Cyclin-Dependent Kinases

cdk/CK1 inhibitor,potent and ATP-competitive

L'olomoucine est un inhibiteur compétitif de l'ATP des CDK.

GX-674 est un antagoniste de la classe des arylsulfonamides. Il inhibe le canal Nav1.7, sa valeur d'IC50 est 0,1nM.

LY2835219 est un inhibiteur puissant et sélectif de CDK4 et CDK6, sa valeur d'IC50 est respectivement 2nM et 10nM dans les essais sans-cellule.

La ryuvidine est un puissant inhibiteur de la protéine 8 contenant le domaine SET (SETD8) avec une IC50 de 0,5 μM et supprime la monométhylation de H4K20 in vitro. La ryuvidine inhibe également CDK4 avec une IC50 de 6,0 μM et est cytotoxique contre une gamme de cellules cancéreuses humaines.

PD 0332991 (Palbociclib) HCl, en tant qu'un inhibiteur actif par voie orale, puissant et hautement sélectif des kinases CDK4 et CDK6, peut bloquer la phosphorylation de pRb et induire ensuite un arrêt en phase G1 dans les lignées cellulaires sensibles aux faibles concentrations nanomolaires.

A Cdk2 inhibitor

Potent, Selective, orally bioavailable CDK 8/19 Inhibitor

Potent cdk1 inhibitor

Nu 6027 est un inhibiteur puissant et compétitif pour l'ATP de CDK1 et CDK2, avec Kis de 2,5 µM et 1,3 µM, respectivement. Nu 6027 est également un puissant inhibiteur de l'ATR et améliore la cytotoxicité de l'hydroxyurée et du cisplatine de manière dépendante de l'ATR.

ML167 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase 4 de type Cdc2 (Clk4) avec une IC50 de 136 nM, une sélectivité >10 fois supérieure pour les kinases étroitement apparentées Clk1, Clk2, Clk3 et Dyrk1A/1B.

L'AMG 925 est un double inhibiteur FLT3/CDK4 puissant, sélectif et disponible par voie orale avec des IC50 de 2 ± 1 nM et 3 ± 1 nM, respectivement.

Le succinate de LEE011 (succinate de LEE011) est un inhibiteur hautement spécifique de CDK4/6 avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.

Le chlorhydrate de LEE011 (chlorhydrate de LEE011) est un inhibiteur CDK4/6 hautement spécifique avec des valeurs IC50 de 10 nM et 39 nM, respectivement, et est plus de 1 000 fois moins puissant contre le complexe cycline B/CDK1.

WHI-P180 (Janex 3) est un inhibiteur multi-kinase ; inhibe RET, KDR et EGFR avec des IC50 de 5 nM, 66 nM et 4 μM, respectivement.

LDC000067 est un inhibiteur hautement spécifique de CDK9 avec une valeur IC50 de 44 ± 10 nM in vitro.

R547 est un inhibiteur de CDK puissant, sélectif et actif par voie orale, avec un Kis de 2 nM, 3 nM et 1 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline E et CDK4/cycline D1, respectivement.

Le chlorhydrate de THZ1 est un inhibiteur sélectif et puissant de CDK7 covalent avec une IC50 de 3,2 nM. Le chlorhydrate de THZ1 inhibe également les kinases étroitement apparentées CDK12 et CDK13 et régule À la baisse l'expression de MYC.

potent and selective CDK7 inhibitor