Cyclo(L-Pro-L-Val)
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| Pack Size | Price | Availability | Quantity | Action |
|---|---|---|---|---|
| 25mg | $51.00 | In Stock | 1 | |
| 50mg | $93.00 | In Stock | 1 | |
| 100mg | $177.00 | In Stock | 1 | |
| 250mg | $388.00 | In Stock | 1 |
Citations
2 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
Cyclo(L-Pro-L-Val) est une dikétopipérazine, et c'est actif contre les bactéries Staphylococcus aureus et Bacillus subtilis, ce que les valeurs de CMI sont respectivement 16,3μg/ml et 18,2μg/ml[1, 2]. Cyclo(L-Pro-L-Val) possède l'activité bactérienne d'inhibition de biocontrôle, particulièrement contre le bactérium Gram-positif phytopathogène Rhodococcus fascians LMG 3605[3].
Cyclo(L-Pro-L-Val) (0.1 ou 1mg/mL; 24h) a présenté la plus forte capacité promeutteuse d'inhiber E. coli[4]. Cyclo(L-Pro-L-Val) (50 ou 100μM; 1h) a inhibé de manière marquée et de façon concentration - dépendante la production de NO dans les cellules de macrophages RAW 264,7 de rat LPS-traitées (1μg/mL; 24h)[5].
Cyclo(L-Pro-L-Val) (200μM; 48 ou 72h) a inhibé de manière remarquable la progression tumorale dans un modèle de xénogreffe de zèbre[6]. Cyclo(L-Pro-L-Val) (100μM; 24h) a légèrement augmenté le ratio de survie des embryons de poisson-zèbre dans les groupes de traitement par rapport au témoin[6, 7].
References:
[1] BRACK C, MIKOLASCH A, SCHAUER F. 2,5-Diketopiperazines produced by Bacillus pumilus during bacteriolysis of Arthrobacter citreus [J]. Mar Biotechnol (NY), 2014, 16(4): 385-95.
[2] EL-GENDY BEL D, RATEB M E. Antibacterial activity of diketopiperazines isolated from a marine fungus using t-butoxycarbonyl group as a simple tool for purification [J]. Bioorg Med Chem Lett, 2015, 25(16): 3125-8.
[3] CIMMINO A, BEJARANO A, MASI M, et al. Isolation of 2,5-diketopiperazines from Lysobacter capsici AZ78 with activity against Rhodococcus fascians [J]. Nat Prod Res, 2021, 35(23): 4969-77.
[4] NUMAN M, SHAH M, ASAF S, et al. Bioactive Compounds from Endophytic Bacteria Bacillus subtilis Strain EP1 with Their Antibacterial Activities [J]. Metabolites, 2022, 12(12):
[5] LEE D, LEE S R, KANG K S, et al. Bioactive Phytochemicals from Mulberry: Potential Anti-Inflammatory Effects in Lipopolysaccharide-Stimulated RAW 264.7 Macrophages [J]. Int J Mol Sci, 2021, 22(15):
[6] JINENDIRAN S, TENG W, DAHMS H U, et al. Induction of mitochondria-mediated apoptosis and suppression of tumor growth in zebrafish xenograft model by cyclic dipeptides identified from Exiguobacterium acetylicum [J]. Sci Rep, 2020, 10(1): 13721.
[7] FONTANA C M, VAN DOAN H. Zebrafish xenograft as a tool for the study of colorectal cancer: a review [J]. Cell Death Dis, 2024, 15(1): 23.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Une lignée de cellules de macrophages de rat, RAW 264.7 |
Méthode de préparation | Une lignée de cellules de macrophages de rat, RAW 264.7, a été cultivée dans DMEM qui contient 4mM L-glutamine, les antibiotiques (1% pénicilline/streptomycine) et 10% sérum foetal de boeuf, dans un environnement d'air humidifié à 37°C dans l'atmosphère à 5% CO2. Les cellules RAW264.7 (3×104 cellules/puits) ont été exposées aux concentrations indiquées de Cyclo(L-Pro-L-Val) pendant 1h, ensuite, ont été incubées avec LPS (1µg/ml) pendant 24 heures supplémentaire. A la fin de l'incubation, chaque surnageant de culture a été mélangé avec le réactif de Griess pour déterminer la production de NO par les cellules RAW 264,7. La densité optique à 540 nm du mélange a été déterminée par utiliser un microplaqué spectrophotomètre. |
Conditions de réaction | 50 ou 100μM; 1h |
Domaines d'application | Cyclo(L-Pro-L-Val) a inhibé de façon marquée et de manière dépendante de la concentration la production de NO dans les cellules de macrophages de rat RAW 264,7 LPS-traitées. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6J |
Méthode de préparation | Pour étiqueter les cellules, les cellules HT-29 ont été incubées avec le traceur cellulaire CM-Dil à la concentration finale de 20µL/mL pendant 25 minutes à 37°C. Pour éliminer la teinture non-liée, les cellules ont été lavées deux fois et ont été remises en suspension dans 1×PBS, pH 7.4 pour obtenir une densité finale de 2.1×106 cellules/mL. Avant la transplantation, la viabilité des cellules étiquetées CM-Dil a été évaluée par utiliser l'essai d'exclusion au bleu de trypan. Plus de 90% cellules viables ont été utilisées. Pour la xénotrasplantation, les embryons de poisson-zèbre sauvages ABiC, 48h après la fertilisation (hpf), ont été anesthésiés dans la solution de tricaine méthanesulfonate à 0,01% contenant 0,3% phénylthiocarbamide. Après l'anesthésie, les cellules HT-29 étiquées CM-Dil ont été greffées dans le sac vitellin de chaque embryon de poisson-zèbre par utiliser le microinjecteur IM-300. Après l'injection, les embryons ont été incubés pendant 1h à 28°C. Pour confirmer la masse cellulaire visible au site d'injection, les zèbres ont été transférés dans une étuve et ont été maintenus à 37°C. Modèle de xénogreffe pour l'essai antitumoral : Cinq cents embryons de zèbre xénogreffés avec les cellules HT-29 étiquetées CM-Dil ont été aléatoirement sélectionnés et ont été placés dans 4 puits replicates dans les plaques de culture cellulaire à 12 puits. Les embryons transplantés ont été traités par 200µM Cyclo(L-Pro-L-Val). Avant le traitement de DXP, l'intensité initale de fluoresence des cellules cancéreuses transplantées a été mesurée à 0 heure après l'injection (hpi). A la fin des expériences de 24, 48 et 72 heures, tous les embryons ont été sélectionnés de chaque puits et ont été photograhiés au microscope fluorescent inversé. |
Forme de dosage | 200μM; 48 ou 72h |
Domaines d'application | Cyclo(L-Pro-L-Val) a inhibé de manière remarquable la progression tumorale dans le modèle xénogreffé de poisson-zèbre. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
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