IF 13
PMID: 41314280 ↗Go 6983
Catalog No.: GC16907Purity:>99.00%Synonyms: Goe 6983;Go6983;Go-6983
Go 6983 (GÖ 6983) est l'un des composés d'inhibition de PKC du groupe de bisindolymalémide, Go 6983 (GÖ 6983) est capable de différencier entre PKC mu et les autres isoenzymes de PKC.
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Cas No.: 133053-19-7
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Go 6983 (GÖ 6983) est l'un des composés d'inhibition de PKC du groupe de bisindolymalémide, Go 6983 (GÖ 6983) est capable de différencier entre PKC mu et les autres isoenzymes de PKC. Go 6983 (GÖ 6983) est un inhibiteur pan-PKC qui agit sur PKCα, PKCβ, PKCγ et PKCδ, et leur valeurs d' IC50 sont respectivement 7 nM, 7 nM, 6 nM et 10 nM. Go 6983 (GÖ 6983) possède un effet sur PKCζ et inhibe l'activité de PKCµ[3,4].
Go 6983 (GÖ 6983) inhibe l'invasion et la migration des cellules MDA-MB-231. Go 6983 (GÖ 6983) active la voie de l'apoptose mitochondriale dans les cellules MDA-MB-231. Go 6983 (GÖ 6983) inhibe la voie Src dans les cellules MDA-MB-231 et inhibe la phosphorylation de PKC[2]. L'agrégation plaquettaire qui est induite par epi a été amplifiée par RO 31-8220 (RO) ou Go 6983 (GÖ 6983) [1]. Go 6983 (GÖ 6983) peut exercer une cardioprotection par augmenter la libération d'oxyde nitrique (NO) endothélial, ce qui a été trouvé des effets de protéger le coeur dans le cadre de MI/R[6].
Le volume de tumeur, le diamètre long et le diamètre court sont tous plus faibles dans les rats qui sont injectés par Go 6983 (GÖ 6983) que dans les rats du groupe de témoin qui sont traités par véhicule (Figures 1B D). Le volume des tumeurs dans le groupe à forte dose est approximativement un tiers de volume du groupe de véhicule, indiquer que Go 6983 (GÖ 6983) suppprime la croissance et la métastase osseuse du cancer de sein[2]. Go 6983 (GÖ 6983) (100 nM) a significativement réduit l'adhérence des neutrophiles polymorphes nucléés (PMN) à l'endothélium et l'infiltration dans le myocarde par rapport aux coeurs I/R + PMN, et a considérablement inhibé la libération de superxoyde par PMNs. En présence de PMN, Go 6983 (GÖ 6983) a atténué la dysfonction contractile cardiaque post-I/R, ce qui peut être en partie lié à une production réduite de superoxyde[5]. Go 6983 (GÖ 6983) est capable d'atténuer la contraction urotensin II-induite dans l'aorte de rat, dans ce cas, par inhiber la kinase Ca 2+/calmoduline/MLC[7].
References:
[1]. Kim SY, Kim S, et,al. PKC inhibitors RO 31-8220 and GÖ 6983 enhance epinephrine-induced platelet aggregation in catecholamine hypo-responsive platelets by enhancing Akt phosphorylation. BMB Rep. 2011 Feb;44(2):140-5. doi: 10.5483/BMBRep.2011.44.2.140. PMID: 21345315.
[2]. Luan Z, Li J, et,al. GÖ6983 attenuates breast cancer-induced osteolysis by the apoptotic pathway. Cell Biol Int. 2020 Mar;44(3):838-847. doi: 10.1002/cbin.11281. Epub 2019 Dec 26. PMID: 31814221.
[3]. Gschwendt M, Dieterich S, et,al. Inhibition of protein kinase C mu by various inhibitors. Differentiation from protein kinase c isoenzymes. FEBS Lett. 1996 Aug 26;392(2):77-80. doi: 10.1016/0014-5793(96)00785-5. PMID: 8772178.
[4]. Gschwendt M, Kittstein W, et,al. Differential effects of suramin on protein kinase C isoenzymes. A novel tool for discriminating protein kinase C activities. FEBS Lett. 1998 Jan 9;421(2):165-8. doi: 10.1016/s0014-5793(97)01530-5. PMID: 9468299.
[5]. Peterman EE, Taormina P 2nd, et,al. GÖ 6983 exerts cardioprotective effects in myocardial ischemia/reperfusion. J Cardiovasc Pharmacol. 2004 May;43(5):645-56. doi: 10.1097/00005344-200405000-00006. PMID: 15071351.
[6]. Omiyi D, Brue RJ, et,al. Protein kinase C betaII peptide inhibitor exerts cardioprotective effects in rat cardiac ischemia/reperfusion injury. J Pharmacol Exp Ther. 2005 Aug;314(2):542-51. doi: 10.1124/jpet.104.082131. Epub 2005 May 5. PMID: 15878997.
[7]. Tasaki K, Hori M, et,al. Mechanism of human urotensin II-induced contraction in rat aorta. J Pharmacol Sci. 2004 Apr;94(4):376-83. doi: 10.1254/jphs.94.376. PMID: 15107577.
Protocole (Protocol)
| Expérience sur la kinase [2]: | |
Méthode de préparation | Les réactions de phosphorylation ont été effectuées dans un volume total de 100 μl, contenant le tampon C, 4 mM MgCl2, 10 μg PS, 100 nM TPA, 5 ul extrait de cellules Sf158 en tant que source de PKCu recombinant ou d'extrait de cellules Sf9 en tant que source d'autres isoenzymes de PKC recombinant, 10 ug syntide 2 en tant que substrat, et 35 μM ATP contenant 1 μCi ATP [y-32P]. Dans certaines expériences, PS et TPA ont été omis ou diverses inhibiteurs (comprendre Go 6983 (Gö 6983)) aux différentes concentrations ont été ajoutés. Après une incubation de 10 minutes à 30°C, la réaction a été arrêtée par transférer 50µl mélange d'essai sur une pièce carrée de papier phosphorocellulose de 20mm (Whatman p81), celle a été lavée 3 fois dans l'eau déionisée et deux fois dans l'acétone. |
Conditions de réaction | 10-1-106nM Go 6983 (Gö 6983) pendant 10 minutes à 30°C |
Domaines d'application | Go 6983 (Gö 6983) est un inhibiteur pan-PKC qui agit sur PKCα, PKCβ, PKCγ et PKCδ, et leur valeurs d' IC50 sont respectivement 7 nM, 7 nM, 6 nM et 10 nM. Go 6983 (GÖ 6983) possède un effet sur PKCζ et inhibe l'activité de PKCµ. |
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MDA-MB-231 |
Méthode de préparation | Les cellules MDA-MB-231 ont été ensemencées dans les plaques à 96-puits et ont été incubées pendant la nuit. Ensuite, Go 6983 (Gö 6983) aux concentrations variées (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, ou 40 μM) a été ajouté aux cellules pour une incubation de 24, 48 et 72 h. PMS (100 μL) et MTS (2 mL) ont été bien mélangés, et la solution résultante a été ajoutée à chaque puits de la plaque à 96-puits. Enfin, la densité optique (OD) à 490 nm de chaque puits a été déterminée par utiliser un lecteur de plaques pour immuno-essai enzyme-lié (ELISA). |
Conditions de réaction | Go 6983 (Gö 6983) (0, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, ou 40 μM) pendant 24, 48 et 72 h |
Domaines d'application | Les valeurs d' IC50 de Go 6983 (Gö 6983) à 24, 48 et 72 heures sont respectivement 58.64, 22.07, and 12.93 μM. Aux concentrations utilisées dans nos expériences, Go 6983 (Gö 6983) ne possède pas les effets toxiques sur les cellules MDA-MB-231. Go 6983 (Gö 6983) inhibe l'invasion et la migration des cellules MDA-MB-231. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats nus |
Méthode de préparation | Vingt-quatre rats nus ont été aléatoirement divisés en quatre groupes suivants : groupe sham, groupe de véhicule, groupe de faible dose et groupe de forte dose. Les cellules MDA-MB-231 ou PBS ont été injectés dans la métaphys humérale de chaque rat. Quatore jours plus tard, les rats des groupes de véhicule et sham ont été administrés par une injection intra-péritonéale de 100µL PBS, et les groupes forte et faible dose ont été respectivement administrés par une injection intra-péritonéale quotidienne de 5 ou 2.5 mg/kg Go 6983 (Gö 6983). Toutes les rats ont été sacrifiés 28 jours plus tard, et la croissance tumorale et la destruction osseuse ont été observées par radiographie et micro-CT. Les tissus tumoraux ont été examinés de manière histologique, et le diamètre long, le diamètre court et le volume de la tumeur ont été déterminés. |
Forme de dosage | 5 ou 2.5 mg/kg Go 6983 (Gö 6983) pendant 28 jours |
Domaines d'application | Go 6983 (Gö 6983) peut inhiber l'ostéolyse du cancer de sein in vivo. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.00%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
133053-19-7
Synonymes
Goe 6983;Go6983;Go-6983
Nom chimique
3-[1-[3-(dimethylamino)propyl]-5-methoxyindol-3-yl]-4-(1H-indol-3-yl)pyrrole-2,5-dione
SMILES
CN(C)CCCN1C=C(C2=C1C=CC(=C2)OC)C3=C(C(=O)NC3=O)C4=CNC5=CC=CC=C54
Formule moléculaire
C26H26N4O3
Masse moléculaire
442.51
Solubilité
≥ 22.15mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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