MAP4K

NG25 est un inhibiteur puissant et pénétrant dans les cellules, qui cible la kinase 1 activée par le facteur de croissance transformant β (TAK1) et la kinase 2 de la famille de MAP4K (MAP4K2). Ses valeurs d'IC50 sont respectivement 149nM et 21,7nM.

Le GNE-495 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 3,7 nM.

NCB-0846 est un inhibiteur de TNIK disponible par voie orale avec une IC50 de 21nM.

CompK (compound K), a potent and selective hematopoietic progenitor kinase 1 (HPK1 or MAP4K1) small molecule inhibitor, significantly improves human T-cell functions, with enhanced T-cell receptor avidity to recognize tumor-associated antigens and tumor cytolytic activity by CD8+ T cells.

PF-06260933 est un inhibiteur oralement actif et hautement sélectif de MAP4K4 avec des IC50 de 3,7 et 160 nM pour la kinase et la cellule, respectivement.

GNE-220 est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une IC50 de 7 nM.

GNE 220 (chlorhydrate) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4, avec une IC50 de 7 nM.

MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK

TL4 12 est un inhibiteur puissant et sélectif de la GCK (germinal center kinase).

HPK1-IN-3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase progénitrice hématopoÏétique ATP-compétitive (HPK1; MAP4K1) avec une IC50 de 0,25 nM.

HPK1-IN-7 est un puissant inhibiteur de HPK1 (hématopoÏétique progéniteur kinase 1, MAP4K1) actif par voie orale (IC50 = 2,6 nM) avec une excellente sélectivité des familles et des kinomes. HPK1-IN-7 montre une sélectivité contre IRAK4 (59 nM) et GLK (140 nM). HPK1-IN-7 montre une efficacité robuste contre le modèle de tumeur syngénique MC38 en combinaison avec l'anti-PD1.

MAP4K4-IN-3 (composé 17) est un inhibiteur puissant et sélectif de MAP4K4 avec une CI50 de 14,9 nM dans le test de kinase, une CI50 de 470 nM dans le test cellulaire.

HPK1-IN-8 est un inhibiteur sélectif de conformation allostérique inactif de HPK1 pleine longueur.

HPK1-IN-4 (comp 22) est un inhibiteur de HPK1 (MAPK41) (IC50 de 0,061 nM) en tant que composé outil d'immunothérapie préclinique.

Le DMX-5804 est un inhibiteur de MAP4K4 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec une IC50 de 3 nM, une pIC50 de 8,55 pour la MAP4K4 humaine, moins puissante sur MINK1/MAP4K6 (pIC50, 8,18) et TNIK/MAP4K7 (pIC50, 7,96) .

KIF18A-IN-1 est un inhibiteur de la kinase des cellules souches hématopoïétiques 1 HPK1, pour plus d'informations veuillez consulter le composé I-47 dans le document de brevet WO2018102366A1.

ZYF0033 (HPK1-IN-22, composé ZYF0033) est un inhibiteur de la kinase des cellules souches hématopoïétiques 1 (HPK1), avec une IC50 inférieure à 10 nM basée sur l'inhibition de la phosphorylation de la protéine MBP. ZYF0033 réduit la phosphorylation du SLP76 (sérine 376). ZYF0033 favorise la réponse immunitaire anti-cancer. ZYF0033 inhibe la croissance tumorale dans le modèle murin syngénique 4T-1 et entraîne une augmentation de l'infiltration tumorale des cellules DC, NK et CD107a+CD8+ T, mais une diminution de l'infiltration des cellules T, PD-1+CD8+ T, TIM-3+CD8+ T et LAG3 + CD8 + T.

HPK1-IN-32 est un inhibiteur sélectif efficace de HPK1 avec une IC50 de 65 nM. Il peut être utilisé pour la recherche sur les maladies liées à HPK1.

HPK1-IN-26 sont des inhibiteurs de hpk1 et de GLK extraits du composé 1 du brevet wo2021254118a1.

HPK1-IN-2 dihydrochloride est un puissant inhibiteur de la Kinase - 1 (hpk1) progéniteur hématopoïétique actif par voie orale (IC50 < 0,05 μ) avec une activité antitumorale.

GNE-6893 est un puissant inhibiteur de la hpk1 actif par voie orale.

(3S,4R)-GNE-6893 est un inhibiteur puissant et oralement actif de HPK1.

HPK1-IN-34 (composé 143) est un inhibiteur de la kinase 1 des cellules progénitrices hématopoïétiques (hpk1) avec une IC50 < 100 nm.