HIF

Molidustat (BAY85-3934) (BAY 85-3934) est un nouvel inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase inductible par l'hypoxie (HIF-PH) avec des valeurs moyennes d'IC50 de 480 nM pour PHD1, 280 nM pour PHD2 et 450 nM pour PHD3.

PX-478 est un inhibiteur sélectif qui supprime les niveaux constitutifs et induits par hypoxie de HIF-1α.

L'hydralazine HCl est un agent antihypertenseur actif par voie orale, qui réduit directement la résistance périphérique en relaxant la couche de cellules musculaires lisses dans les vaisseaux artériels.

IOX4 est un inhibiteur sélectif de la prolyl-hydroxylase 2 (PHD2) HIF avec une valeur IC50 de 1,6 nM, induit HIFα dans les cellules et chez les souris de type sauvage avec une induction marquée dans le tissu cérébral.

Adaptaquin est un inhibiteur du facteur prolyl hydroxylase 2 inductible par l'hypoxie (HIF-PHD2), avec une IC50 de 2 μM.

Oltipraz a un effet inhibiteur sur l'activation de HIF-1α de manière dépendante du temps, annulant complètement l'induction de HIF-1α À des concentrations ≥ 10 μM, l'IC50 d'Oltipraz pour l'inhibition de HIF-1α est de 10 μM. Oltipraz est un puissant activateur Nrf2.

AKBA (3-acetyl-11-keto-β-Boswellic Acid) est un acide triterpénique pentacyclique qui inhibe efficacement et de manière non-compétitive 5-lipoxygénase (5-LOX), exerçant diverses activités biologiques notamment anti-inflammatoire, antitumorale et neuroprotectrice.

JNJ-42041935 est un inhibiteur puissant, compétitif et sélectif de la prolyl hydroxylase PHD; inhibe PHD1, PHD2 et PHD3 avec des valeurs de pKi de 7,91 ± 0,04, 7,29 ± 0,05 et 7,65 ± 0,09, respectivement.

Amifostine, un thiophosphate inorganique, est un cytoprotecteur sélectif à spectre large pour les tissus normaux.

Le diéthyl pyridine-2,4-dicarb est un puissant pro-inhibiteur dirigé par la prolyl 4-hydroxylase.

Le FG2216 (IOX3) est un inhibiteur puissant et oralement actif de la HIF prolyl hydroxylase-2 (PHD2), avec une IC50 de 3,9 μM.

Le daprodustat (GSK1278863) (GSK1278863) est un inhibiteur de la prolyl hydroxylase (HIF-PH) du facteur inductible par l'hypoxie, actif par voie orale, en cours de développement pour le traitement de l'anémie associée À une maladie rénale chronique.

Le Vadadustat (PG-1016548) est un inhibiteur oral titrable du facteur prolyl hydroxylase (HIF-PH) inductible par l'hypoxie.

prolyl hydroxylases (PHD) activator

Un inhibiteur de la transcription génique médiée par HIF1.

Le MK-8617 est un pan-inhibiteur actif par voie orale du facteur prolyl hydroxylase 1-3 induit par l'hypoxie (HIF PHD1-3) avec une IC50 de 1 nM pour PHD2.

La glucosamine (D-Glucosamine) (D-Glucosamine (D-Glucosamine)) est un sucre aminé et un précurseur important dans la synthèse biochimique des protéines et des lipides glycosylés, est utilisée comme complément alimentaire.

La dencichin est un acide aminé non protéique extrait À l'origine de Panax notoginseng et peut inhiber l'activité HIF-prolyl hydroxylase-2 (PHD-2).

HIF-&2alpha;-IN-1 est un inhibiteur de HIF-2α qui a une IC50 inférieure à 500 nM dans le test de proximité par scintillation HIF-2α.

TP0463518 est un puissant inhibiteur des prolyl hydroxylases (PHD) du facteur inductible par l'hypoxie avec une valeur Ki de 5,3 nM pour le PHD2 humain.

L'acriflavine est un colorant fluorescent pour marquer l'ARN de haut poids moléculaire.

Le dichlorhydrate de tilorone est le premier composé synthétique de faible poids moléculaire reconnu qui est un inducteur d'interféron actif par voie orale, utilisé comme médicament antiviral.

Desidustat est un inhibiteur de l'hydroxylase HIF actif par voie orale.

PT-2385 est un inhibiteur sélectif de HIF-2α avec un Ki inférieur À 50 nM.