MAP3K

Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), un inhibiteur sélectif de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose biodisponible par voie orale avec un pIC50 de 8,3, a été évalué comme traitement expérimental de la néphropathie diabétique et de la fibrose rénale.

NG25 est un inhibiteur puissant et pénétrant dans les cellules, qui cible la kinase 1 activée par le facteur de croissance transformant β (TAK1) et la kinase 2 de la famille de MAP4K (MAP4K2). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 149nM et 21,7nM.

TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor

TC ASK 10 (composé 10) est un inhibiteur de la kinase 1 (ASK1) régulatrice du signal d'apoptose puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 14 nM. Les activités inhibitrices de TC ASK 10 vis-À-vis d'autres panel représentatifs de kinases sont inférieures À 50%, sauf pour ASK2 (IC50 de 0,51 μM).

A selective inhibitor of ASK1

ASK1-IN-1 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP disponible par voie orale et sélectif de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1) avec une IC50 de 2,87 nM.

GNE-3511 est un inhibiteur de la double leucine zipper kinase (DLK) biodisponible et pénétrant dans le cerveau avec un Ki de 0,5 nM.

DLK-IN-1 est un inhibiteur sélectif, actif par voie orale, de la double leucine zipper kinase (DLK, MAP3K12), avec un Ki de 3 nM.

Le takinib (EDHS-206) est un inhibiteur de TAK1 actif et sélectif par voie orale (IC50 = 9,5 nM), plus de 1,5 log plus puissant que les deuxième et troisième cibles classées, IRAK4 (120 nM) et IRAK1 (390 nM), respectivement.

L'inhibiteur Cot-1 (composé 28) est un inhibiteur sélectif de la kinase loci-2 (Tpl2) de la progression tumorale avec une IC50 de 28 nM.

L'inhibiteur de cot-2 est un inhibiteur de cot (Tpl2/MAP3K8) puissant, sélectif et actif par voie orale avec une IC50 de 1,6 nM. L'inhibiteur de Cot-2 inhibe la production de TNF-α dans le sang total humain stimulé par le LPS avec une CI50 de 0,3 μM.

Phosphocreatine est un composé phosphate à haute énergie, présent en grande quantité dans les muscles et le cerveau.

Compound 43 TAO kinase inhibitor is an ATP-competitive inhibitor of the thousand-and-one amino acid kinases TAOK1 and TAOK2 (IC50s = 11 and 15 nM, respectively).

Tpl2 Kinase Inhibitor est un composé naphtyridine perméable aux cellules qui agit comme un inhibiteur puissant, réversible et compétitif d'ATP de la kinase Tpl2.

A Tpl2 inhibitor

ASK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de la kinase 1 régulatrice du signal d'apoptose (ASK1), avec une IC50 de 32,8 nM.

TAK1-IN-2 est un inhibiteur puissant et sélectif de TAK1, avec une IC50> de 2 nM.

SM1-71 (composé 5) est un puissant inhibiteur de TAK1, avec un Ki de 160 nM, il peut également inhiber de manière covalente MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 et RSK2. SM1-71 peut inhiber la prolifération de plusieurs lignées cellulaires cancéreuses.

PF-05381941 est un puissant double inhibiteur de TAK1/p38α, avec des IC50 de 156 et 186 nM, respectivement.

TAK1-IN-4 (Composé 14) est un inhibiteur de TAK1.

GNE-8505 est un inhibiteur oral de la double leucine zip Kinase (dlk).

(E/Z)-ASK1-IN-4 is an isomer of ASK1-IN-4.

TAO Kinase-IN-3 is a potent pan- TAOK ( Thousand-And-One Kinase ) inhibitor that specifically binds to and inhibits the kinase activities of TAOK1, TAOK2 and TAOK3 with K d values of <0.17 nM, 0.34 nM, and 0.17 nM, respectively.