LPA Receptor

Ki16425 est un antagoniste des récepteurs de l'acide lysophosphatidique LPA1 et LPA3, et sa valeur de Ki est respectivement 0.25 et 0.36μM. Ki6425 réduit l'activation LPA-induite de p42/p44 MAPK. Il bloque la déphosphorylation LPA-induite de la protéine Yes-associée (YAP) et de la protéine régulatrice de la transcription contenant un domaine WW 1 (TAZ), tout en inhibant la voie de signalisation Hippo.

H2L5186303 est un antagoniste sélectif du récepteur 2 de l'acide lysophosphatidique (LPA₂; IC₅₀=9nM).

1-oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphate (sodium salt), en tant que phospholipide bioactif puissant, est un activateur des récepteurs LPA.

H2L 5765834 est un antagoniste des récepteurs de l'acide lysophosphatidique LPA1, LPA3 et LPA5, avec des IC50 de 94, 752 et 463 nM respectivement .

TC LPA5 4 est un antagoniste récepteur sélectif de LPAS très efficace, ainsi qu'un inhibiteur d'héparanase, dont les valeurs d'IC50 sont respectivement 0,8μM et 10μM.

ONO-7300243 est un nouvel antagoniste puissant du récepteur 1 de l'acide lysophosphatidique (LPA1) avec une IC50 de 0,16 μM.

A potent and selective LPA 1 receptor antagonist

AM095 est un antagoniste sélectif et biodisponible par voie orale du récepteur LPA1, sa valeur d'IC50 est 0,73μM pour LPA1 de rat.

A selective LPA 1 receptor antagonist

Le DBIBB est un agoniste non lipidique spécifique du récepteur couplé aux protéines G de type 2 pour l'acide lysophosphatidique (LPA2).

pan-antagonist of lysophosphatidic acid 1 (LPA1), LPA2, and LPA3 receptors

Ki16198 est un antagoniste des récepteurs LPA puissant et actif par voie orale, l'ester méthylique de Ki16425. Ki16198 inhibe la production d'inositol phosphate induite par LPA1 et LPA3 avec des valeurs de Ki de 0,34μM et 0,93μM, respectivement. Ki16198 est efficace pour la tumorigenèse et les métastases du cancer du pancréas in vivo.