ITE |
Catalog No.GC12628
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ITE est un agoniste endogène efficace du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) avec une action immunosuppressive, sa valeur de Ki pour la liaison à AhR est 3nM.
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Cas No.: 448906-42-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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ITE est un agoniste endogène efficace du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR) avec une action immunosuppressive, sa valeur de Ki pour la liaison à AhR est 3nM[1]. AhR est un facteur de transcription dépendant du ligand qui médie la toxicité de plusieurs xénobiotiques et joue des rôles physiologiques importants dans la différenciation, la reproduction et l'immunité [2]. ITE exerce des effets immunomodulateurs et anticancéreux [3-4].
Le traitement in vitro avec ITE (0.1–5000nM; 1-6 jours) a inhibé la prolifération et la migration des cellules cancéreuses ovariennes (SKOV-3, OVCAR-3, et IOSE-385) de manière dépendante de la dose et du temps, réduit le niveau d' AhR et augmenté ceux de CYP1A1 [5]. ITE (0.01, 0.1, 1, 5, 10, et 20μM; 2, 4, ou 6 jours) peut inhiber la prolifération des cellules endothéliales de l'artère pulmonaire humaines (HPAEC) de manière dépendante de la dose et du temps, réduit le niveau de protéine AhR et simultanément augmenté le niveau de mRNA du cytochrome P450 (CYP), CYP1A1, et CYP1B1 [6].
Le traitement in vivo avec ITE (200μg/0.2mL/jour; 14 jours; i.p.) a significativement inhibé la décollement rétinien et l'infiltration des cellules inflammatoires oculaires chez les rats atteints d'uvéite autoimmune expérimentale (EAE) induite par l'adjuvant de Freund et Mycobacterium tuberculosis, réduit la proportion de cellules IFN-γ, IL-17, ou IL-10 chez les rats, et inhibé la sécrétion de cytokines inflammatoires par les lymphocytes murins[7]. Le traitement avec ITE (80mg/kg/jour; 28 jours; i.p.) peut réduire la croissance tumorale de 39% chez les rats modèles de xénogeffe OVCAR-3 [5].
References:
[1] Song J, et al. A ligand for the aryl hydrocarbon receptor isolated from lung. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Nov 12;99(23):14694-9.
[2] Henry E C, Welle S L, Gasiewicz T A. TCDD and a putative endogenous AhR ligand, ITE, elicit the same immediate changes in gene expression in mouse lung fibroblasts[J]. Toxicological Sciences, 2010, 114(1): 90-100.
[3] Dolciami D, Gargaro M, Cerra B, et al. Binding mode and structure–activity relationships of ITE as an aryl hydrocarbon receptor (AhR) agonist[J]. ChemMedChem, 2018, 13(3): 270-279.
[4] Simpson S R, Middleton D D, Lukesh N R, et al. Microparticles incorporating dual apoptotic factors to inhibit inflammatory effects in macrophages[J]. Journal of Pharmaceutical Sciences, 2024, 113(11): 3196-3205.
[5] Wang K, Li Y, Jiang YZ, et al. An endogenous aryl hydrocarbon receptor ligand inhibits proliferation and migration of human ovarian cancer cells. Cancer Lett. 2013;340(1):63-71.
[6] Pang L, Li Y, Zou Q, et al. ITE inhibits growth of human pulmonary artery endothelial cells[J]. Experimental lung research, 2017, 43(8): 283-292.
[7] Nugent LF, Shi G, Vistica BP, Ogbeifun O, Hinshaw SJ, Gery I. ITE, a novel endogenous nontoxic aryl hydrocarbon receptor ligand, efficiently suppresses EAU and T-cell-mediated immunity. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Nov 13;54(12):7463-9.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules SKOV-3, OVCAR-3, et IOSE-385 |
Méthode de préparation | Après 16h (Jour 0) de ensemencement dans les plaques de 96 puits (1000, 5000, et 5000 cellules/puit respectivement pour r SKOV-3, OVCAR-3, et IOSE-385; 6 puits/concentration), les cellules ont été traitées avec différentes concentrations de ITE (0.1–5000nM) ou DMSO (0.1% v/v) dans le milieu de croissance complet pendant jusqu'à 6 jours, avec changement quotidien du milieu contenant du diméthyl sulfoxyde (DMSO, témoin du véhicule) ou de ITE. A la fin du traitement, le nombre de cellules par puit a été déterminé à l'aide d'une méthode au violet cristal comme décrit. Après le traitement, les cellules ont été rincées avec PBS (5mM phosphate, 145mM NaCl, 5mM KCl, pH 7.5), fixées dans du méthanol pendant 15 minutes, séchées à l'air pendant 5 minutes puis colorées avec une solution de violet cristal à 0,1% (p/v) pendant 5 minutes. Après coloration, les puits ont été rincés avec de l'eau distillée et séchés à l'air à nouveau. Une fois séchées, les cellules ont été solubilisées avec une solution de désoxycholate de sodium à 2% (p/v) pendant 30 minutes sous agitation douce. L'absorbance a été mesurée à 570nm sur un lecteur de microplaques. |
Conditions de réaction | 0.1–5000nM; 1-6 jours |
Domaines d'application | Le traitement in vitro avec ITE a inhibé la prolifération et la migration des cellules cancéreuses ovariennes de manière dépendante de la dose et du temps. |
| Expériences animales [1]: | |
Modèles animaux | Rats nus BALB/c |
Méthode de préparation | Chaque rat a été inoculé par voie sous-cutanée au niveau du flanc droit avec 5 × 106 de cellules OVCAR-3. Lorsque le volume tumoral a atteint approximativement 110mm3, les rats ont été divisés en blocs homogènes selon leur volume tumoral, puis chaque bloc a été aléatoirement divisés aux groupes témoins (véhicule) et traitement (ITE) (n=8/souche). Le véhicule (DMSO) ou ITE (80mg/mL dans DMSO) a été administré aux rats par injection intra-péritonéale une fois par jour pendant 28 jours, à un volume de 1mL/kg de poids corporel. Après la dernière injection, les rats ont bénéficié de 5 jours supplémentaires pour un suivi ultérieur du volume tumoral, du poids corporel et d'autres signes cliniques. |
Forme de dosage | 80mg/kg/jour; 28 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement avec ITE peut réduire la croissance tumorale de 39% chez les rats modèles de xénogeffe OVCAR-3. |
References: | |
| Cas No. | 448906-42-1 | SDF | |
| Chemical Name | methyl 2-(1H-indole-3-carbonyl)-1,3-thiazole-4-carboxylate | ||
| Canonical SMILES | COC(=O)C1=CSC(=N1)C(=O)C2=CNC3=CC=CC=C32 | ||
| Formula | C14H10N2O3S | M.Wt | 286.3 |
| Solubility | ≥ 28.6mg/mL in DMSO | Storage | Store at RT |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.4928 mL | 17.4642 mL | 34.9284 mL |
| 5 mM | 698.6 μL | 3.4928 mL | 6.9857 mL |
| 10 mM | 349.3 μL | 1.7464 mL | 3.4928 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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