacologiques, et il peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et le diabète. CCG-1423 Chemical Structure
  26. GC38898 CCG-222740 Le CCG-222740 est un inhibiteur de la voie du facteur de transcription lié À la Rho/myocardine (MRTF) actif et sélectif par voie orale. Le CCG-222740 est également un puissant inhibiteur de l'expression de la protéine actine alpha du muscle lisse. Le CCG-222740 réduit efficacement la fibrose cutanée et bloque les métastases du mélanome. CCG-222740 Chemical Structure
  27. GC12948 CID-1067700 Le CID-1067700 (ML282) est un inhibiteur de la pan GTPase et inhibe de manière compétitive le Ras lié dans le cerveau 7 (Rab7) avec un Ki de 13 nM. CID-1067700 Chemical Structure
  28. GC62347 CMC2.24 CMC2.24 (TRB-N0224), un agent tricarbonylméthane actif par voie orale, est efficace contre la tumeur pancréatique chez la souris en inhibant l'activation de Ras et sa voie effectrice en aval ERK1/2. CMC2.24 Chemical Structure
  29. GC13076 Deltarasin A KRAS inhibitor Deltarasin Chemical Structure
  30. GC12060 Deltarasin hydrochloride Le chlorhydrate de deltarasine est un inhibiteur de l'interaction KRAS-PDEδ avec un Kd de 38nM pour la liaison À la PDEδ purifiée. Deltarasin hydrochloride Chemical Structure
  31. GC35859 Diazepinomicin La diazépinomicine (TLN-4601) est un métabolite secondaire produit par Micromonospora sp. La diazépinomicine (TLN-4601) inhibe la voie de signalisation Ras-ERK MAPK induite par l'EGF et induit l'apoptose. Un agent anti-tumoral pour les modèles mutants K-Ras. Diazepinomicin Chemical Structure
  32. GC65270 Digeranyl bisphosphonate Le bisphosphonate de digéranyle (DGBP) est un puissant inhibiteur de la géranylgéranylpyrophosphate (GGPP) synthase, qui inhibe la géranylgéranylation de Rac1. Digeranyl bisphosphonate Chemical Structure
  33. GC10030 EHop-016

    Inhibiteur de la GTPase Rac1/Rac3, puissant et spécifique.

     EHop-016 Chemical Structure
  34. GC10660 EHT 1864 EHT 1864 est un inhibiteur des petites GTPases de la famille Rac. EHT 1864 Chemical Structure
  35. GC66473 ESI-08 ESI-08 est un antagoniste puissant et sélectif de l'EPAC, qui peut complètement inhiber l'activité de l'EPAC1 et de l'EPAC2 (IC50 de 8,4 μM). ESI-08 bloque sélectivement l'activation de l'EPAC induite par l'AMPc, mais n'inhibe pas l'activation de la PKA médiée par l'AMPc. ESI-08 Chemical Structure
  36. GC64723 Garsorasib Le garsorasib est un puissant inhibiteur de KRAS G12C avec une IC50 de 10 nM. Le garsorasib a le potentiel pour la recherche de divers cancers tels que le cancer du pancréas, le cancer de l'endomètre, le cancer colorectal ou le cancer du poumon (cancer du poumon non À petites cellules) (extrait du brevet WO2020233592A1, composé 2). Garsorasib Chemical Structure
  37. GC64510 GDC-6036 Le GDC-6036 (composé 17a) est un puissant inhibiteur de K-Ras G12C avec une IC50 <0,01 μM. Le GDC-6036 a une CE50 de 2 nM dans les cellules K-Ras G12C-alkylation HCC1171. GDC-6036 Chemical Structure
  38. GC68004 GDC-6036-NH GDC-6036-NH Chemical Structure
  39. GC64216 GGTI-286 Le GGTI-286, un inhibiteur de la GGTase I puissant et perméable aux cellules, est 25 fois plus puissant (IC50 = 2 μM) que l'ester méthylique correspondant du FTI-276. Le GGTI-286 inhibe sélectivement la géranylgéranylation de Rap1A par rapport À la farnésylation de H-Ras dans les cellules NIH3T3 (IC50 = 2 et > 30 μM, respectivement). Le GGTI-286 inhibe également puissamment la stimulation oncogène de K-Ras4B avec une IC50 de 1 μM. GGTI-286 Chemical Structure
  40. GC64784 GGTI-286 hydrochloride Le chlorhydrate de GGTI-286, un puissant inhibiteur de la GGTase I, est 25 fois plus puissant (IC50 = 2 μM) que l'ester méthylique correspondant de FTI-276. Le chlorhydrate de GGTI-286 inhibe sélectivement la géranylgéranylation de Rap1A par rapport À la farnésylation de H-Ras dans les cellules NIH3T3 (IC50 = 2 et > 30 μM, respectivement). Le chlorhydrate de GGTI-286 inhibe également puissamment la stimulation oncogène de K-Ras4B avec une IC50 de 1 μM. GGTI-286 hydrochloride Chemical Structure
  41. GC36134 GGTI298 GGTI298 est un inhibiteur peptidomimétique de la géranylgéranyltransférase I (GGTase I) CAAZ, inhibant fortement le traitement de Rap1A géranylgéranylé avec peu d'effet sur le traitement de Ha-Ras farnésylé, avec des valeurs IC50 de 3 et > 20 μM in vivo, respectivement. GGTI298 Chemical Structure
  42. GC19164 GGTI298 Trifluoroacetate Le trifluoroacétate GGTI298 est un inhibiteur de la géranylgéranyltransférase I (GGTase I) peptidomimétique CAAZ, qui peut inhiber Rap1A avec une IC50 de 3 μM; peu d'effet sur Ha-Ras avec IC50 > 20 μM. GGTI298 Trifluoroacetate Chemical Structure
  43. GC63564 JDQ-443 JDQ-443 est un inhibiteur de KRAS G12C actif, puissant, sélectif et covalent par voie orale (extrait du brevet WO2021120890A1). JDQ-443 montre une activité antitumorale. JDQ-443 Chemical Structure
  44. GC36398 K-Ras G12C-IN-1 K-Ras G12C-IN-1 est un nouvel inhibiteur irréversible du mutant K-ras G12C extrait du brevet WO 2014152588 A1. K-Ras G12C-IN-1 Chemical Structure
  45. GC36399 K-Ras G12C-IN-2 K-Ras G12C-IN-2 est un inhibiteur covalent irréversible de K-Ras G12C. K-Ras G12C-IN-2 Chemical Structure
  46. GC36400 K-Ras G12C-IN-3 K-Ras G12C-IN-3 est un nouvel inhibiteur irréversible du mutant K-ras G12C. K-Ras G12C-IN-3 Chemical Structure
  47. GC62622 K-Ras G12C-IN-4 K-Ras G12C-IN-4, composé 1, est un puissant inhibiteur covalent de KRASG12C. K-Ras G12C-IN-4 Chemical Structure
  48. GC12247 K-Ras(G12C) inhibitor 12 L'inhibiteur de K-Ras (G12C) 12 est un inhibiteur de K-Ras (G12C), la concentration efficace demi-maximale (EC50) pour l'inhibiteur de K-Ras (G12C) 12 dans les cellules H1792 est de 0,32 μM. K-Ras(G12C) inhibitor 12 Chemical Structure
  49. GC33153 K-Ras-IN-1 K-Ras-IN-1 est un inhibiteur de K-Ras. K-Ras-IN-1 se lie À K-Ras (WT), K-Ras (G12D), K-Ras (G12V) et H-Ras. K-Ras-IN-1 a un potentiel pour la recherche sur les carcinomes du pancréas, du cÔlon et du poumon. K-Ras-IN-1 Chemical Structure
  50. GC16922 Kobe0065 Kobe0065 est un nouvel inhibiteur efficace de l'interaction Ras-Raf, inhibant de manière compétitive la liaison de H-Ras.GTP À c-Raf-1 RBD avec une valeur Ki de 46 ± 13 μM. Kobe0065 Chemical Structure
  51. GC11204 kobe2602 Kobe2602 est un inhibiteur de l'interaction Ras-Raf. Kobe2602 inhibe la liaison de H-Ras.GTP À c-Raf-1 RBD avec un Ki de 149 μM. Kobe2602 a une activité antitumorale. kobe2602 Chemical Structure
  52. GC64558 KRA-533 Le KRA-533 est un puissant agoniste du KRAS. Le KRA-533 se lie À la poche de liaison GTP/GDP de la protéine KRAS pour empêcher le clivage du GTP, ce qui entraÎne l'accumulation de KRAS lié au GTP constitutivement actif qui déclenche les voies de mort cellulaire apoptotiques et autophagiques dans les cellules cancéreuses. KRA-533 Chemical Structure
  53. GC34198 KRas G12C inhibitor 1 L'inhibiteur KRas G12C 1 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 1 Chemical Structure
  54. GC36397 KRAS G12C inhibitor 13 L'inhibiteur de KRAS G12C 13 est un inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2018143315A1, composé 30. KRAS G12C inhibitor 13 Chemical Structure
  55. GC64442 KRAS G12C inhibitor 14 L'inhibiteur de KRAS G12C 14 est un puissant inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2019110751A1, composé 17, a une IC50 de 18 nM. KRAS G12C inhibitor 14 Chemical Structure
  56. GC63875 KRAS G12C inhibitor 15 L'inhibiteur de KRAS G12C 15 est un puissant inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2019110751A1, composé 22, a une IC50 de 5 nM. KRAS G12C inhibitor 15 Chemical Structure
  57. GC34188 KRas G12C inhibitor 2 L'inhibiteur KRas G12C 2 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 2 Chemical Structure
  58. GC65904 KRAS G12C inhibitor 28 L'inhibiteur de KRAS G12C 28 est un inhibiteur de KRAS G12C avec une IC50 de 57 nM. L'inhibiteur 28 de KRAS G12C a des effets antitumoraux (WO2021113595A1 ; exemple 1). KRAS G12C inhibitor 28 Chemical Structure
  59. GC34196 KRas G12C inhibitor 3 L'inhibiteur KRas G12C 3 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 3 Chemical Structure
  60. GC34192 KRas G12C inhibitor 4 L'inhibiteur KRas G12C 1 est un composé qui inhibe le KRas G12C, extrait du brevet US 20180072723 A1. KRas G12C inhibitor 4 Chemical Structure
  61. GC34162 KRAS G12C inhibitor 5 L'inhibiteur de KRAS G12C 5 est un inhibiteur de KRAS G12C extrait du brevet WO2017201161A1, exemple composé 147. KRAS G12C inhibitor 5 Chemical Structure
  62. GC62227 KRAS G12D inhibitor 1 L'inhibiteur 1 de KRAS G12D (exemple 243) est un inhibiteur de KRAS G12D, avec une IC50 de 0,8 nM pour la phosphorylation de ERK médiée par KRAS G12D. KRAS G12D inhibitor 1 Chemical Structure
  63. GC69339 KRAS G12D inhibitor 14

    KRAS G12D inhibiteur 14 est un inhibiteur efficace de KRAS G12D, avec une KD de liaison à la protéine KRAS G12D de 33 nM. KRAS G12D inhibiteur 14 réduit la forme active de KRAS G12D (KRAS G12D-GTP), mais ne réduit pas KRAS G13D.

     KRAS G12D inhibitor 14 Chemical Structure
  64. GC62486 KRAS inhibitor-10 L'inhibiteur de KRAS-10 inhibe sélectivement et efficacement les protéines RAS, et en particulier les protéines KRAS. L'inhibiteur de KRAS-10 est un agent anticancéreux actif par voie orale et peut être utilisé pour la recherche sur le cancer, comme le cancer du pancréas, le cancer du sein, le myélome multiple, la leucémie et le cancer du poumon. L'inhibiteur de KRAS-10 est un composé de tétrahydroisoquinoline (composé 11) extrait du brevet WO2021005165 A1. KRAS inhibitor-10 Chemical Structure
  65. GC60969 KRAS inhibitor-9 L'inhibiteur de KRAS-9, un puissant inhibiteur de KRAS (Kd = 92 μM), bloque la formation de GTP-KRAS et l'activation en aval de KRAS. L'inhibiteur de KRAS-9 se lie aux protéines KRAS G12D, KRAS G12C et KRAS Q61H avec une affinité de liaison modérée. L'inhibiteur de KRAS-9 provoque l'arrêt du cycle cellulaire G2/M et induit l'apoptose. L'inhibiteur de KRAS-9 inhibe sélectivement la prolifération des cellules NSCLC avec mutation de KRAS mais pas les cellules pulmonaires normales. KRAS inhibitor-9 Chemical Structure
  66. GC64447 KRpep-2d KRpep-2d est un puissant inhibiteur de K-Ras et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses induites par K-Ras. KRpep-2d peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. KRpep-2d Chemical Structure
  67. GC65032 KRpep-2d TFA KRpep-2d (TFA) est un puissant inhibiteur de K-Ras et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses induites par K-Ras. KRpep-2d peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. KRpep-2d TFA Chemical Structure
  68. GC61766 LC-2 LC-2 est un PROTAC puissant et premier de sa catégorie basé sur von Hippel-Lindau capable de dégrader le KRAS G12C endogène, avec des DC50 entre 0,25 et 0,76 μM. LC-2 lie de manière covalente KRAS G12C avec une ogive MRTX849 et recrute la ligase E3 VHL, induisant une dégradation rapide et soutenue de KRAS G12C conduisant À la suppression de la signalisation MAPK dans les lignées cellulaires KRAS G12C homozygotes et hétérozygotes. LC-2 Chemical Structure
  69. GC10265 Manumycin A La manomycine A est un antibiotique. Manumycin A Chemical Structure
  70. GC32970 MBQ-167 MBQ-167 est un double inhibiteur Rac/Cdc42, avec des IC50 de 103 nM pour Rac 1/2/3 et 78 nM pour Cdc42 dans les cellules MDA-MB-231, respectivement. MBQ-167 Chemical Structure
  71. GC36599 Methylophiopogonanone B La méthylophiopogonanone B, homoisoflavonoÏde, extraite de la racine d'Ophiopogon japonicas, présente une capacité antioxydante élevée. Methylophiopogonanone B Chemical Structure
  72. GC14800 ML 141 ML 141 (CID-2950007) est un inhibiteur non compétitif puissant, allostérique, sélectif et réversible de la Cdc42 GTPase. Le ML 141 inhibe le Cdc42 de type sauvage et le mutant Cdc42 Q61L avec des CE50 de 2,1 et 2,6 μM, respectivement. ML 141 montre une faible puissance micromolaire et une sélectivité contre d'autres membres de la famille Rho des GTPases (Rac1, Rab2, Rab7). ML 141 ne présente pas de cytotoxicité dans plusieurs lignées cellulaires. ML 141 Chemical Structure
  73. GC13315 ML-098 ML-098 (CID-7345532) est un activateur de la protéine de liaison au GTP Rab7 avec une CE50 de 77,6 nM. ML-098 Chemical Structure
  74. GC61076 MLS000532223 MLS000532223 est un inhibiteur sélectif de haute affinité des GTPases de la famille Rho, avec des valeurs EC50 allant de 16 μM À 120 μM. MLS000532223 empêche la liaison GTP À plusieurs GTPases. MLS000532223 Chemical Structure
  75. GC69498 MRTF/SRF-IN-1

    MRTF/SRF-IN-1 (exemple 41) est un inhibiteur des facteurs de transcription associés au sérum et aux myocardin (MRTF/SRF). MRTF/SRF-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur la prévention du cancer et de la fibrose.

     MRTF/SRF-IN-1 Chemical Structure
  76. GC64964 MRTX-1257 MRTX-1257 est un inhibiteur sélectif, irréversible, covalent et oral de KRAS G12C, avec une IC50 de 900 pM pour la phosphorylation de ERK dépendante de KRAS dans les cellules H358. MRTX-1257 Chemical Structure
  77. GC64452 MRTX-EX185 MRTX-EX185 est un puissant inhibiteur de KRAS et KRAS(G12D) chargés de GDP, avec une IC50 de 90 nM pour KRAS(G12D). Le MRTX-EX185 lie également le HRAS chargé par GDP. MRTX-EX185 Chemical Structure
  78. GC64365 MRTX0902 MRTX0902 est un inhibiteur de SOS1 actif et puissant par voie orale avec une IC50 de 46 nM (WO2021127429A1 ; Exemple 12-10). MRTX0902 Chemical Structure
  79. GC62699 MRTX1133 MRTX1133 est un inhibiteur non covalent, puissant et sélectif de KRAS G12D. MRTX1133 remplit de manière optimale la poche switch II et étend trois substituants pour interagir favorablement avec la protéine, ce qui donne un KD estimé par rapport À KRAS G12D de 0,2 pM. MRTX1133 empêche l'échange de nucléotides catalysé par SOS1 et/ou la formation du complexe KRAS G12D/GTP/RAF1, inhibant ainsi la transduction du signal mutant dépendant de KRAS. MRTX1133 inhibe sélectivement le mutant KRAS G12D, mais pas les cellules tumorales de type sauvage KRAS. MRTX1133 a une activité nanomolaire À un chiffre dans les tests cellulaires et une efficacité in vivo marquée dans les modèles tumoraux hébergeant des mutations KRAS G12D. MRTX1133 Chemical Structure
  80. GC63079 MRTX1133 formic MRTX1133 formic Chemical Structure
  81. GC38400 MRTX849 MRTX849 (MRTX849) est un inhibiteur covalent puissant, disponible par voie orale et sélectif pour les mutations de KRAS G12C avec une activité antinéoplasique potentielle. MRTX849 se lie de manière covalente À KRAS G12C au niveau de la cystéine au niveau du résidu 12, verrouille la protéine dans sa conformation inactive liée au GDP et inhibe la transduction du signal dépendant de KRAS. MRTX849 Chemical Structure
  82. GC10069 NSC 23766 trihydrochloride Le trichlorhydrate NSC 23766 est un inhibiteur de l'activation de Rac1. NSC 23766 trihydrochloride Chemical Structure
  83. GC14860 Oncrasin 1 An anticancer agent Oncrasin 1 Chemical Structure
  84. GC69653 Pan KRas-IN-1

    Pan KRas-IN-1 est un inhibiteur pan-KRas qui peut être utilisé pour étudier la résistance au traitement des cancers induite par les inhibiteurs de KRas G12C.

     Pan KRas-IN-1 Chemical Structure
  85. GC32716 Pan-RAS-IN-1 Pan-RAS-IN-1 est un inhibiteur pan-Ras qui perturbe l'interaction des protéines Ras et de leurs effecteurs. Pan-RAS-IN-1 Chemical Structure
  86. GC36901 PHT-7.3 PHT-7.3 est un inhibiteur sélectif de l'amplificateur connecteur du suppresseur de kinase du domaine d'homologie de la pleckstrine (PH) Ras 1 (Cnk1) (Kd = 4,7 μM). PHT-7.3 inhibe mut-KRas, mais pas la croissance et la signalisation des cellules cancéreuses et tumorales des KRas de type sauvage. PHT-7.3 a une activité antitumorale. PHT-7.3 Chemical Structure
  87. GC38942 PROTAC K-Ras Degrader-1

    Le PROTAC K-Ras Degrader-1 (Composé 518) est un puissant dégradeur de K-Ras basé sur le ligand Cereblon E3, qui présente une efficacité de dégradation ≥70% dans les cellules SW1573.

     PROTAC K-Ras Degrader-1 Chemical Structure
  88. GC10015 Rac1 Inhibitor W56 Rac1 Inhibitor W56 est un peptide contenant les résidus 45-60 de Rac1. L'inhibiteur de Rac1 W56 inhibe l'interaction de Rac1 avec les facteurs d'échange de nucléotides guanine TrioN, GEF-H1 et Tiam. Rac1 Inhibitor W56 Chemical Structure
  89. GC62421 RAS inhibitor Abd-7 L'inhibiteur du RAS Abd-7, un puissant composé de liaison au RAS (Kd = 51 nM), est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine effectrice (PPI) du RAS. L'inhibiteur du RAS Abd-7 interagit avec le RAS À l'intérieur des cellules, empêche les interactions RAS-effecteur et inhibe la signalisation endogène dépendante du RAS. L'inhibiteur de RAS Abd-7 altère le PPI de diverses protéines KRAS mutantes avec PI3K, CRAF et RALGDS ainsi que NRAS Q61H et HRAS G12V. RAS inhibitor Abd-7 Chemical Structure
  90. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 est un puissant inhibiteur de RAS et RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 a un KD de 5,0 μμ-15 μμ pour l'affinité de liaison À la cyclophiline A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 a une activité antitumorale. RAS/RAS-RAF-IN-1 Chemical Structure
  91. GC63647 Rasarfin Rasarfin est un double inhibiteur de Ras et ARF6. Rasarfin Chemical Structure
  92. GC66001 RBC10 RBC10 est un agent anticancéreux. RBC10 inhibe la liaison de Ral À son effecteur RALBP1. RBC10 inhibe également la propagation cellulaire médiée par Ral des fibroblastes embryonnaires murins et la croissance indépendante de l'ancrage des lignées cellulaires cancéreuses humaines. RBC10 Chemical Structure
  93. GC10906 RBC8 RBC8 est un nouvel inhibiteur À petite molécule de Ral GTPase ; a une IC50 de 3,5 μM dans la cellule H2122 et de 3,4 μM dans la cellule H358. RBC8 Chemical Structure
  94. GC33167 Rhosin La rhodine est un inhibiteur puissant et spécifique des Rho GTPases de la sous-famille RhoA, qui se lie spécifiquement À RhoA pour inhiber l'interaction RhoA-GEF avec un Kd d'environ 0,4 uM, et n'interagit pas avec Cdc42 ou Rac1, ni le GEF, LARG. La rhodine induit l'apoptose cellulaire. La rhodine favorise la résilience au stress en améliorant la plasticité D1-MSN et en réduisant l'hyperexcitabilité. Rhosin Chemical Structure
  95. GC32729 Rhosin hydrochloride Le chlorhydrate de rhodine est un inhibiteur puissant et spécifique des Rho GTPases de la sous-famille RhoA. Le chlorhydrate de rhodine se lie spécifiquement À RhoA pour inhiber l'interaction RhoA-GEF avec un Kd d'environ 0,4 uM, et n'interagit pas avec Cdc42 ou Rac1, ni le GEF, LARG. Le chlorhydrate de rhodine induit l'apoptose cellulaire. Le chlorhydrate de rhodine favorise la résilience au stress en améliorant la plasticité D1-MSN et en réduisant l'hyperexcitabilité. Rhosin hydrochloride Chemical Structure
  96. GC63562 RM-018 Le RM-018 est un inhibiteur À l'état actif puissant et distinct du tricomplexe KRASG12C. RM-018 conserve la capacité de se lier et d'inhiber KRASG12C/Y96D et pourrait surmonter la résistance. RM-018 se lie spécifiquement À l'état actif [\RM-018 binds specifically to the GTP-bound, active ["RAS(ON)"] state of KRASG12C.en_fr_2022q1.md RM-018 Chemical Structure
  97. GC62494 RMC-0331 Le RMC-0331 (RM-023) est un inhibiteur de SOS1 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale. RMC-0331 est un composé outil in vivo qui bloque l'activation de RAS via la perturbation de l'interaction RAS-SOS1. RMC-0331 Chemical Structure
  98. GC69822 RMC-6291

    RMC-6291 est un inhibiteur covalent efficace par voie orale de KRASG12C(ON). RMC-6291 forme un trimère à l'intérieur des cellules tumorales entre KRASG12C(ON) et la cyclophiline A (CypA). Par conséquent, RMC-6291 bloque la signalisation de KRASG12C(ON) en bloquant spatialement la liaison du substrat effecteur de RAS. RMC-6291 a produit une inhibition profonde et durable de l'activité de la voie RAS dans le modèle tumoral KRASG12C.

     RMC-6291 Chemical Structure
  99. GC50609 SAH-SOS1A SAH-SOS1A est un inhibiteur de l'interaction des protéines SOS1/KRAS À base de peptides. SAH-SOS1A se lie au KRAS de type sauvage et mutant (G12D, G12V, G12C, G12S et Q61H) avec une affinité nanomolaire (EC50 = 106-175 nM), bloque directement et indépendamment l'association des nucléotides, altère la viabilité des cellules cancéreuses axée sur le KRAS, et exerce ses effets en bloquant sur le mécanisme de la cascade de signalisation phospho ERK-MAPK en aval de KRAS. SAH-SOS1A Chemical Structure
  100. GC10528 Salirasib A Ras inhibitor with anti-cancer and anti-atherogenic activity Salirasib Chemical Structure
  101. GC65263 SOS1-IN-11 SOS1-IN-11 est un puissant inhibiteur de SOS1 avec une valeur IC50 de 30 nM. SOS1-IN-11 Chemical Structure

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