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Pexidartinib hydrochloride

Catalog No.: GC34708Purity:>99.50%
Le chlorhydrate de pexidartinib (chlorhydrate de PLX-3397) est un puissant récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF1R ou M-CSFR) et un inhibiteur de c-Kit puissants, actifs par voie orale, sélectifs et compétitifs pour l'ATP, avec des IC50 de 20 et 10 nM, respectivement. Le chlorhydrate de pexidartinib présente une sélectivité de 10 À 100 fois pour c-Kit et CSF1R par rapport À d'autres kinases apparentées. Le chlorhydrate de pexidartinib induit l'apoptose cellulaire et a une activité anticancéreuse.

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.


Pexidartinib hydrochloride
Cas No.: 2040295-03-0
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$61.00
1
5mgIn Stock
$56.00
1
10mgIn Stock
$74.00
1
50mgIn Stock
$222.00
1

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Description

Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) is a potent, selective and ATP-competitive CSF1R (cFMS) and c-Kit inhibitor, with IC50s of 20 and 10 nM, respectively. Pexidartinib exhibits 10- to 100-fold selectivity for c-Kit and CSF1R over other related kinases, such as FLT3, KDR (VEGFR2), LCK, FLT1 (VEGFR1) and NTRK3 (TRKC), with IC50s of 160, 350, 860, 880, and 890 nM, respectively[1]. IC50: 10 nM (c-Kit), 20 nM (cFMS), 160 nM (FLT3), 350 nM (KDR), 860 nM (LCK), 880 nM (FLT1), 890 nM (NTRK3)[1]

Pexidartinib (PLX3397; 0.25, 1 mg/kg, i.p., twice daily for 8 days) inhibits the proliferation of microglia and BrdU-positive cells in neonatal mice[2].Pexidartinib (1 mg/kg, twice daily for 8 day) shows no obvious effect on the cleaved caspase-3-positive cells in mice[2]. Animal Model: Neonatal mice[2]

[1]. DeNardo DG, et al. Leukocyte complexity predicts breast cancer survival and functionally regulates response to chemotherapy. Cancer Discov. 2011 Jun;1(1):54-67. [2]. Kuse Y, et al. Microglia increases the proliferation of retinal precursor cells during postnatal development. Mol Vis. 2018 Jul 30;24:536-545. eCollection 2018.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
2040295-03-0
SMILES
FC(C1=CC=C(CNC2=NC=C(CC3=CNC4=NC=C(Cl)C=C43)C=C2)C=N1)(F)F.Cl
Formule moléculaire
C20H16Cl2F3N5
Masse moléculaire
454.28
Solubilité
DMSO : 60 mg/mL (132.08 mM)
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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