c-FMS

Pexidartinib (PLX3397) est une petite molécule inhibitrice de tyrosine kinase administrée par voie orale, présentant une activité sélective puissante contre le récepteur du facteur de stimulation des colonies 1 (CSF1)(IC50=20nM), le récepteur tyrosine kinase du proto-oncogène KIT(IC50 =10nM) et la tyrosine kinase de type FMS.

BLZ945 (BLZ945) est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau du CSF-1R (c-Fms) avec une IC50 de 1 nM, montrant une sélectivité de plus de 1 000 fois contre ses homologues les plus proches du récepteur tyrosine kinase.

Le chlorhydrate de pazopanib (chlorhydrate GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 et c-Fms avec une IC50 de 10, 30, 47, 84, 74, 140 et 146 nM , respectivement.

A c-Fms kinase inhibitor

OSI-930 est un inhibiteur oral sélectif de Kit, KDR et CSF-1R (c-Fms) avec des IC50 de 80 nM, 9 nM et 15 nM, respectivement. OSI-930 inhibe également modérément Flt-1, c-Raf, Lck et une faible activité contre PDGFRα/β, Flt-3 et Abl. OSI-930 a une activité antitumorale.

Le PLX647 est un inhibiteur de FMS et de KIT kinase hautement spécifique, actif par voie orale, avec des IC50 de 28 et 16 nM, respectivement. PLX647 montre une sélectivité pour FMS et KIT sur un panel de 400 kinases À une concentration de 1 μM sauf FLT3 et KDR (IC50 = 91 et 130 nM, respectivement).

GW2580 est un inhibiteur sélectif et bioavailable par voie orale du récepteur du facteur de stimulation de la colonie de type 1 (CSF-1R), sa valeur d'IC50 est 30nM, et inhibe complètement la kinase c-Fms humaine à 0,06μM.

Le linifanib (ABT-869) (ABT-869) est un inhibiteur multi-cible puissant et actif par voie orale de la famille VEGFR et PDGFR avec des IC50 de 4, 3, 66 et 4 nM pour KDR, FLT1, PDGFRβ ; et FLT3, respectivement . Le linifanib (ABT-869) présente une activité antitumorale importante. Le linifanib (ABT-869) a beaucoup moins d'activité contre les RTK non apparentés, les tyrosine kinases solubles ou les sérine/thréonine kinases. Le linifanib (ABT-869) est un inhibiteur spécifique de miR-10b qui bloque la biogenèse de miR-10b.

AZD7507 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du CSF-1R, avec une activité antitumorale.

L'edicotinib (JNJ-40346527) est un inhibiteur puissant, sélectif, pénétrant dans le cerveau et actif par voie orale du récepteur du facteur 1 stimulant les colonies (CSF-1R)avec une CI50 de 3,2nM.

GENZ-882706 (racème) (racémate de GENZ-882706) est le racémate de GENZ-882706.

cFMS-IN-2 est un inhibiteur de la FMS kinase avec une IC50 de 0,024 μM.

GENZ-882706 (RA03546849) est un puissant inhibiteur du récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF-1R) extrait du brevet WO 2017015267A1.

PRN1371 est un inhibiteur hautement sélectif et puissant de FGFR1-4 et CSF1R avec des IC50 de 0,6, 1,3, 4,1, 19,3 et 8,1 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4 et CSF1R, respectivement.

CSF1R-IN-1 est un inhibiteur de CSF1R avec une IC50 de 0,5 nM.

L'inhibiteur II du récepteur cFMS est un inhibiteur de la kinase CSF1R.

c-Fms-IN-1 est un inhibiteur de la FMS kinase avec une IC50 de 0,0008 μM.

Le chlorhydrate de pexidartinib (chlorhydrate de PLX-3397) est un puissant récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF1R ou M-CSFR) et un inhibiteur de c-Kit puissants, actifs par voie orale, sélectifs et compétitifs pour l'ATP, avec des IC50 de 20 et 10 nM, respectivement. Le chlorhydrate de pexidartinib présente une sélectivité de 10 À 100 fois pour c-Kit et CSF1R par rapport À d'autres kinases apparentées. Le chlorhydrate de pexidartinib induit l'apoptose cellulaire et a une activité anticancéreuse.

c-Fms-IN-10 est le dérivé de la thiéno [3,2-d] pyrimidine, un inhibiteur de la kinase du FMS (récepteur du facteur de stimulation des colonies-1, CSF-1R) avec une IC50 de 2 nM.

c-Fms-IN-3 est un nouvel inhibiteur de la kinase c-Fms avec un potentiel comme agent anti-inflammatoire et agent antirhumatismal.

c-Fms-IN-8 (composé 4a) est un inhibiteur de type II du récepteur du facteur 1 de stimulation des colonies (CSF-1R, c-FMS), avec une IC50 de 9,1 nM.

c-Fms-IN-9 est un inhibiteur de c-FMS extrait du brevet WO2014145023A1, exemple compos&eacute; 7. c-Fms-IN-9 inhibe la c-FMS kinase non phosphoryl&eacute;e (uFMS) et uKIT avec des IC50 <0,01 μM et 0,1-1 μM, respectivement.

PLX5622 est un inhibiteur s&eacute;lectif du r&eacute;cepteur du facteur de stimulation de la colonie 1 (CSFR1), sa valeur d'IC50 est 0,016μM.

L'h&eacute;mifumarate de PLX5622 est un p&eacute;n&eacute;trant c&eacute;r&eacute;bral hautement s&eacute;lectif et un inhibiteur du CSF1R actif par voie orale (IC50 = 0,016 μM; Ki = 5,9 nM).