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Leptomycin B

Catalog No.: GC10954Purity:>99.50%Synonyms: Elactocin; LMB; Mantuamycin; NSC 364372
COASDSData Sheet
Leptomycin B (LMB) est un inhibiteur de chromosome de région maintenue 1 (CRM1) qui est l'un des exporteurs de protéines nucléaires.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

Leptomycin B
Cas No.: 87081-35-4
5ug (in 20ul Ethanol)In Stock
$43.00
1
10ug (in 40ul Ethanol)In Stock
$74.00
1
25ug (in 100ul Ethanol)In Stock
$148.00
1
1mgIn Stock
$160.00
1
5mgIn Stock
$623.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Leptomycin B (LMB) est un inhibiteur de chromosome de région maintenue 1 (CRM1) qui est l'un des exporteurs de protéines nucléaires[1]. La valeur d' IC50 de Leptomycin B est 0.1-10 nM. Leptomycin B possède les effets puissants anti-tumorals, anti-inflammatoire et neuroproctecteurs[2-3].

10-100 nM Leptomycin B(0-100 nM; 48 h) a significativement réduit la viabilité des cellules HGC-27[4]. Leptomycin B (0.5nM; 48 h) a montré un effet synergique sur la cytotoxicité gefitinib-induite dans les cellules A549[5].

Leptomycin B(30 mg/ml(100µl); i.c.v; 7 jours) empêche la formation d'oedème vasogénique induit par status epilepticus (SE), tout en préservant l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique (BBB)[6]. Leptomycin B(10 µg/mL (20 µM), 1 µg/mL (2 µM), 100 ng/mL (200 nM), ou 10 ng/ mL (20 nM)) peut inhiber efficacement la réponse inflammatoire et l'expression de la métalloprotéinase matricelle (MMP) - 9 après l'irradiation UV-8 dans la peau de rats[7].

References:
[1]. Scaffidi P, Misteli T, et,al. Release of chromatin protein HMGB1 by necrotic cells triggers inflammation. Nature. 2002 Jul 11;418(6894):191-5. doi: 10.1038/nature00858. Erratum in: Nature. 2010 Sep 30;467(7315):622. PMID: 12110890.
[2]. Lu C, Shao C, et,al. Chemotherapeutic sensitization of leptomycin B resistant lung cancer cells by pretreatment with doxorubicin. PLoS One. 2012;7(3):e32895. doi: 10.1371/journal.pone.0032895. Epub 2012 Mar 7. PMID: 22412944; PMCID: PMC3296751.
[3]. Loewe R, Holnthoner W, et,al. Dimethylfumarate inhibits TNF-induced nuclear entry of NF-kappa B/p65 in human endothelial cells. J Immunol. 2002 May 1;168(9):4781-7. doi: 10.4049/jimmunol.168.9.4781. PMID: 11971029.
[4]. Zhu H, Yang Y, et,al. Leptomycin B inhibits the proliferation, migration, and invasion of cultured gastric carcinoma cells. Biosci Biotechnol Biochem. 2020 Feb;84(2):290-296. doi: 10.1080/09168451.2019.1673148. Epub 2019 Oct 16. PMID: 31619134.
[5]. Liu Z, Gao W. Leptomycin B reduces primary and acquired resistance of gefitinib in lung cancer cells. Toxicol Appl Pharmacol. 2017 Nov 15;335:16-27. doi: 10.1016/j.taap.2017.09.017. Epub 2017 Sep 21. PMID: 28942004; PMCID: PMC5643250.
[6]. Kim DS, Min SJ, et,al. Leptomycin B ameliorates vasogenic edema formation induced by status epilepticus via inhibiting p38 MAPK/VEGF pathway. Brain Res. 2016 Nov 15;1651:27-35. doi: 10.1016/j.brainres.2016.09.023. Epub 2016 Sep 19. PMID: 27659963.
[7]. Kobayashi T, Shinkai H. Leptomycin B reduces matrix metalloproteinase-9 expression and suppresses cutaneous inflammation. J Invest Dermatol. 2005 Feb;124(2):331-7. doi: 10.1111/j.0022-202X.2004.23595.x. PMID: 15675951.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules HGC-27

Méthode de préparation

Les cellules ont été incubées avec 0, 1, 10, ou 100 nM leptomycin B pendant 48 h.

Conditions de réaction

0-100 nM; 48 h

Domaines d'application

10-100 nM Leptomycin B a significativement réduit la viabilité des cellules HGC-27.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles Sprague-Dawley (SD) âgés de 7 semaines

Méthode de préparation

Les rats ont été anesthésiés et placés dans un support stéréotaxique. Un kit de perfusion cérébrale a été implanté dans le ventricule latéral droit (1 mm postérieur; 1,5 mm latéral; 3,5 mm profondeur par rapport au point de Bregma) et connecté à une pompe osmotique (1007D) contenant : (1) véhicule; (2) LMB (30 mg/ml). Les rats ont été induits à présenter les réactions épileptiques après perfusion intra-cérébroventriculaire du médicament.

Forme de dosage

30 mg/ml(100µl); i.c.v; 7 jours

Domaines d'application

Leptomycin B empêche la formation d'oedème vasogénique induit par status epilepticus (SE), tout en préservant l'intégrité de la barrière hémato-encéphalique (BBB).

References:
[1]. Zhu H, Yang Y,et,al. Leptomycin B inhibits the proliferation, migration, and invasion of cultured gastric carcinoma cells. Biosci Biotechnol Biochem. 2020 Feb;84(2):290-296. doi: 10.1080/09168451.2019.1673148. Epub 2019 Oct 16. PMID: 31619134.
[2]. Kim DS, Min SJ, et,al. Leptomycin B ameliorates vasogenic edema formation induced by status epilepticus via inhibiting p38 MAPK/VEGF pathway. Brain Res. 2016 Nov 15;1651:27-35. doi: 10.1016/j.brainres.2016.09.023. Epub 2016 Sep 19. PMID: 27659963.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solution in ethanol
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
87081-35-4
Synonymes
Elactocin; LMB; Mantuamycin; NSC 364372
Nom chimique
(2E,5S,6R,7S,9R,10E,12E,15R,16Z,18E)-17-ethyl-6-hydroxy-3,5,7,9,11,15-hexamethyl-19-((2S,3S)-3-methyl-6-oxo-3,6-dihydro-2H-pyran-2-yl)-8-oxononadeca-2,10,12,16,18-pentaenoic acid
SMILES
O[C@@H]([C@H](C)C([C@@H](/C=C(C)/C=C/C[C@@H](C)/C=C(CC)\C=C\[C@@H]([C@H](C=C1)C)OC1=O)C)=O)[C@@H](C)C/C(C)=C/C(O)=O
Formule moléculaire
C33H48O6
Masse moléculaire
540.74
Solubilité
50mg/mL in Methanol, 50 mg/ml in Ethanol
Conservation
Desiccate at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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