Cyclin-Dependent Kinases
Cyclin-dependent kinases is a group of serine/threonine kinases. It is activated by binding to cyclin and participates in the regulation of cell cycle.
Products for Cyclin-Dependent Kinases
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC16429 (R)-DRF053 dihydrochloride cdk/CK1 inhibitor,potent and ATP-competitive
- GC15841 Alsterpaullone L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie.
- GC14974 AMG 925 L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.
- GC11410 Aminopurvalanol A L'aminopurvalanol A est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules des complexes cyclines/Cdk. L'aminopurvalanol A cible préférentiellement la transition de phase G2/M en inhibant la différenciation des cellules cancéreuses. L'aminopurvalanol A provoque l'inhibition de la capacité de fécondation des spermatozoÏdes via l'inhibition de la polymérisation de l'actine dépendante de la capacitation physiologique.
- GC13649 Arcyriaflavin A L'arcyriaflavine A est un métabolite fongique obtenu À partir du champignon Nocardiopsis sp.
- GC15870 AT7519 AT7519 (AT7519M) en tant qu'inhibiteur puissant des CDK, avec des IC50 de 210, 47, 100, 13, 170 et <10 nM pour CDK1, CDK2, CDK4 À CDK6 et CDK9, respectivement.
- GC13998 AT7519 Hydrochloride A Cdk inhibitor
- GC15597 AT7519 trifluoroacetate
- GC12438 AZD-5438 L'AZD-5438 est un puissant inhibiteur de CDK1, CDK2 et CDK9, avec des IC50 de 16 nM, 6 nM et 20 nM dans des essais sans cellules, respectivement. AZD-5438 montre moins d'activité d'inhibition contre GSK3β, CDK5 et CDK6.
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GC12826
AZD-5597
Potent CDK inhibitor
- GC12865 BMS265246 BMS265246 est un inhibiteur puissant et sélectif des kinases CDK1 et CDK2 cycline-dépendantes, avec des valeurs IC50 de 6 et 9 nM, respectivement.
- GC14002 Bohemine Bohemine est un analogue de purine et est un inhibiteur synthétique et sélectif de CDK avec des IC50 de 4,6 μM, 83 μM et 2,7 μM pour Cdk2/cycline E, Cdk2/cycline A et Cdk9/cycline T1, respectivement. La bohémine inhibe également ERK2 avec une IC50 de 52 μM et a moins d'effet inhibiteur sur CDK1, CDK4 et CDK6. Bohemine a des activités anticancéreuses À large spectre.
- GC12001 BS-181 A selective Cdk7 inhibitor
- GC13690 BS-181 HCl Le BS-181 HCl est un inhibiteur hautement sélectif de CDK7 avec une IC50 de 21 nM et > 40 fois plus sélectif pour CDK7 que CDK1, 2, 4, 5, 6 ou 9.
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GC18051
CCT251545 analogue, Compound 51
Potent, Selective, orally bioavailable CDK 8/19 Inhibitor
- GC12425 CDK inhibitor II
- GC14294 Cdk1/2 Inhibitor III Cdk1/2 Inhibitor III est un puissant inhibiteur de CDK1 et CDK2 avec des IC50 de 0,6 nM et 0,5 nM pour CDK1/cycline B et CDK2/cycline A, respectivement. L'inhibiteur III de Cdk1/2 est également un puissant inhibiteur de la kinase 1 de type CDC2 (CLK1) et CLK3 avec des CI50 de 8,9 nM et 29,2 nM, respectivement.
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GC11785
CDK4 inhibitor
CDK4/Cyclin D1 inhibitor
- GC11564 Cdk4/6 Inhibitor IV Le GP-82996 (CINK4) est un inhibiteur pharmacologique de CDK4/6. Le GP-82996 a des IC50 de 1,5, 5,6 et 25 μM pour CDK4/cycline D1, CDK6/cycline D1 et Cdk5/p35, respectivement. Le GP-82996 induit l'apoptose des cellules cancéreuses U2OS. Le GP-82996 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC15914 CDK7-IN-1 potent and selective CDK7 inhibitor
- GC12871 CDK9 inhibitor
- GC17359 CDK9 inhibitor 2
- GC50175 CGP 74514 dihydrochloride Potent cdk1 inhibitor
- GC14650 CGP60474 A CDK inhibitor
- GC18028 CVT-313 A Cdk2 inhibitor
- GC11835 Deferasirox Le déférasirox (ICL 670) est un chélateur du fer disponible par voie orale utilisé pour la gestion de la surcharge en fer transfusionnelle.
- GC17648 Dinaciclib(SCH727965) Le dinaciclib (SCH727965) (SCH 727965) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des CI50 de 1 nM, 1 nM, 3 nM et 4 nM pour CDK2, CDK5, CDK1 et CDK9, respectivement.
- GC16063 Flavopiridol An inhibitor of cyclin-dependent kinases
- GC16425 Flavopiridol hydrochloride Le chlorhydrate de flavopiridol (chlorhydrate d'alvocidib) est un large inhibiteur de CDK, en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK4 avec des IC50 de 30, 170, 100 nM, respectivement.
- GC16545 GX-674 Le GX-674 est un puissant antagoniste du canal sodique 1.7 (Nav1.7) dépendant de l'état et sélectif des isoformes avec une IC50 de 0,1 nM À -40 mV.
- GC15215 Iso-Olomoucine inactive stereoisomer of the Cdk5 inhibitor olomoucine
- GC14230 K03861 K03861 (K03861) est un inhibiteur de CDK2 de type II avec un Kd de 8,2 nM. K03861 (K03861) inhibe l'activité de CDK2 en entrant en compétition avec la liaison des cyclines activatrices.
- GC14182 Kenpaullone La kenpaullone est un puissant inhibiteur de CDK1/cycline B et GSK-3β, avec des IC50 de 0,4 μM et 23 nM, et inhibe également CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p25 avec des IC50 de 0,68 μM, 7,5 μM, 0,85 μM, respectivement. La kenpaullone, une petite molécule inhibitrice de KLF4, réduit l'auto-renouvellement des cellules souches du cancer du sein et la motilité cellulaire in vitro.
- GC17067 LDC000067 LDC000067 est un inhibiteur hautement spécifique de CDK9 avec une valeur IC50 de 44 ± 10 nM in vitro.
- GC10842 LEE011 LEE011 (LEE01) est un inhibiteur hautement spécifique de CDK4/6 avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.
- GC15922 LEE011 hydrochloride Le chlorhydrate de LEE011 (chlorhydrate de LEE011) est un inhibiteur CDK4/6 hautement spécifique avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.
- GC15377 LEE011 succinate Le succinate de LEE011 (succinate de LEE011) est un inhibiteur hautement spécifique de CDK4/6 avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.
- GC16822 LY2835219 LY2835219 (LY2835219 méthanesulfonate) est un inhibiteur sélectif de CDK4/6 avec des IC50 de 2 nM et 10 nM pour CDK4 et CDK6, respectivement.
- GC11823 LY2835219 free base A dual inhibitor of Cdk4 and Cdk6
- GC11971 LY2857785 LY2857785 est un inhibiteur de l'ATP kinase réversible et compétitif de type I contre CDK9 (IC50 11 nM) et d'autres kinases de transcription CDK8 (IC50 16 nM) et CDK7 (IC50 246 nM).
- GC14162 ML167 ML167 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase 4 de type Cdc2 (Clk4) avec une IC50 de 136 nM, une sélectivité >10 fois supérieure pour les kinases étroitement apparentées Clk1, Clk2, Clk3 et Dyrk1A/1B.
- GC12886 NSC 625987 NSC 625987 est un inhibiteur CDK4 spécifique et de haute affinité avec une IC50 de 0,2 μM pour CDK4:cycline D1. NSC 625987 montre une sélectivité > 500 fois pour CDK4 sur CDK2.
- GC11634 NSC 693868 NSC 693868 est un inhibiteur sélectif de CDK1 et CDK5 avec des IC50 de 600 nM et 400 nM, respectivement. NSC 693868 inhibe moins puissamment GSK3β avec une IC50 de 1 µM) et ne bloque pas l'activité de CDC25. NSC 693868 est utilisé pour aider à définir les rôles de CDK1 et CDK5 dans diverses voies de signalisation.
- GC15963 Nu 6027 Nu 6027 est un inhibiteur puissant et compétitif pour l'ATP de CDK1 et CDK2, avec Kis de 2,5 µM et 1,3 µM, respectivement. Nu 6027 est également un puissant inhibiteur de l'ATR et améliore la cytotoxicité de l'hydroxyurée et du cisplatine de manière dépendante de l'ATR.
- GC16959 NVP-LCQ195
- GC16520 Olomoucine L'olomoucine est un inhibiteur compétitif de l'ATP des CDK.
- GC15607 ON123300 ON123300, un puissant inhibiteur multi-kinase pénétrant dans le cerveau, inhibe CDK4 (IC50 = 3,9 nM), Ark5 (IC50 = 5 nM), PDGFRβ (IC50 = 26 nM), FGFR1 (IC50 = 26 nM), RET (IC50 = 9,2 nM) et FYN (IC50 = 11 nM). L'agent unique ON123300 provoque une suppression dose-dépendante de la phosphorylation d'Akt ainsi que l'activation d'Erk dans les tumeurs cérébrales. ON123300 inhibe CDK6 avec une IC50 de 9,82 nM.
- GC15421 Palbociclib (PD0332991) Isethionate Le palbociclib (PD 0332991) iséthionate est un inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 11 et 16 nM, respectivement. Palbociclib (PD0332991) L'iséthionate a une puissante activité anti-proliférative et induit un arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein HR-positif et HER2-négatif et le carcinome hépatocellulaire.
- GC15173 PD 0332991 (Palbociclib) PD 0332991 (Palbociclib) (PD 0332991) est un inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 11 et 16 nM, respectivement. PD 0332991 (Palbociclib) a une puissante activité anti-proliférative et induit un arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein HR-positif et HER2-négatif et le carcinome hépatocellulaire.
- GC17935 PD 0332991 (Palbociclib) HCl Le monochlorhydrate de palbociclib (PD 0332991) est un inhibiteur sélectif de CDK4 et CDK6 actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 11 et 16 nM, respectivement. PD 0332991 (Palbociclib) HCl a une puissante activité anti-proliférative et induit un arrêt du cycle cellulaire dans les cellules cancéreuses, qui peut être utilisé dans la recherche sur le cancer du sein HR-positif et HER2-négatif et le carcinome hépatocellulaire.
- GC11944 PF 4800567 hydrochloride casein kinase 1ε inhibitor
- GC15588 PHA-848125 PHA-848125 (PHA-848125) est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP et double de CDK et de la kinase du récepteur de la tropomyosine (TRK), avec des IC50 de 45, 150, 160, 363, 398 nM et 53 nM pour la cycline A/CDK2, cycline H/CDK7, cycline D1/CDK4, cycline E/CDK2, cycline B/CDK1 et TRKA, respectivement.
- GC14707 Purvalanol A Le purvalanol A est un puissant inhibiteur de CDK, qui inhibe cdc2-cycline B, cdk2-cycline A, cdk2-cycline E, cdk4-cycline D1 et cdk5-p35 avec des IC50 de 4, 70, 35, 850, 75 nM, respectivement.
- GC16268 Purvalanol B Le purvalanol B (NG 95) est un CDK inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 6 nM, 6 nM, 9 nM, 6 nM pour cdc2-cycline B, CDK2-cycline A, CDK2-cycline E et CDK5-p35, respectivement.
- GC17400 R547 R547 est un inhibiteur de CDK puissant, sélectif et actif par voie orale, avec un Kis de 2 nM, 3 nM et 1 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline E et CDK4/cycline D1, respectivement.
- GC12348 Ro 3306 Le Ro 3306 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK1, avec un Kis de 20 nM, 35 nM et 340 nM pour CDK1, CDK1/cycline B1 et CDK2/cycline E, respectivement.
- GC11401 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) La roscovitine (Seliciclib, CYC202) (Roscovitine) est un inhibiteur sélectif et biodisponible des CDK par voie orale avec des CI50 de 0,2 μ ; M, 0,65 μ ; M et 0,7 μ ; M pour CDK5, Cdc2 et CDK2, respectivement.
- GC17150 Ryuvidine La ryuvidine est un puissant inhibiteur de la protéine 8 contenant le domaine SET (SETD8) avec une IC50 de 0,5 μM et supprime la monométhylation de H4K20 in vitro. La ryuvidine inhibe également CDK4 avec une IC50 de 6,0 μM et est cytotoxique contre une gamme de cellules cancéreuses humaines.
- GC12064 SB1317 A multi-kinase inhibitor
- GC17792 SCH900776 S-isomer
- GC11396 SNS-032 (BMS-387032) SNS-032 (BMS-387032) (BMS-387032) est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK2, CDK7 et CDK9 avec des IC50 de 38 nM, 62 nM et 4 nM, respectivement. SNS-032 (BMS-387032) a un effet antitumoral.
- GC15571 SU 9516 A pro-apoptotic Cdk2/cyclin A inhibitor
- GC10840 THZ1 THZ1 est un inhibiteur covalent sélectif et puissant de CDK7 avec une IC50 de 3,2 nM. THZ1 inhibe également les kinases étroitement apparentées CDK12 et CDK13 et régule À la baisse l'expression de MYC.
- GC12642 THZ1 Hydrochloride Le chlorhydrate de THZ1 est un inhibiteur sélectif et puissant de CDK7 covalent avec une IC50 de 3,2 nM. Le chlorhydrate de THZ1 inhibe également les kinases étroitement apparentées CDK12 et CDK13 et régule À la baisse l'expression de MYC.
- GC13511 THZ2 THZ2 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK7 avec une IC50 de 13,9 nM.
- GC16420 THZ531 THZ531 est un inhibiteur sélectif et covalent de CDK12 et CDK13 avec des IC50 de 158 nM et 69 nM, respectivement.
- GC16413 TMCB Le TMCB est un inhibiteur sélectif de la CK2 (caséine kinase II) compétitif pour l'ATP avec des valeurs de Ki distinctes de 83 nM et 21 nM pour les deux sous-unités catalytiques différentes de la CK2 α et α ', respectivement.
- GC16000 WHI-P180 WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.
- GC13100 [Ala92]-p16 (84-103) inhibitor of cyclin-dependent kinase-4 (cdk4)/cyclin D1