Nuclear Receptors

Z-Guggulsterone est une substance active stéroïdienne végétale extraite de Commiphora mukul, capable de déclencher l'apoptose des cellules cancéreuses.

GSK 4112 (SR6452) est un agoniste de Rev-erbα avec une valeur EC50 de 0,4 μM.

inverse agonist of steroidogenic factor 1 (SF-1)

Le SID 7969543 est un inhibiteur sélectif du SF-1 (facteur stéroÏdogène 1, NR5A1) avec une IC50 de 760 nM.

SR9009 est un agoniste synthétique de REV-ERB qui est utilisé dans le traitement de maladies métaboliques comme l'obésité, les troubles bipolaires,l'anxiété et les troubles dépressifs.

HNF4α antagonist

Le DLPC (DLPC) est un ligand agoniste de LRH-1.

Le SR 2211 est un modulateur RORγ synthétique puissant et sélectif et fonctionne comme un agoniste inverse, avec un Ki de 105 nM et une IC50 d'environ 320 nM.

SR 1001 est un agoniste inverse sélectif RORα et RORγt avec Kis 172 et 111 nM, respectivement.

SR 8278 est un antagoniste du récepteur nucléaire REV-ERBα qui peut inhiber la transcription de REV-ERBα, sa valeur d'IC50 est 0,47μM.

SR9011 est un agoniste REV-ERBα/β avec des IC50 de 790 nM et 560 nM pour REV-ERBα et REV-ERBβ, respectivement.

DAF-12 activator

Guggulsterone est un stérol végétal extrait de la résine de la plante Commiphora wightii. Guggulsterone peut inhiber la croissance d'une grande variété de cellules tumorales et induire l'apoptose en réduisant la régulation des produits des gènes anti-apoptotiques (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP, et survivine), en modulant les protéines du cycle cellulaire (comme Cyclin D1 et c-Myc), en activant les caspases, en inhibant Akt et en activant JNK.