GLPBio

Picrotoxin

Catalog No.: GC18511Purity:>98%Synonyms: Cocculin；Picrotoxin；Picrotin
COASDSData Sheet
Picrotoxin (Cocculin) est un alcaloïde végétal qui agit en tant qu'un antagoniste non-compétitif des récepteurs GABAA et peut bloquer le canal chlorure des récepteurs GABAA.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

Picrotoxin
Cas No.: 124-87-8
100mgIn Stock
$61.00
1
500mgIn Stock
$175.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

Citations

1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produit

Description

Picrotoxin (Cocculin) est un alcaloïde végétal qui agit en tant qu'un antagoniste non-compétitif des récepteurs GABAA et peut bloquer le canal chlorure des récepteurs GABAA[1]. Picrotoxin n'agit pas sur les canaux ioniques et peut fonctionner en tant qu'un stimulant du système nerveux central, provoque une stimulation excessive et les réactions convulsives[2]. Picrotoxin est un antagoniste non-compétitif des récepteurs de la glycine[3].

Le traitement in vitro par Picrotoxin (25-1000µM) aux cellules SCN a accéléré de manière concentration-dépendante le rythme circadien de l'activité de décharge cellulaire, et Picrotoxin (100µM) a sélectivement avancé l'accumulation de la protéine PER 2 de approximativement 3,7h sans affecter la stabilité de PER 2[4]. Le traitement de Picrotoxin (100µM) aux cellules HEK293 a significativement inhibé l'expression des récepteurs de 5-HT3A dans les cellules. Picrotoxin (10-300µM) inhibe de façon dépendante de la concentration le courant qui est canalisé par 5-HT dans les cellules, sa valeur d'IC50 est approximativement 30µM[5].

Le traitement in vivo par Picrotoxin (1mg/kg) aux rats de NG2-CreERTM:EYFP via l'injection intra-péritonéale pendant 5 jours a considérablement augmenté le nombre et la densité des paires de neurones OPC[6]. Picrotoxin (2mg/kg) qui est traité aux rats CD féminins par injection intra-péritonéale a augmenté le contenu en acétylcholine dans le striatum d'environ 70% et le niveau d'acide homovannillique d'environ 30%[7].

References:
[1]Carpenter T S, Lau E Y, Lightstone F C. Identification of a possible secondary picrotoxin-binding site on the GABAA receptor[J]. Chemical research in toxicology, 2013, 26(10): 1444-1454.
[2]Olsen R W. Picrotoxin-like channel blockers of GABAA receptors[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2006, 103(16): 6081-6082.
[3]Qian H, Pan Y, Zhu Y, et al. Picrotoxin accelerates relaxation of GABAC receptors[J]. Molecular pharmacology, 2005, 67(2): 470-479.
[4]Freeman Jr G M, Nakajima M, Ueda H R, et al. Picrotoxin dramatically speeds the mammalian circadian clock independent of Cys-loop receptors[J]. Journal of neurophysiology, 2013, 110(1): 103-108.
[5]Das P, Bell-Horner C L, Machu T K, et al. The GABAA receptor antagonist picrotoxin inhibits 5-hydroxytryptamine type 3A receptors[J]. Neuropharmacology, 2003, 44(4): 431-438.
[6]Boulanger J J, Messier C. Oligodendrocyte progenitor cells are paired with GABA neurons in the mouse dorsal cortex: Unbiased stereological analysis[J]. Neuroscience, 2017, 362: 127-140.
[7]Ladinsky H, Consolo S, Bianchi S, et al. Increase in striatal acetylcholine by picrotoxin in the rat: evidence for a gabergic-dopaminergic-cholinergic link[J]. Brain Research, 1976, 108(2): 351-361.

Protocole (Protocol)

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
124-87-8
Synonymes
Cocculin；Picrotoxin；Picrotin
Formule moléculaire
C30H34O13
Masse moléculaire
602.58
Solubilité
DMF: 30 mg/ml,DMSO: 30 mg/ml,DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml,Ethanol: 15 mg/ml
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

Review for Picrotoxin

Rating: 5
  • 5 Star100%
  • 4 Star0%
  • 3 Star0%
  • 2 Star0%
  • 1 Star0%
Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules SCN

Méthode de préparation

Les cellules SCN ont été ensemencées sur les électrodes de 30µm diamètre et ont été maintenues dans un tampon avec CO2 pendant 3 semaines. La chambre de culture fixée sur le réseau a été recouverte d'une membrane de polypropylène fluorée et transférée dans l'incubateur d'enregistrement. Picrotoxin (25, 50, 100, 500, et 1,000 µM) a été ajouté à la culture et les décharges soutenues pendant au moins 4 jours ont été enregistrées pour l'analyse rythmique.

Conditions de réaction

25, 50, 100, 500, et 1,000 µM; 4 jours

Domaines d'application

Picrotoxin accélère de manière dose-dépendante le rythme circadien de l'activité de décharge neuronale.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats NG2-CreERTM:EYFP

Méthode de préparation

Les rats NG2-CreERTM:EYFP ont été injectés par voie intra-péritonéale par tamoxifen une fois par jour pendant 5 jours. Le 10ème jour, l'eau potable a été remplacée par l'eau sucrée avec BrdU. Du 13ème au 17ème jour, les rats ont été injectés par jour soit de la saline, soit de picrotoxin (1.0 mg/kg; n = 4). Les rats ont été euthanasiés le 75ème jour, 8 semaines après la fin de l'exposition au BrdU.

Forme de dosage

1 mg/kg；i.p.

Domaines d'application

Picrotoxin a augmenté le nombre et la densité des paires de neurones OPC.