LCZ696
Catalog No.: GC11784Purity:>99.50%
LCZ696 associe le promédicament sacubitril et le valsartan dans les proportions molaires identiques. C'est un inhibiteur actif par voie orale du récepteur de l'angiotensine II et de la néprilysine.
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 936623-90-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$114.00
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1mgIn Stock
$31.00
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5mgIn Stock
$77.00
1
10mgIn Stock
$109.00
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25mgIn Stock
$192.00
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50mgIn Stock
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100mgIn Stock
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|---|---|---|---|---|
| 10mM (in 1mL DMSO) | $114.00 | In Stock | 1 | |
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
LCZ696 associe le promédicament sacubitril et le valsartan dans les proportions molaires identiques. C'est un inhibiteur actif par voie orale du récepteur de l'angiotensine II et de la néprilysine [1]. Une fois absorbé, il se sépare rapidement en valsartan et sacubitril : il bloque la néprilysine et le récepteur AT1, augmente le taux d'ANP, cGMP plasmatique et urinaire, ainsi que la concentration et l'activité de la rénine [2]. LCZ696 est utilisé à préserver les fonctions cardiaques et rénales, à favoriser les troubles mnésiques, cognitifs chez les animaux[3].
Le traitement in vitro avec LCZ696 (20µM) pendant 24h a significativement réduit la production d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et le taux de malondialdéhyde (MDA) dans les cellules endothéliales de veine ombilicale humaine (HUVEC), réduit donc le stress oxydatif provoqué par le lipopolysaccharide (LPS)[4]. Le traitement avec 10µM de LCZ696 pendant 24h limite l'apoptose, prolonge la durée de vie des podocytes cultivés en condition hyperglycémie[5]. Le traitement avec 1µM de LCZ696 pendant 3h a considérablement réduit l'expression d'ANP, βMHC, et TIMP2 dans les cardiomyocytes, inhibé l'hypertrophie de cellules induite par l'angiotensine II, stimulé la synthèse de la protéine ACE2[6].
Le traitement in vivo avec LCZ696 via l'administration orale à une dose de 68mg/kg/jour pendant 4 semaines a significativement atténué le remodelage et l'insuffisance cardiaque chez les rats après un infarctus du myocarde[7]. Pendant 8 semaines consécutives, LCZ696 à une dose orale de 60mg/kg est administré quotidiennement, a significativement amélioré tous les paramètres biochimiques, morphologiques et moléculaires liés aux lésions rénales chez les rats atteints de syndrome cardiorénal[8].
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules endothéliales de veine ombilicale humaine (HUVEC) |
Méthode de préparation | HUVECs sont cultivées dans le milieu de croissance endothélial EGM2 à 2% de sérum, complété par les facteurs de croissance essentiels, 100UI/mL de pénicilline et 100µg/mL de streptomycine, à 37°C, 5% CO2. Les cellules sont ensemencées à une densité de 5×103 cellules/ml dans les plaques à 96 puits, laissées adhérer toute une nuit à 37°C dans un incubateur à 5% CO2. Le milieu de culture contenant 1µg/mL de LPS est ajouté aux cellules confluentes pendant 24h. Ensuite, différentes concentrations de LCZ696 (0, 5, 10, et 20μM) associées à 1µg/mL de LPS sont ajoutées simultanément au milieu cellulaire pour une durée de 24h. Le taux d'espèces réactives de l'oxygène (ROS) et de malondialdéhyde (MDA) sont ensuite dosés. |
Conditions de réaction | 0, 5, 10, et 20μM; 24h |
Domaines d'application | Le traitement avec LCZ696 diminue significativement le taux de ROS et de MDA induits par LPS dans HUVEC, selon une relation dose-dépendante. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats mâles C57BL/6 |
Méthode de préparation | Les rats mâles C57BL/6 âgés de huit semaines sont élevés dans un environnement standard, avec de la nourriture et de l'eau à volonté. Les rats sont aléatoirement divisés pour subir une ligature de l'aorte abdominale ou une opération factice. Pour la ligature, on utilise une aiguille 27G (diamètre externe 0,4mm) : l'aorte abdominale est serrée au-dessus de l'artère rénale avec un fil de suture chirurgical 5-0, ce qui réduit son diamètre de 60%. Dans le groupe opéré factice, l'aorte abdominale n'est pas ligaturée. Les rats ayant subi une ligature aortique abdominale sont divisés en trois groupes : groupe sans traitement (n=8), groupe traité par LCZ696 (n=8), groupe traité par le valsartan (n=8). Les rats de l'opération factice constituent le groupe témoin (CTL, n=8). Les rats du groupe LCZ696 reçoivent quotidiennement 60mg/kg de LCZ696 dissous dans de l'huile de maïs par gavage oral pendant huit semaines. Les deux reins sont ensuite prélevés pour analyse. |
Forme de dosage | 60mg/kg/jour pendant 8 semaines; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement avec LCZ636 a significativement atténué les lésions rénales, limité la fibrose rénale chez les rats soumis à une ligature de l'aorte abdominale. |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
936623-90-4
SMILES
CCCCC(N([C@@](C([O-])=O)([H])C(C)C)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2C3=N[N-]N=N3)C=C1)=O.CCOC([C@](C[C@@](/N=C([O-])/CCC([O-])=O)([H])CC4=CC=C(C5=CC=CC=C5)C=C4)([H])C)=O.[3Na+].[2.5H2O]
Formule moléculaire
C48H54N6Na3O8.2.5H2O
Masse moléculaire
956.99
Solubilité
≥ 45.05mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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