Cyclin-Dependent Kinases

L'arcyriaflavine A est un métabolite fongique obtenu À partir du champignon Nocardiopsis sp.

Le BS-181 HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK7 avec une IC50 de 21 nM et > 40 fois plus sélectif pour CDK7 que CDK1, 2, 4, 5, 6 ou 9.

A Cdk inhibitor

Bohemine est un analogue de purine et est un inhibiteur synthétique et sélectif de CDK avec des IC50 de 4,6 μM, 83 μM et 2,7 μM pour Cdk2/cycline E, Cdk2/cycline A et Cdk9/cycline T1, respectivement. La bohémine inhibe également ERK2 avec une IC50 de 52 μM et a moins d'effet inhibiteur sur CDK1, CDK4 et CDK6. Bohemine a des activités anticancéreuses À large spectre.

La kenpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1/cycline B et GSK-3β, avec des IC50 de 0,4 μM et 23 nM, et inhibe également CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p25 avec des IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivement. La kenpaullone, une petite molécule inhibitrice de KLF4, réduit l'auto-renouvellement des cellules souches du cancer du sein et la motilité cellulaire in vitro.

K03861 (K03861) est un inhibiteur de CDK2 de type II avec un Kd de 8,2 nM. K03861 (K03861) inhibe l'activité de CDK2 en entrant en compétition avec la liaison des cyclines activatrices.

Cdk1/2 Inhibitor III est un puissant inhibiteur de CDK1 et CDK2 avec des IC50 de 0,6 nM et 0,5 nM pour CDK1/cycline B et CDK2/cycline A, respectivement. L'inhibiteur III de Cdk1/2 est également un puissant inhibiteur de la kinase 1 de type CDC2 (CLK1) et CLK3 avec des CI50 de 8,9 nM et 29,2 nM, respectivement.

A CDK inhibitor

Le purvalanol A est un puissant inhibiteur de CDK, qui inhibe cdc2-cycline B, cdk2-cycline A, cdk2-cycline E, cdk4-cycline D1 et cdk5-p35 avec des IC50 de 4, 70, 35, 850, 75 nM, respectivement.

Le PHA-793887 est un puissant inhibiteur de CDK compétitif pour l'ATP, peut inhiber Cdk2, Cdk1, Cdk4 et Cdk9 avec des IC50 de 8 nM, 60 nM, 62 nM et 138 nM, respectivement, et inhibe également la glycogène synthase kinase 3β avec une IC50 de 79 nM.

PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) est un inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 11 et 16 nM, respectivement. PD 0332991 (Palbociclib) a une puissante activité anti-proliférative et induit un arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein HR-positif et HER2-négatif et le carcinome hépatocellulaire.

inactive stereoisomer of the Cdk5 inhibitor olomoucine

Le palbociclib (PD 0332991) iséthionate est un inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 11 et 16 nM, respectivement. Palbociclib (PD0332991) L'iséthionate a une puissante activité anti-proliférative et induit un arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein HR-positif et HER2-négatif et le carcinome hépatocellulaire.

A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor

PHA-848125 (PHA-848125) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP et double de CDK et de la kinase du récepteur de la tropomyosine (TRK), avec des IC50 de 45, 150, 160, 363, 398 nM et 53 nM pour la cycline A/CDK2, cycline H/CDK7, cycline D1/CDK4, cycline E/CDK2, cycline B/CDK1 et TRKA, respectivement.

ON123300, un puissant inhibiteur multi-kinase pénétrant dans le cerveau, inhibe CDK4 (IC50 = 3,9 nM), Ark5 (IC50 = 5 nM), PDGFRβ (IC50 = 26 nM), FGFR1 (IC50 = 26 nM), RET (IC50 = 9,2 nM) et FYN (IC50 = 11 nM). L'agent unique ON123300 provoque une suppression dose-dépendante de la phosphorylation d'Akt ainsi que l'activation d'Erk dans les tumeurs cérébrales. ON123300 inhibe CDK6 avec une IC50 de 9,82 nM.

L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie.

AT7519 (AT7519M) en tant qu'inhibiteur puissant des CDK, avec des IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 et <10 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 &Agrave; CDK6 et CDK9, respectivement.

An inhibitor of cyclin-dependent kinases

Le purvalanol B (NG 95) est un CDK inhibiteur puissant, s&eacute;lectif, r&eacute;versible et comp&eacute;titif pour l'ATP, avec des IC50 de 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM pour cdc2-cycline B, CDK2-cycline A, CDK2-cycline E et CDK5-p35, respectivement.

Le TMCB est un inhibiteur s&eacute;lectif de la CK2 (cas&eacute;ine kinase II) comp&eacute;titif pour l'ATP avec des valeurs de Ki distinctes de 83 nM et 21 nM pour les deux sous-unit&eacute;s catalytiques diff&eacute;rentes de la CK2 α et α ', respectivement.

THZ531 est un inhibiteur s&eacute;lectif et covalent de CDK12 et CDK13 avec des IC50 de 158 nM et 69 nM, respectivement.

Le chlorhydrate de flavopiridol (chlorhydrate d'alvocidib) est un large inhibiteur de CDK, en comp&eacute;tition avec l'ATP pour inhiber les CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK4 avec des IC50 de 30, 170, 100 nM, respectivement.