LP99 is a potent inhibitor of the bromodomain containing proteins BRD7 and BRD9 that binds with Kd values of 99 and 909 nM, respectively, as determined by isothermal titration calorimetry. It is selective for BRD7/9 over a panel of 48 BRDs at concentrations up to 10 uM determined using differential scanning fluorimetry. It inhibits BRD7 interactions with histones H3.3 and H4 with IC50 values of 3.7 and 3.3 uM, respectively, in a bioluminescence resonance energy transfer (BRET) assay in HEK293 cells. Similarly, it inhibits BRD9 from interacting with H3.3 and H4 with IC50 values of 5.1 and 6.2 uM, respectively. It also decreases the level of IL-6 secreted from LPS-stimulated THP-1 cells. See the Structural Genomics Consortium (SGC) website for more information.
Citations
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Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1808951-93-0
Nom chimique
N-[(2R,3S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(1,2-dihydro-1,4-dimethyl-2-oxo-7-quinolinyl)-6-oxo-3-piperidinyl]-2-methyl-1-propanesulfonamide
SMILES
CC(C1=CC=C(N2C(CC[C@H](NS(CC(C)C)(=O)=O)[C@H]2C3=CC=C(Cl)C=C3)=O)C=C1N4C)=CC4=O
Formule moléculaire
C26H30ClN3O4S
Masse moléculaire
516.1
Solubilité
DMF: 20 mg/ml,DMSO: 20 mg/ml,Ethanol: 20 mg/ml,Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:9): 0.1 mg/ml
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
Reviews
Review for LP99
Rating: 5
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