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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic regulators of gene expression and chromatin state include so-called writers, erasers, and readers of chromatin modifications.Well-characterized examples of reader domains include bromodomains typically binding acetyllysine and chromatin organization modifier (chromo), malignant brain tumor (MBT), plant homeodomain (PHD), and Tudor domains generally associating with methyllysine. Research on epigenetic readers has been tremendously influenced by the discovery of selective inhibitors targeting the bromodomain and extraterminal motif (BET) family of acetyl-lysine readers. The human genome encodes 46 proteins containing 61 bromodomains clustered into eight families. Distinct experimental approaches are used to identify the first BET inhibitors, GSK 525762A and (+)-JQ-1.

The Polycomb group (PcG) protein, enhancer of zeste homologue 2 (EZH2), has an essential role in promoting histone H3 lysine 27 trimethylation (H3K27me3) and epigenetic gene silencing. This function of EZH2 is important for cell proliferation and inhibition of cell differentiation, and is implicated in cancer progression. Cyclin-dependent kinases regulate epigenetic gene silencing through phosphorylation of EZH2. In many types of cancers including lymphomas and leukemia, EZH2 is postulated to exert its oncogenic effects via aberrant histone and DNA methylation, causing silencing of tumor suppressor genes.

p300/CBP is not only a transcriptional adaptor but also a histone acetyltransferase.

Targets for  Epigenetic Reader Domain

Products for  Epigenetic Reader Domain

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC61595 (+)-JQ-1-aldehyde (+)-JQ-1-aldéhyde est la forme aldéhyde de (+)-JQ1. (+)-JQ-1-aldéhyde peut être utilisé comme précurseur pour synthétiser les PROTAC, qui ciblent les bromodomaines BET. (+)-JQ-1-aldehyde Chemical Structure
  3. GC34958 (+)-JQ1 PA (+)-JQ1 PA est un dérivé du bromodomaine et de l'inhibiteur extra-terminal (BET) JQ1, avec une IC50 de 10,4 nM. (+)-JQ1 PA Chemical Structure
  4. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  5. GC63791 (R)-(-)-JQ1 Enantiomer L'énantiomère (R)-(-)-JQ1 est le stéréoisomère de (+)-JQ1. (+)-JQ1 diminue puissamment l'expression des deux gènes cibles de BRD4, alors que l'énantiomère (R)-(-)-JQ1 n'a aucun effet. (R)-(-)-JQ1 Enantiomer Chemical Structure
  6. GC34443 (R)-BAY1238097 (R)-BAY1238097 est l'isomère R avec une activité plus faible de BAY1238097. BAY1238097 est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison BET aux histones et possède une forte activité anti-proliférative dans différents modèles AML (leucémie myéloÏde aiguë) et MM (myélome multiple) grÂce À la régulation À la baisse des niveaux de c-Myc et de son transcriptome en aval. (R)-BAY1238097 Chemical Structure
  7. GC34446 (rac)-BAY1238097 (Rac)-BAY1238097 est un inhibiteur de BET, avec une IC50 de 1,02 μM pour BRD4. Utilisé dans la recherche sur le cancer. (rac)-BAY1238097 Chemical Structure
  8. GC33198 (S)-JQ-35 (TEN-010) (S)-JQ-35 (TEN-010) (TEN-010) est un inhibiteur des protéines contenant des bromodomaines de la famille Bromodomain et Extra-Terminal (BET) avec une activité antinéoplasique potentielle. (S)-JQ-35 (TEN-010) Chemical Structure
  9. GC35175 6-Demethoxytangeretin La 6-déméthoxytangérétine est un flavonoÏde d'agrumes isolé de Citrus depressa. 6-Demethoxytangeretin Chemical Structure
  10. GC62279 653-47 653-47, un potentialisateur, potentialise significativement l'activité inhibitrice de la protéine de liaison À l'élément de réponse À l'AMPc (CREB) de 666-15. Le 653-47 est également un inhibiteur CREB très faible avec une IC50 de 26,3 μM. 653-47 Chemical Structure
  11. GC62144 653-47 hydrochloride Le chlorhydrate de 653-47, un potentialisateur, potentialise de manière significative l'activité inhibitrice de la protéine de liaison À l'élément de réponse À l'AMPc (CREB) de 666-15. Le chlorhydrate de 653-47 est également un très faible inhibiteur de CREB avec une IC50 de 26,3 μM. 653-47 hydrochloride Chemical Structure
  12. GC32689 666-15 666-15 est un inhibiteur CREB puissant et sélectif avec une IC50 de 81 nM. 666-15 supprime la croissance tumorale dans un modèle de xénogreffe de cancer du sein. 666-15 Chemical Structure
  13. GC32677 A-485 A-485 est un inhibiteur catalytique puissant et sélectif de p300/CBP avec des IC50 de 9,8nM et 2,6nM pour p300 et CBP histone acétyltransférase (HAT), respectivement. A-485 Chemical Structure
  14. GC33280 A1874 A1874 est un PROTAC À base de nutline (ligand MDM2) et dégradant BRD4 avec un DC50 de 32 nM (induit la dégradation de BRD4 dans les cellules). Efficace pour inhiber la prolifération de nombreuses lignées cellulaires cancéreuses. A1874 Chemical Structure
  15. GC19409 ABBV-744 ABBV-744 est un inhibiteur sélectif et actif par voie orale, premier de sa catégorie, du domaine BDII des protéines de la famille BET avec des valeurs IC50 allant de 4 À 18 nM pour BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT. ABBV-744 Chemical Structure
  16. GC35227 ACBI1 ACBI1 est un dégradeur puissant et coopératif de SMARCA2, SMARCA4 et PBRM1 avec des DC50 de 6, 11 et 32 nM, respectivement. ACBI1 est un dégradeur de PROTAC. ACBI1 montre une activité anti-proliférative. ACBI1 induit l'apoptose. ACBI1 Chemical Structure
  17. GC35297 Alobresib L'alobrésib (GS-5829) est un inhibiteur du bromodomaine BET, qui représente un agent thérapeutique hautement efficace contre le carcinome séreux utérin (USC) récurrent/résistant À la chimiothérapie surexprimant c-Myc. Alobresib Chemical Structure
  18. GC67912 Amredobresib Amredobresib Chemical Structure
  19. GC17284 Anacardic acid

    A histone acetyltransferase inhibitor

     Anacardic acid Chemical Structure
  20. GC32685 ARV-771 ARV-771 est un puissant BET PROTAC basé sur la ligase E3 de Hippel-Lindau avec des Kd de 34 nM, 4,7 nM, 8,3 nM, 7,6 nM, 9,6 nM et 7,6 nM pour BRD2(1), BRD2(2), BRD3( 1), BRD3(2), BRD4(1) et BRD4(2), respectivement. ARV-771 Chemical Structure
  21. GC19038 ARV-825 ARV-825 est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BRD4. ARV-825 se lie À BD1 et BD2 de BRD4 avec des Kd de 90 et 28 nM, respectivement. ARV-825 Chemical Structure
  22. GC64271 AU-15330 AU-15330 est un dégradeur chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) des sous-unités SWI/SNF ATPase, SMARCA2 et SMARCA4. L'AU-15330 induit une puissante inhibition de la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe du cancer de la prostate et agit en synergie avec l'enzalutamide, un antagoniste de l'AR. L'AU-15330 induit une rémission de la maladie dans des modèles de cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC) sans toxicité. AU-15330 Chemical Structure
  23. GC35448 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid AZD5153 L'acide 6-hydroxy-2-naphtoÏque est l'acide 6-hydroxy-2-naphtoÏque de l'AZD5153. AZD5153 est un inhibiteur de bromodomaine BET/BRD4 puissant, sélectif et disponible par voie orale; perturbe BRD4 avec une IC50 de 1,7 nM. AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid Chemical Structure
  24. GC18508 BAY-299 BAY-299 est un double inhibiteur très puissant avec des IC50 de 67 nM pour les bromodomaines BRPF2 (BD), 8 nM pour TAF1 BD2 et 106 nM pour TAF1L BD2. BAY-299 Chemical Structure
  25. GC33104 BAY1238097 BAY1238097 est un inhibiteur puissant et sélectif de la liaison de BET aux histones et possède une forte activité antiproliférative dans différents modèles de LMA (leucémie myéloÏde aiguë) et de MM (myélome multiple) grÂce À la régulation À la baisse des niveaux de c-Myc et de son transcriptome en aval (IC50 < 100nM). BAY1238097 Chemical Structure
  26. GC63694 BAZ1A-IN-1 BAZ1A-IN-1 est un puissant inhibiteur de BAZ1A (protéine contenant du bromodomaine). BAZ1A-IN-1 montre une valeur KD de 0,52 μM contre le bromodomaine BAZ1A. BAZ1A-IN-1 montre une bonne activité anti-viabilité contre les lignées cellulaires cancéreuses exprimant un niveau élevé de BAZ1A, mais une activité faible ou nulle contre les cellules cancéreuses avec un faible niveau d'expression de BAZ1A. BAZ1A-IN-1 Chemical Structure
  27. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A/B puissant, sélectif, actif sur les cellules et actif par voie orale avec des IC50 de 130 nM et 180 nM, et des Kd de 109 nM et 170 nM, respectivement. BAZ2-ICR montre une sélectivité de 10 À 15 fois pour la liaison de BAZ2A/B sur CECR2 et une sélectivité > 100 fois sur tous les autres bromodomaines. BAZ2-ICR est une sonde chimique épigénétique. BAZ2-ICR Chemical Structure
  28. GC16299 BET bromodomain inhibitor L'inhibiteur de bromodomaine BET est un puissant inhibiteur de BET extrait du brevet WO/2015/153871A2, exemple de composé 11. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  29. GC63528 BET bromodomain inhibitor 1 L'inhibiteur 1 du bromodomaine BET est un inhibiteur sélectif du bromodomaine et du bromodomaine extra-terminal (BET) actif par voie orale avec une IC50 de 2,6 nM pour BRD4. L'inhibiteur de bromodomaine BET 1 se lie À BRD2(2), BRD3(2), BRD4(1), BRD4(2) et BRDT(2) avec des affinités élevées (valeurs Kd de 1,3 nM, 1,0 nM, 3,0 nM, 1,6 nM, 2,1 nM, respectivement). l'inhibiteur de bromodomaine 1 a une activité anticancéreuse. BET bromodomain inhibitor 1 Chemical Structure
  30. GC35505 BET-BAY 002 BET-BAY 002 est un puissant inhibiteur de BET; montre son efficacité dans un modèle de myélome multiple. BET-BAY 002 Chemical Structure
  31. GC35506 BET-BAY 002 S enantiomer BET-BAY 002 S enantiomer Chemical Structure
  32. GC31831 BET-IN-1 BET-IN-1 est un pan-inhibiteur des huit bromodomaines BET et une sélectivité par rapport À d'autres protéines représentatives contenant des bromodomaines. BET-IN-1 Chemical Structure
  33. GC65506 BETd-246 BETd-246 est un inhibiteur du bromodomaine BET (BRD) de deuxième génération et basé sur PROTAC, connecté par des ligands pour Cereblon et BET, présentant une sélectivité, une puissance et une activité antitumorale supérieures. BETd-246 Chemical Structure
  34. GC32791 BETd-260 (ZBC 260) BETd-260 (ZBC 260) (ZBC 260) est un PROTAC connecté par des ligands pour Cereblon et BET, avec aussi peu que 30 pM contre la protéine BRD4 dans la lignée cellulaire de leucémie RS4;11. BETd-260 (ZBC 260) supprime puissamment la viabilité cellulaire et induit de manière robuste l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC). BETd-260 (ZBC 260) Chemical Structure
  35. GC12450 BI 2536

    Un inhibiteur puissant de Plk1

     BI 2536 Chemical Structure
  36. GC16726 BI-7273 BI-7273 est un inhibiteur de BRD9 sélectif et perméable aux cellules, avec une IC50 et un Kd de 19 et 0,75 nM; montre également un effet élevé sur BRD7, avec une IC50 et un Kd de 117 nM et 0,3 nM. BI-7273 Chemical Structure
  37. GC16817 BI-9564 Le BI-9564 est un inhibiteur des bromodomaines BRD9/BRD7 puissant, sélectif et perméable aux cellules, avec des IC50 de 75 nM et 3,4 μM et des Kd de 14 nM et 239 nM, respectivement. Le BI-9564 a une IC50 > 100 μM pour la famille BET. BI-9564 Chemical Structure
  38. GC64789 Biotinylated-JQ1 Biotinylé-JQ1 (biotine-JQ1) est un dérivé biotinylé de JQ1 avec une haute affinité pour le bromodomaine de BRD4. Le JQ1 biotinylé inhibe la prolifération des cellules de myélome multiple MM1.S avec une EC50 de 0,4μM. Biotinylated-JQ1 Chemical Structure
  39. GC32812 BMS-986158 Le BMS-986158 est un puissant inhibiteur de BET avec des IC50 de 6,6 et 5nM dans les cellules NCI-H211 du cancer du poumon À petites cellules (SCLC) et les cellules MDA-MB231 du cancer du sein triple négatif (TNBC), respectivement. BMS-986158 Chemical Structure
  40. GC64538 BPTF-IN-BZ1 BPTF-IN-BZ1, un inhibiteur de BPTF, possède une puissance élevée (Kd = 6,3 nM). BPTF-IN-BZ1 Chemical Structure
  41. GC35552 BRD-IN-3 BRD-IN-3 ((R,R)-36n) est un inhibiteur très puissant du bromodomaine PCAF (BRD), avec une IC50 de 7 nM. BRD-IN-3 présente également une activité contre GCN5 et FALZ. BRD-IN-3 Chemical Structure
  42. GC33017 BRD4 degrader AT1 Le dégradeur de BRD4 AT1 est un PROTAC connecté par des ligands pour von Hippel-Lindau et BRD4 en tant que dégradeur de Brd4 hautement sélectif, avec un Kd de 44 nM pour Brd4BD2 dans les cellules. BRD4 degrader AT1 Chemical Structure
  43. GC64960 BRD4 Inhibitor-10 BRD4 Inhibitor-10 est un puissant inhibiteur de BRD4-BD1 extrait du brevet WO2015022332A1, Composé II-25, a une IC50 de 8 nM. BRD4 Inhibitor-10 Chemical Structure
  44. GC65569 BRD4 Inhibitor-24 BRD4 Inhibitor-24 (composé 3U) est un puissant inhibiteur de BRD4, BRD4 Inhibitor-24 présente une activité antitumorale contre les cellules MCF7 et K652, avec des valeurs IC50 de 33,7 et 45,9 μM, respectivement (extrait du brevet CN107721975A). BRD4 Inhibitor-24 Chemical Structure
  45. GC66441 BRD4/CK2-IN-1 BRD4/CK2-IN-1 est le premier inhibiteur actif À double cible hautement efficace et oral de BRD4/CK2 (protéine 4/caséine kinase 2 contenant du bromodomaine), avec des IC50 de 180 nM et 230 nM pour BRD4 et CK2, respectivement. BRD4/CK2-IN-1 a une forte activité anticancéreuse sans toxicités évidentes. BRD4/CK2-IN-1 induit l'apoptose et la mort cellulaire associée À l'autophagie dans le cancer du sein triple négatif (TNBC) BRD4/CK2-IN-1 Chemical Structure
  46. GC34505 BRD7-IN-1 BRD7-IN-1, un dérivé modifié de BI7273 (inhibiteur de BRD7/9), se lie À un ligand VHL via un lieur pour former un PROTAC VZ185 (VZ185 contre BRD7/9 avec DC50 de 4,5 et 1,8 nM, respectivement). BRD7-IN-1 Chemical Structure
  47. GC64541 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 est un inhibiteur de BRG1/BRM ATPase pour le traitement des troubles liés au BAF. BRM/BRG1 ATP Inhibitor-2 Chemical Structure
  48. GC35557 Bromodomain IN-1 Bromodomain IN-1 est un inhibiteur de Bromodomain extrait du brevet WO2016069578A1, composé 4 . Bromodomain IN-1 Chemical Structure
  49. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  50. GC35558 Bromodomain inhibitor-8 L'inhibiteur de bromodomaine-8 (intermédiaire 21) est un inhibiteur de bromodomaine BET pour le traitement des maladies auto-immunes et inflammatoires. Bromodomain inhibitor-8 Chemical Structure
  51. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  52. GC12733 C646 C646 est un inhibiteur sélectif et compétitif de l'histone acétyltransférase p300 avec Ki de 400 nM, et est moins puissant pour les autres acétyltransférases. C646 Chemical Structure
  53. GC34517 CBP-IN-1

    CBP-IN-1 (CCS1477) est un inhibiteur oral, puissant et sélectif du bromodomaine p300/CBP.

     CBP-IN-1 Chemical Structure
  54. GC61577 CBP/p300-IN-1 CBP/p300-IN-1 est un inhibiteur de bromodomaine CBP/EP300. CBP/p300-IN-1 Chemical Structure
  55. GC64696 CBP/p300-IN-12 CBP/p300-IN-12 est un inhibiteur covalent puissant et sélectif des histones acétyltransférases p300 (IC50 de 166 nM) et CBP. CBP/p300-IN-12 diminue les niveaux de H3K27Ac des cellules PC-3 (EC50 de 37 nM). CBP/p300-IN-12 forme un adduit covalent avec C1450. CBP/p300-IN-12 Chemical Structure
  56. GC62330 CC-90010 Le CC-90010 (composé 1) est un inhibiteur de BET réversible et actif par voie orale. CC-90010 est appliqué dans l'étude des tumeurs solides avancées. CC-90010 Chemical Structure
  57. GC19098 CeMMEC1 CeMMEC1 est un inhibiteur de BRD4 et a également une forte affinité pour TAF1, avec une IC50 de 0,9 μM pour TAF1 et un Kd de 1,8 μM pour TAF1 (2). CeMMEC1 Chemical Structure
  58. GC33028 CF53 CF53 est un inhibiteur très puissant, sélectif et actif par voie orale de la protéine BET, avec un Ki <1 nM, un Kd de 2,2 nM et une IC50 de 2 nM pour BRD4 BD1. CF53 se lie À la fois aux domaines BD1 et BD2 des protéines BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT BET avec des affinités élevées, très sélectives par rapport aux protéines ne contenant pas de bromodomaine BET. CF53 présente une puissante activité anti-tumorale À la fois in vitro et in vivo. CF53 Chemical Structure
  59. GC65602 CFT8634 Le CFT8634 est un dégradeur ciblant BRD9 extrait du brevet WO2021178920A1 composé 174. Le CFT8634 peut être utilisé pour la recherche du sarcome synovial et des tumeurs solides délétées par SMARCB1. CFT8634 Chemical Structure
  60. GC16599 CPI-169 EZH2 inhibitor CPI-169 Chemical Structure
  61. GC14699 CPI-203 Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen). CPI-203 Chemical Structure
  62. GC10382 CPI-637 CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP. CPI-637 Chemical Structure
  63. GC14787 Curcumin

    Un pigment jaune avec diverses activités biologiques

     Curcumin Chemical Structure
  64. GC40226 Curcumin-d6 La curcumine D6 (Diferuloylmethane D6) est une curcumine marquée au deutérium (jaune curcuma). Curcumin-d6 Chemical Structure
  65. GC19119 dBET1 dBET1 est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et BRD4 avec une CE50 de 430 nM. dBET1 est un PROTAC composé de (+)-JQ1 lié au NSC 527179 avec un lieur. dBET1 Chemical Structure
  66. GC35815 dBET57 dBET57 est un dégradeur puissant et sélectif de BRD4BD1 basé sur la technologie PROTAC. dBET57 intervient dans le recrutement de l'ubiquitine ligase CRL4Cereblon E3, avec un DC50/5h de 500 nM pour BRD4BD1, et est inactif sur BRD4BD2. dBET57 Chemical Structure
  67. GC32719 dBET6 dBET6 est un PROTAC très puissant, sélectif et perméable aux cellules connecté par des ligands pour Cereblon et BET, avec une IC50 de 14 nM, et a une activité antitumorale. dBET6 Chemical Structure
  68. GC62211 dCBP-1 Le dCBP-1 est un dégradeur hétérobifonctionnel puissant et sélectif de p300/CBP basé sur le ligand Cereblon. Le dCBP-1 est exceptionnellement puissant pour tuer les cellules de myélome multiple et supprime l'activité de l'amplificateur oncogène À l'origine de l'expression de MYC. dCBP-1 Chemical Structure
  69. GC35904 dTRIM24 dTRIM24 est un dégradeur bifonctionnel sélectif de TRIM24 basé sur PROTAC, composé de ligands pour von Hippel-Lindau et TRIM24. dTRIM24 Chemical Structure
  70. GC33403 E-7386 E-7386 est un modulateur CBP/bêta-caténine actif par voie orale. E-7386 Chemical Structure
  71. GC31245 EML 425 EML425 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine de liaison CREB (CBP)/p300 avec des IC50 de 2,9 et 1,1 μM, respectivement. EML 425 Chemical Structure
  72. GC50182 ent-LP 99 ent-LP 99 est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD7 et BRD9 avec un KD de 99 nM pour BRD9. ent-LP 99 Chemical Structure
  73. GC64821 FHD-286 Le FHD-286 est un inhibiteur de BRG1/BRM ATPase pour le traitement des troubles liés au BAF tels que la leucémie myéloÏde aiguë. FHD-286 Chemical Structure
  74. GC65160 FHT-1015 FHT-1205 est un puissant inhibiteur de SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 et BRM) avec des CI50 ≤ 10 nM (WO2020160180A1 ; composé 67). FHT-1015 Chemical Structure
  75. GC64777 FHT-1204 Le FHT-1204 est un puissant inhibiteur de SMARCA4/SMARCA2 ATPase (BRG1 et BRM) avec des CI50 ≤ 10 nM (WO2020160180A1 ; composé 70). FHT-1204 Chemical Structure
  76. GC33015 FL-411 (BRD4-IN-1) FL-411 (BRD4-IN-1) est un inhibiteur puissant et sélectif de BRD4 avec une IC50 de 0,43± ; 0,09 μ ; M pour BRD4(1). FL-411 (BRD4-IN-1) Chemical Structure
  77. GC32960 GNE-049 GNE-049 est un inhibiteur de CBP très puissant et sélectif avec une IC50 de 1,1 nM dans le test TR-FRET. GNE-049 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 12 nM et 4200 nM, respectivement. GNE-049 Chemical Structure
  78. GC68439 GNE-064 GNE-064 Chemical Structure
  79. GC33212 GNE-207 GNE-207 est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale du bromodomaine de CBP, avec une IC50 de 1 nM, présente un indice sélectif de> 2500 fois contre BRD4 (1). GNE-207 montre une excellente puissance CBP, avec une CE50 de 18 nM pour l'expression de MYC dans les cellules MV-4-11. GNE-207 Chemical Structure
  80. GC32747 GNE-272 GNE-272 est un inhibiteur puissant et sélectif de CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,02, 0,03 et 13 μM pour CBP, EP300 et BRD4, respectivement. GNE-272 est également une sonde sélective in vivo pour CBP/EP300. GNE-272 Chemical Structure
  81. GC65326 GNE-375 GNE-375 est un inhibiteur de BRD9 puissant et hautement sélectif avec une IC50 de 5 nM. GNE-375 montre > 100 fois sélectif pour BRD9 sur BRD4, TAF1 et CECR2. GNE-375 diminue la liaison de BRD9 À la chromatine. GNE-375 Chemical Structure
  82. GC32081 GNE-781 Le GNE-781 est un inhibiteur de la CBP actif par voie orale, très puissant et sélectif avec une IC50 de 0,94 nM dans le test TR-FRET. GNE-781 inhibe également BRET et BRD4(1) avec des IC50 de 6,2 nM et 5100 nM, respectivement. GNE-781 affiche une activité antitumorale dans un modèle de xénogreffe MOLM-16 AML. GNE-781 Chemical Structure
  83. GC33204 GS-626510 Le GS-626510 est un inhibiteur des bromodomaines de la famille BET puissant et actif par voie orale, avec des valeurs Kd de 0,59 À 3,2 nM pour BRD2/3/4, avec des valeurs IC50 de 83 nM et 78 nM pour BD1 et BD2, respectivement. GS-626510 Chemical Structure
  84. GC31731 GSK 4027 GSK 4027 est une sonde chimique pour le bromodomaine PCAF/GCN5 avec un pIC50 de 7,4 ± 0,11 pour PCAF dans un essai de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps. GSK 4027 Chemical Structure
  85. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 est un inhibiteur de bromodomaine BRPF1 puissant, sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 d'environ 80 nM. GSK 5959 Chemical Structure
  86. GC50378 GSK 9311 hydrochloride Le chlorhydrate de GSK 9311, un analogue moins actif du GSK6853, peut être utilisé comme témoin négatif. Le chlorhydrate de GSK 9311 inhibe le bromodomaine BRPF avec des valeurs de pIC50 de 6,0 et 4,3 pour BRPF1 et BRPF2, respectivement. GSK 9311 hydrochloride Chemical Structure
  87. GC14063 GSK1324726A GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM). GSK1324726A Chemical Structure
  88. GC15789 GSK2801 GSK2801 est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B puissant, sélectif, actif par voie orale et actif sur les cellules, avec des valeurs de Kd de 136 nM et 257 nM, respectivement. GSK2801 montre une sélectivité >50 fois pour BAZ2A/B par rapport À BRD4. GSK2801 Chemical Structure
  89. GC30714 GSK4028 GSK4028 est le contrÔle négatif énantiomère de GSK4027, qui est une sonde chimique bromodomaine PCAF/GCN5, le pIC50 de GSK4028 est de 4,9 dans un test de transfert d'énergie par résonance de fluorescence (TR-FRET) résolu en temps. GSK4028 Chemical Structure
  90. GC62312 GSK620

    GSK620 est un inhibiteur pan-BD2 puissant et actif par voie orale avec une excellente sélectivité large, une bonne capacité de développement et des pharmacocinétiques orales in vivo.

     GSK620 Chemical Structure
  91. GC13025 GSK6853 GSK6853 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine BRPF1. GSK6853 Chemical Structure
  92. GC62654 GSK778 GSK778 (iBET-BD1) est un inhibiteur de bromodomaine BD1 puissant et sélectif des protéines BET, avec des IC50 de 75 nM (BRD2 BD1), 41 nM (BRD3 BD1), 41 nM (BRD4 BD1) et 143 nM (BRDT BD1) , respectivement. GSK778 Chemical Structure
  93. GC38049 GSK8573 GSK8573 est un composé témoin inactif pour GSK2801 (inhibiteur compétitif de l'acétyl-lysine des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B). GSK8573 a une activité de liaison À BRD9 avec une valeur Kd de 1,04 μM et est inactif contre BAZ2A/B et d'autres familles de bromodomaines. GSK8573 peut être utilisé comme composé de contrÔle négatif structurellement apparenté dans des expériences biologiques. GSK8573 Chemical Structure
  94. GC60184 GSK8814 GSK8814 est une sonde chimique et un inhibiteur de bromodomaine puissant, sélectif et ATAD2/2B, avec une constante de liaison pKd = 8,1 et un pKi = 8,9 dans BROMOscan. GSK8814 se lie À ATAD2 et BRD4 BD1 avec des pIC50 de 7,3 et 4,6, respectivement. GSK8814 montre une sélectivité de 500 fois pour ATAD2 sur BRD4 BD1. GSK8814 Chemical Structure
  95. GC33324 GSK9311 Le GSK9311, un analogue moins actif du GSK6853, peut être utilisé comme témoin négatif. GSK9311 inhibe le bromodomaine BRPF avec des valeurs de pIC50 de 6,0 et 4,3 pour BRPF1 et BRPF2, respectivement. GSK9311 Chemical Structure
  96. GC33211 HJB97 HJB97 est un inhibiteur BET de haute affinité avec Kis de 0,9 nM (BRD2 BD1), 0,27 nM (BRD2 BD2), 0,18 nM (BRD3 BD1), 0,21 nM (BRD3 BD2), 0,5 nM (BRD4 BD1), 1,0 nM (BRD4 BD2), respectivement. HJB97 est utilisé pour la conception d'un dégradeur potentiel de PROTAC BET et a une activité antitumorale. HJB97 Chemical Structure
  97. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride Le dichlorhydrate I-BET 151 (dichlorhydrate GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec des pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement. I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  98. GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) est un inhibiteur de bromodomaine BET avec IC50 de 32,5-42,5 nM. I-BET-762 Chemical Structure
  99. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement. I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  100. GC64297 I-BET567 I-BET567 est un inhibiteur puissant et oralement actif du candidat pan-BET avec des pIC50 de 6,9 et 7,2 pour BRD4 BD1 et BD2, respectivement. I-BET567 Chemical Structure
  101. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 est une sonde chimique cellulaire sélective de la protéine 9 contenant un bromodomaine (BRD9) avec une valeur de pIC50 de 7,3 μM. I-BRD9 Chemical Structure

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