Enzymes

Le chlorhydrate de SHP2-IN-6 est un puissant inhibiteur de SHP2 avec une IC50 de 25,8 nM. Le chlorhydrate de SHP2-IN-6 est extrait du brevet WO2017211303A1, composé 7.

Icerguastat (Sephin1), un dérivé de Guanabenz dépourvu de l'activité α2-adrénergique, est un inhibiteur sélectif de la sous-unité régulatrice de la phosphatase PPP1R15A (R15A).

Le razuprotafib (AKB-9778) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activité catalytique de la VE-PTP (protéine endothéliale vasculaire tyrosine phosphatase) avec une IC50 de 17 pM.

CDC25B-IN-2 est un puissant inhibiteur de cdc25B.

CPT-157633, un dérivé de difluoro-phosphonométhyl phénylalanine, et est un inhibiteur de PTP1B.

Le trichlorhydrate de DPM-1001 est un inhibiteur puissant, spécifique, actif par voie orale et non compétitif de la protéine-tyrosine phosphatase (PTP1B) avec une IC50 de 100 nM.

SHP389 est un inhibiteur allostérique de SHP2, avec une IC50 de 36 nM pour SHP2 et p-ERK.

Le RMC-4630 (SHP2-IN-7) est un inhibiteur de SHP2 extrait du brevet WO2018013597.

Le diammonium PTP1B-IN-3 est un inhibiteur de PTP1B puissant et actif par voie orale avec des IC50 de 120 nM pour PTP1B et TCPTP.

Le chlorhydrate de BN82002 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la famille des phosphatases CDC25. Le chlorhydrate de BN82002 inhibe CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C CDC25A et 25C-cat avec des valeurs IC50 de 2,4, 3,9, 6,3, 5,4 et 4,6 μM, respectivement. Le chlorhydrate de BN82002 affiche une sélectivité environ 20 fois supérieure À celle de la tyrosine phosphatase CD45.

ABBV-CLS-484 est un puissant inhibiteur de PTPN1 ou PTPN2 avec une activité sub-nanomolaire.

FEN1-IN-SC13 est un inhibiteur de petite molécule ciblant spécifiquement l'endonucléase spécifique de la structure de rabat 1 (FEN1).

MY10 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale du récepteur de la protéine tyrosine phosphatase (RPTPβ/ζ).

MP07-66, un analogue de FTY720, est dépourvu d'effets immunosuppresseurs et montre des effets antitumoraux prometteurs dans la leucémie lymphoÏde chronique par perturbation du complexe SET-PP2A conduisant À la réactivation de PP2A.

Le glycérophosphate de calcium est un inhibiteur de la phosphatase alcaline intestinale F3.

LYP-IN-1 est un inhibiteur puissant, sélectif et spécifique de LYP avec une Ki et un IC50 de 110 nM et 0,259 μM, respectivement.

Le GDC-1971 (composé 199) est un inhibiteur de SHP2.

PTP1B-IN-15 est un inhibiteur puissant et sélectif de la protéine tyrosine phosphatase 1B (PTP1B).

Le chlorhydrate de MY33-3 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur protéine tyrosine phosphatase (RPTP)β/ζ, avec une CI50 d'environ 0,1 μM.

Le dichlorhydrate de TD52, un dérivé de l'erlotinib, est un puissant inhibiteur cancéreux actif par voie orale de la protéine phosphatase 2A (CIP2A). Le dichlorhydrate de TD52 médie l'effet apoptotique dans les cellules du cancer du sein triple négatif (TNBC) via la régulation de la voie de signalisation CIP2A/PP2A/p-Akt. Le dichlorhydrate de TD52 a indirectement réduit CIP2A en perturbant la liaison d'Elk1 au promoteur CIP2A. Le dichlorhydrate de TD52 a moins d'inhibition du p-EGFR et a une puissante activité anticancéreuse.

Le chlorhydrate de BCI ((E)-BCI) est un inhibiteur de DUSP6 (phosphatase 6 À double spécificité).

L'hydrate de trisodium ARL67156 (FPL 67156) est un inhibiteur sélectif de l'ecto-ATPase.

La triéthylamine ARL67156 (FPL 67156) est un inhibiteur sélectif de l'ecto-ATPase.