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MK 6096

Catalog No.: GC12242Purity:>99.00%Synonyms: MK-6096
MK 6096 (MK-6096) est un antagoniste réversible puissant et sélectif biodisponible par voie orale des récepteurs OX1 et OX2 (<3 nM en liaison).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.


MK 6096
Cas No.: 1088991-73-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$74.00
1
2mgIn Stock
$41.00
1
5mgIn Stock
$68.00
1
10mgIn Stock
$106.00
1
50mgIn Stock
$277.00
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100mgIn Stock
$387.00
1

Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Filorexant (MK-6096) is an orally bioavailable potent and selective reversible antagonist of OX1 and OX2 receptor(<3 nM in binding).

In radioligand binding and functional cell based assays Filorexant (MK-6096) demonstrated potent binding and antagonism of both human OX(1)R and OX(2)R (170 receptors and enzymes. Filorexant (MK-6096) occupies 90% of human OX(2)Rs expressed in transgenic rats at a plasma concentration of 142 nM.

Filorexant (MK-6096) dose-dependently reduced locomotor activity and significantly increased sleep in rats (3-30 mg/kg) and dogs (0.25 and 0.5 mg/kg).

References:
[1]. Winrow CJ, et al. Pharmacological characterization of MK-6096 - a dual orexin receptor antagonist for insomnia. Neuropharmacology. 2012 Feb;62(2):978-87.
[2]. Coleman PJ, et al. Discovery of [(2R,5R)-5-{[(5-fluoropyridin-2-yl)oxy]methyl}-2-methylpiperidin-1-yl][5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl]methanone (MK-6096): a dual orexin receptor antagonist with potent sleep-promoting properties. ChemMedChem. 2012 Mar 5;7(3):415-24, 337.

Protocole (Protocol)

Animal experiment:

Animal administration[1]The male Sprague Dawley rats (n = 8/study; age: 3-6 months; weight: 450-600 g) were singly housed with water and food ad libitum and a 12 h light: 12 h dark cycle with lights on at 04:00 and off at 16:00. Sleep studies were conducted to evaluate Filorexant (3 and 10 mg/kg, p.o.), DORA-22 (10 mg/kg, p.o.) and almorexant (3 and 30 mg/kg, p.o.), employing a counterbalanced crossover design in which all animals were alternatively treated with drug and vehicle daily for either 3 or 7 consecutive days (for DORA-22 and Filorexant, respectively): 2 baseline days (no dosing), a 2 day vehicle-only run-in, a 3 or 7-day arm of drug or vehicle followed by 3 or 7 days of conditional crossover. Effects of compound treatments relative to vehicle (20% Vitamin E TPGS, p.o.) were evaluated following administration in the active phase).

References:

[1]. Winrow CJ, et al. Pharmacological characterization of MK-6096 - a dual orexin receptor antagonist for insomnia. Neuropharmacology. 2012 Feb;62(2):978-87.
[2]. Coleman PJ, et al. Discovery of [(2R,5R)-5-{[(5-fluoropyridin-2-yl)oxy]methyl}-2-methylpiperidin-1-yl][5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl]methanone (MK-6096): a dual orexin receptor antagonist with potent sleep-promoting properties. ChemMedChem. 2012 Mar 5;7(3):415-24, 337.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.00%Appearance:A solid

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
1088991-73-4
Synonymes
MK-6096
Nom chimique
((2S,5S)-5-(((5-fluoropyridin-2-yl)oxy)methyl)-2-methylpiperidin-1-yl)(5-methyl-2-(pyrimidin-2-yl)phenyl)methanone
SMILES
CC1=CC=C(C2=NC=CC=N2)C(C(N3C[C@@H](COC4=NC=C(F)C=C4)CC[C@@H]3C)=O)=C1
Formule moléculaire
C24H25FN4O2
Masse moléculaire
420.48
Solubilité
DMF: 10mg/mL,DMF:PBS (pH 7.2) (1:4): 0.2mg/mL,DMSO: 2mg/mL,Ethanol: 5mg/mL
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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