Enzymes

Le naphtol AS-BR est un substrat pour la démonstration histochimique de la phosphatase acide et alcaline.

EDP-305 est un agoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR) actif, puissant et sélectif par voie orale, avec des valeurs EC50 de 34 nM (FXR chimérique dans les cellules CHO) et 8 nM (FXR pleine longueur dans les cellules HEK).

SHIP2-IN-1 est un puissant inhibiteur de SHIP2, inhibe l'activité de SHIP2, avec une IC50 de 2 μM.

Le 7-BIA est un inhibiteur de la protéine tyrosine phosphatase D (PTPRD) de type récepteur avec une IC50 d'environ 1 À 3 μM .

SHP394 est un inhibiteur oral, sélectif et allostérique de SHP2, avec une IC50 de 23 nM.

NSC-87877 disodium est un puissant inhibiteur des protéines tyrosine phosphatases Shp2 et Shp1 (SH-PTP2 et SH-PTP1), avec des valeurs IC50 de 0,318 μM, 0,355 μM shp2 et shp1, respectivement. NSC-87877 inhibe également la phosphatase 26 À double spécificité (DUSP26).

Andecaliximab est un anticorps monoclonal recombinant IgG4 ciblant la métalloprotéinase matricielle 9 (MMP9). Andecaliximab a démontré son efficacité anti-fibrotique dans un modèle de souris atteintes de fibrose pulmonaire idiopathique. Andecaliximab peut être utilisé pour la recherche sur le cancer gastrique et la fibrose pulmonaire idiopathique (IPF).

cyclo(RLsKDK) (TFA) (BK-1361 (TFA)) est un inhibiteur spécifique de l'ADAM8, une métalloprotéinase, avec une valeur IC50 de 182 nM. cyclo(RLsKDK) (TFA) a des applications potentielles dans les maladies inflammatoires et le cancer.

EWP 815 est un analogue disulfure qui est un inhibiteur efficace de la phosphatase d'inositol-1,4-phosphate et de la phosphatase d'inositol-1,4,5-triphosphate. EWP 815 participe également à l'inhibition de l'activité de la dopamine β-hydroxylase in vivo.

HKB99 est un inhibiteur allostérique de la phosphoglycérate mutase 1 (PGAM1). HKB99 inhibe la formation des pseudopodes invasifs et augmente le niveau de PAI-2. HKB99 augmente le stress oxydatif, active JNK/c-Jun et inhibe AKT et ERK. HKB99 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC).

JMS-053 est un inhibiteur efficace, sélectif et réversible de PTP4A, qui inhibe PTP4A1, PTP4A2, PTP4A3, CDC25B et DUSP3 avec des valeurs IC50 respectives de 29.1 nM, 48.0 nM, 34.7 nM, 92.6 nM et 207.6 nM. JMS-053 peut inhiber la migration des cellules cancéreuses et la croissance en forme de sphéroïde tout en réduisant la croissance des tumeurs ovariennes in vivo.

JUN-1111 est un inhibiteur sélectif irréversible de la phosphatase Cdc25, avec des valeurs IC50 respectives de 0,38, 1,8, 0,66, 28 et 37 µM pour les isoformes Cdc25A, Cdc25B, Cdc25C, VHR et PTP1B. JUN-1111 induit l'arrêt du cycle cellulaire en phase G1 et G2/M. Il réduit également l'expression de phosphoCdk1.

MMP2-IN-1 est un inhibiteur modérément efficace de MMP2, avec une IC50 de 6,8 µM. MMP2-IN-1 présente une activité anti-proliférative significative dans certaines cellules cancéreuses en bloquant le cycle cellulaire et en induisant l'apoptose.

MMP-7-IN-1 est un inhibiteur sélectif et efficace de MMP-7 (IC50=10 nM), avec des IC50>11 mM pour MMP-1, -2, -3, -8, -9 et -13. MMP-7 est une cible potentielle pour les maladies telles que le cancer et la fibrose.

MY33-3 est un inhibiteur efficace et sélectif de la phosphatase RPTPβ/ζ à la tyrosine, avec une valeur IC50 d'environ 0,1 μM. MY33-3 inhibe également PTP-1B (IC50 ~0,7 μM). MY33-3 peut réduire la consommation d'éthanol et atténuer l'inflammation neuronale et les troubles cognitifs induits par le Sevoflurane.

NFF-3 TFA est un substrat sélectif de MMP. NFF-3 TFA se lie sélectivement à MMP-3 et MMP-10 et est hydrolysé. NFF-3 TFA est également clivé par la trypsine, l'activateur du facteur de croissance hépatique et le facteur Xa. En marquant NFF-3 TFA avec CyDye Cy3/Cy5Q, une fluorescence peut être produite dans les expériences cellulaires pour détecter l'activité cellulaire.

Le PRL-3 Inhibitor 2 (composé 2) est un inhibiteur efficace de PRL-3, avec une valeur IC50 de 28,1 µM.

SPAA-52 est un inhibiteur compétitif et réversible de la phosphatase à faible poids moléculaire (LMW-PTP) avec une activité orale (IC50=4 nM, Ki=1.2 nM). SPAA-52 peut être utilisé dans la recherche sur le diabète.

Uralenol est un inhibiteur naturel de PTP1B (IC50=21,5 μM) provenant de Broussonetia papyrifera. Dans de nombreuses études cellulaires et biochimiques, il a été démontré que PTP1B joue un rôle clé dans la déphosphorylation des récepteurs à l'insuline.

FN-439 TFA est un inhibiteur sélectif du collagénase-1.

ML 400 est un inhibiteur puissant et sélectif du lmptp avec une IC50 de 1680 nm.

KLH45b est un inhibiteur de la ddhd2 (qui contient 2 domaines ddhd).