IF 46
PMID: 34518654 ↗Pitstop2
Catalog No.: GC45549Purity:>99.50%
Pitstop2 est un inhibiteur de clathrine qui bloque la liaison amphotérique des domaines terminaux de la clathrine avec une IC50 de 12μM.
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 1419320-73-2
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$58.00
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $58.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
2 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitIF 14
PMID: 38874331 ↗Description
Pitstop2 est un inhibiteur de clathrine qui bloque la liaison amphotérique des domaines terminaux de la clathrine avec une IC50 de 12μM[1-2].
Dans les cellules Hela, Pitstop2 (5-30µM) inhibe l'endocytose indépendante de la clathrine de manière dose-dépendante. Dans les cellules BEAS-2B et COS-7, Pitstop2 (20μM) inhibe la capture de la transferrine et des protéines du complexe majeur d'histocompatibilité de classe I (CMH I) [3]. Pitstop2 inhibe la capture de transferrine médiée par la griddine dans les cellules HeLa et U2OS avec des valeurs d' IC50 respective de 12-15μM et 9.7μM [1].
Dans un modèle de migraine chronique (MC) chez le rat, un prétraitement par Pitstop2 (10µg/kg) peut prévenir partiellement l'hyperalgésie induite par la nitroglycérine(NTG). Comparé au groupe NTG+véhicule, Pitstop2 réduit significativement l'expression du CGRP et de c-Fos dans le ganglion trigéminal (GT) et diminue l'activation du système trigéminovasculaire (STV) chez les rats MC[4].
References:
[1] von Kleist, L., Stahlschmidt, W., Bulut, H., et al. Role of the clathrin terminal domain in regulating coated pit dynamics revealed by small molecule inhibition. Cell 146(3), 471-484 (2012).
[2] Smith CM, Haucke V, McCluskey A, Robinson PJ, Chircop M. Inhibition of clathrin by pitstop 2 activates the spindle assembly checkpoint and induces cell death in dividing HeLa cancer cells. Mol Cancer. 2013 Jan 17;12:4.
[3] Dutta D, Williamson C D, Cole N B, et al. Pitstop 2 is a potent inhibitor of clathrin-independent endocytosis[J]. 2012.
[4] Zhang L, Zhou Y, Wang Y, Yang L, Wang Y, Shan Z, Liang J, Xiao Z. Inhibiting PAC1 receptor internalization and endosomal ERK pathway activation may ameliorate hyperalgesia in a chronic migraine rat model. Cephalalgia. 2023 Apr;43(4):3331024231163131.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules ARPE-19 |
Méthode de préparation | Les cellules ARPE-19 ont été traitées avec 10μM de pitstop2, 30μM de dyngo4A, 80μM de dynasore ou le témoin véhicule (DMSO) pendant 30 min, et l'expression de p-AKT a été détectée par western blot. |
Conditions de réaction | 10μΜ, 30min |
Domaines d'application | Les cellules ARPE-19 traitées avec 10μM de Pitstop2 ont aboli la phosphorylation de l'Akt stimulée par le facteur de croissance épidermique (EGF). |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle murin de migraine chronique |
Méthode de préparation | Les rats ont été répartis en quatre groupes: solution saline, nitroglycérine (NTG, i.p.), NTG + véhicule et NTG + Pitstop2 (i.n.). Le groupe NTG + Pitstop2 a reçu Pitstop2 un jour sur deux, suivi de NTG 30 minutes plus tard. Les tests comportementaux ont été réalisés 20 minutes avant l'administration intra-nasale et deux heures après l'injection intra-péritonéale. |
Forme de dosage | 10µg/kg, deux fois par jour pendant neuf jours, i.n. |
Domaines d'application | Pitstop2 augmente significativement le seuil de douleur mécanique de base et de douleur thermique, tout en inversant l'allodynie mécanique aiguë et l'hypersensibilité thermique induites par NTG. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1419320-73-2
Nom chimique
N-[5-[(4-bromophenyl)methylene]-4,5-dihydro-4-oxo-2-thiazolyl]-1-naphthalenesulfonamide
SMILES
O=C1/C(SC(NS(C2=C(C=CC=C3)C3=CC=C2)(=O)=O)=N1)=C/C4=CC=C(Br)C=C4
Formule moléculaire
C20H13BrN2O3S2
Masse moléculaire
473.4
Solubilité
20mg/mL in DMSO
Conservation
4°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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