PHYSALIEN (Synonyms: Physalien) |
Catalog No.GC19245
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PHYSALIEN est un caroténoïde lipophile.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 144-67-2
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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PHYSALIEN est un caroténoïde lipophile[1-2]. PHYSALIEN possède les propriétés antioxydantes et anti-inflammatoires, qui expliquent ses effets hépatoprotecteur atténue le stress oxydatif, réduit la fibrose hépatique. On l'utilise donc dans les recherches sur les maladies hépatiques et les troubles oculaires[3-4].
Les hépatocytes normaux de rat BRL-3A ont été pré-traités in vitro avec PHYSALIEN (1µM) pendant 2h, avant de les co-incuber avec de l'éthanol pendant 24h. Ce traitement a restauré l'expression des protéines clés de l'autophagie (Atg5, Beclin-1, et LC3A/B) qui avait été inhibée par l'éthanol, a réduit l'accumulation du substrat d'autophagie p62. Le pré-traitement avec PHYSALIEN a ciblé les récepteurs membranaires P2X7 et AdipoR1, ce qui a modulé les voies qui transmettrent les signaux AMPK/FoxO3a et PI3K/Akt. Cela a permis de restaurer la mitophagie inhibée par l'éthanol et d'atténuer l'activation de l'inflammasome NLRP3[5].
In vivo, sur un modèle murin de stéatose hépatique alcoolique (AFLD) chez les rats mâles C57BL/6, on a administré PHYSALIEN (25mg/kg/jour) de la 5ème à la 10ème semaine de l'expérience. PHYSALIEN a significativement amélioré les symptômes typiques de AFLD induits par la consommation d'éthanol : Amélioration de l'histologie hépatique (réduction du dépôt de gouttelettes lipidiques et des foyers inflammatoires); Baisse de taux sérique d'alanine aminotransférase (ALT); Atténuation du stress oxydatif et de l'inflammation hépatique; Cet effet hépatoprotecteur est médié par la régulation des voies qui transmettrent les signaux CYP2E1, NF-κB, et MAPK (p38 et ERK)[6]. Dans un modèle de dégénérescence photoréceptrice induite par la N-méthyl-N-nitrosourée (MNU) chez les rats mâles adultes C57BL/6J, on a administré PHYSALIEN (approximativement 0.27mg/kg), en commençant une semaine avant l'injection de MNU et pendant deux semaines au total. PHYSALIEN a considérablement amélioré la durée de vie des photorécepteurs, renforcé les réponses électrophysiologiques rétiniennes à la lumière, augmenté l'acuité visuelle des rats lésés[7].
References:
[1] Long JT, Fan HX, Zhou ZQ, et al. The major zeaxanthin dipalmitate derivatives from wolfberry. J Asian Nat Prod Res. 2020 Aug;22(8):746-753.
[2] Liu F, Liu X, Zhou Y, et al. Wolfberry-derived zeaxanthin dipalmitate delays retinal degeneration in a mouse model of retinitis pigmentosa through modulating STAT3, CCL2 and MAPK pathways. J Neurochem. 2021 Sep;158(5):1131-1150.
[3] Kan X, Zhou W, Xu W, et al. Zeaxanthin Dipalmitate-Enriched Emulsion Stabilized with Whey Protein Isolate-Gum Arabic Maillard Conjugate Improves Gut Microbiota and Inflammation of Colitis Mice. Foods. 2022 Nov 16;11(22):3670.
[4] Bahaji Azami NL, Sun M. Zeaxanthin Dipalmitate in the Treatment of Liver Disease. Evid Based Complement Alternat Med. 2019 Aug 21;2019:1475163.
[5] Gao H, Lv Y, Liu Y, et al. Wolfberry-Derived Zeaxanthin Dipalmitate Attenuates Ethanol-Induced Hepatic Damage. Mol Nutr Food Res. 2019 Jun;63(11):e1801339.
[6] Xiao J, Wang J, Xing F, et al. Zeaxanthin dipalmitate therapeutically improves hepatic functions in an alcoholic fatty liver disease model through modulating MAPK pathway. PLoS One. 2014 Apr 16;9(4):e95214.
[7] Chen X, Zhang S, Yang L, et al. Zeaxanthin dipalmitate-enriched wolfberry extract improves vision in a mouse model of photoreceptor degeneration. PLoS One. 2024 May 20;19(5):e0302742.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Lignée cellulaire d'hépatocytes normaux de rat BRL-3A |
Méthode de préparation | On a cultivé les cellules BRL-3A dans le milieu DMEM additionné de 10% (v/v) de sérum foetal bovin, à 37°C, 5% CO₂. On a pré-traité les cellules avec PHYSALIEN (1μM) pendant 2h, avant d'ajouter 250mM d'éthanol pour 24h. |
Conditions de réaction | 1µM; prétraitement de 2h |
Domaines d'application | PHYSALIEN a nettement neutralisé la dérégulation induite par l'éthanol des protéines clés de l'autophagie (Atg5, beclin-1, LC3A/B) et la suraccumulation du substrat d'autophagie p62 dans les cellules BRL-3A. PHYSALIEN a aussi partiellement inversé la mitophagie inhibée par l'éthanol, ce qui se voit par une restauration de la morphologie mitochondriale (diminution du gonflement et des crêtes altérées) et une augmentation du pourcentage de mitochondries intactes. En outre, PHYSALIEN a atténué l'activation de l'inflammasome NLRP3 déclenchée par l'éthanol, réduisant l'expression de la caspase-1 clivée et la sécrétion d'IL-1β et d'IL-18. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats féminins Sprague-Dawley (modèle de stéatose hépatique alcoolique) |
Méthode de préparation | On a administré de l'éthanol par voie intragastrique (4,0 g/kg) aux rats pendant 10 semaines. PHYSALIEN a été administré par voie orale (25mg/kg/jour) de la 5ème à la 10ème semaine. Les rats ont été sacrifiés 8h après la dernière administration. |
Forme de dosage | 25mg/kg/day; gavage oral; administration quotidienne pendant 5 semaines. |
Domaines d'application | Le traitement avec PHYSALIEN a nettement atténué les symptômes de la stéatose hépatique alcoolique (AFLD), notamment : réduction de la perte de poids corporel; diminution du dépôt de gouttelettes lipidiques dans le foie; baisse de l'infiltration de cellules inflammatoires. PHYSALIEN a amélioré la fonction hépatique en faisant baisser le taux sérique d'ALT et de triglycérides (TG). PHYSALIEN a atténué le stress oxydatif hépatique (en réduisant l'expression de CYP2E1, MDA et 8-isoprostane, et en restaurant CAT et SOD1), a diminué l'inflammation (en réduisant TNF-α, IL-1β, IL-6, MCP-1), a réduit l'apoptose hépatique. |
References: | |
| Cas No. | 144-67-2 | SDF | |
| Synonymes | Physalien | ||
| Formula | C72H116O4 | M.Wt | 1045.69 |
| Solubility | Ethanol : 1 mg/mL (0.96 mM; Need ultrasonic and warming) | Storage | Store at -20°C,protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 956.3 μL | 4.7815 mL | 9.5631 mL |
| 5 mM | 191.3 μL | 956.3 μL | 1.9126 mL |
| 10 mM | 95.6 μL | 478.2 μL | 956.3 μL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
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μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >95.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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