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PA-824

Catalog No.: GC13561Purity:>99.50%Synonyms: Pretomanid
COASDSData Sheet
PA-824, c'est un nitroimidazole anti-tuberculeux. Il agit en bloquant la synthèse de la paroi cellulaire de Mycobacterium tuberculosis et en dérangeant le métabolisme énergétique des bactéries.

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PA-824
Cas No.: 187235-37-6
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$39.00
1
1mgIn Stock
$18.00
1
5mgIn Stock
$35.00
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10mgIn Stock
$56.00
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50mgIn Stock
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100mgIn Stock
$161.00
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

PA-824, c'est un nitroimidazole anti-tuberculeux. Il agit en bloquant la synthèse de la paroi cellulaire de Mycobacterium tuberculosis et en dérangeant le métabolisme énergétique des bactéries[1-2]. PA-824 s'en sert pour étudier les tuberculoses multirésistantes et extensivement résistantes[3-4].

PA-824 (2.5-10µg/ml) a été utilisé in vitro à traiter M. leprae et M. tuberculosis pendant 7 jours. PA-824 n'a aucun effet sur la viabilité de M. leprae, PA-824 a significativement réduit la prolifération de M. tuberculosis[5]. PA-824 (0.015-16µg/ml) a été utilisé à traiter M. avium, M. intracellulare, M. abscessus, et M. massiliense pendant 3-14 jours. L'effet inhibiteur sur ces cinq espèces de myobactéries était globalement faible, avec des concentrations minimales inhibitrices (CMI) toutes supérieures à 16µg/ml[6].

PA-824 (200mg/kg/jour) a été administré in vivo par gavage oral aux rats BALB/c infectés par M. avium, M. abscessus, M. chelonae, ou M. fortuitum (une fois par jour, à partir du 7ème jour après l'infection, pendant 28 jours). PA-824 a montré une forte activité antibactérienne dans les poumons et la rate des rats infectés par M. fortuitum. Il n'y a eu aucun effet antibactérien significatif chez les rats infectés par M. avium ou M. chelonae[7]. PA-824 (40-80mg/kg/jour) a été administré par gavage oral aux rats Tg.rasH2 (une fois pendant 26 semaines). Les rats exposés aux doses supérieures à celles utilisées chez l'homme n'ont pas présenté de décès précoce lié au médicament, ni de tumeurs, ni de lésions microcopiques non-tumorales[8].

References:
[1] Keam SJ. Pretomanid: First Approval. Drugs. 2019 Nov;79(16):1797-1803. doi: 10.1007/s40265-019-01207-9.
[2] Gils T, Lynen L, de Jong BC, et al. Pretomanid for tuberculosis: a systematic review. Clin Microbiol Infect. 2022 Jan;28(1):31-42.
[3] Deb U, Biswas S. Pretomanid: The latest USFDA-approved anti-tuberculosis drug. Indian J Tuberc. 2021 Apr;68(2):287-291.
[4] Koehler N, Andres S, Merker M, et al. Pretomanid-resistant tuberculosis. J Infect. 2023 May;86(5):520-524.
[5] Manjunatha UH, Lahiri R, Randhawa B, et al. Mycobacterium leprae is naturally resistant to PA-824. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Oct;50(10):3350-4.
[6] Zheng H, Wang Y, He W, et al. In Vitro Activity of Pretomanid against Nontuberculous Mycobacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2022 Jan 18;66(1):e0181021.
[7] Zheng L, Qi X, Zhang W, et al. Efficacy of PBTZ169 and pretomanid against Mycobacterium avium, Mycobacterium abscessus, Mycobacterium chelonae, and Mycobacterium fortuitum in BALB/c mice models. Front Cell Infect Microbiol. 2023 Mar 22;13:1115530.
[8] Ambroso JL, Dillberger J, Bruning-Barry R, et al. Assessment of the Carcinogenic Potential of Pretomanid in Transgenic Tg.rasH2 Mice. Int J Toxicol. 2022 Sep-Oct;41(5):367-379.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae

Méthode de préparation

On a prélevé et mis en culture des macrophages péritonéaux résidents de rats Swiss. Pour M. leprae, les macrophages ont été infectés toute la nuit avec M. leprae frais, issu de rat, à un multiplicité d'infection (MOI) de 20:1 à 33°C. Pour M. tuberculosis, les macrophages ont été infectés avec M. tuberculosis à MOI de 2:1, pendant 30 minutes à 37°C. Les macrophages infectés ont été ensuite incubés 7 jours dans un milieu de culture contenant PA-824 (2.5-10μg/ml). PA-824 a été aussi testé sur M. leprae dans un milieu axénique BACTEC 7H12B.

Conditions de réaction

2.5-10μg/ml; 7 jours

Domaines d'application

PA-824 n'a eu aucun effet sur l'activité métabolique de M. leprae, que ce soit en culture axénique ou dans les macrophages infectés. En revanche, sur les macrophages infectés par M. tuberculosis, un traitement avec PA-824 a entraîné une réduction d'au moins 2 logarithmes (100 fois) des unités formant colonies.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats BALB/c

Méthode de préparation

Les rats BALB/c ont été inoculées par voie intraveineuse dans la veine de la queue avec M. avium, M. abscessus, M. chelonae, ou M. fortuitum. Dexamethasone (5mg/kg/jour) a été administré une semaine avant l'infection, et on n'a arrêté 6 jours après. Les rats ont été traités avec les médicaments pendant 28 jours, à partir du 7ème jour après l'infection. PA-824 (200mg/kg/jour) a été administré par gavage.

Forme de dosage

200mg/kg/jour; gavage oral; 28 jours

Domaines d'application

Chez les rats infectés par M. abscessus, le traitement avec PA-824 a réduit de façon signifcative la charge bactérienne dans les poumons et la rate, par rapport au groupe témoin non-traité. Chez les rats infectés par M. fortuitum, PA-824 n'a montré qu'une faible activité dans les reins. PA-824 n'a eu aucun effet inhibiteur significatif contre M. avium et très peu d'activité contre M. chelonae chez les rats.

References:
[1] Manjunatha UH, Lahiri R, Randhawa B, et al. Mycobacterium leprae is naturally resistant to PA-824. Antimicrob Agents Chemother. 2006 Oct;50(10):3350-4.
[2] Zheng L, Qi X, Zhang W, et al. Efficacy of PBTZ169 and pretomanid against Mycobacterium avium, Mycobacterium abscessus, Mycobacterium chelonae, and Mycobacterium fortuitum in BALB/c mice models. Front Cell Infect Microbiol. 2023 Mar 22;13:1115530.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
187235-37-6
Synonymes
Pretomanid
Nom chimique
(6S)-2-nitro-6-[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methoxy]-6,7-dihydro-5H-imidazo[2,1-b][1,3]oxazine
SMILES
C1C(COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F
Formule moléculaire
C14H12F3N3O5
Masse moléculaire
359.26
Solubilité
≥ 17.85mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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