Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products Related to Bromodomain(44)

GC16817 BI-9564
CAS: 1883429-22-8
Purity: >99.50%
Le BI-9564 est un inhibiteur des bromodomaines BRD9/BRD7 puissant, sélectif et perméable aux cellules, avec des IC50 de 75 nM et 3,4 μM et des Kd de 14 nM et 239 nM, respectivement. Le BI-9564 a une IC50 > 100 μM pour la famille BET.
GC17482 OF-1
CAS: 919973-83-4
Purity: >98.00%
OF-1 est un puissant inhibiteur du bromodomaine pan-BRPF (BRD), avec des valeurs IC50 de 270 nM, 1,2 μM pour TRIM24 et BRPF1B, respectivement.
GC17973 OTX-015
CAS: 202590-98-5
Purity: >99.50%
OTX-015 inhibe de manière concentration-dépendante la liaison de BRD2, BRD3, et BRD4 à l'histone 4 acétylée, ses valeurs d'IC 50 est de 92 à 112nM.
GC18750 NEO2734
CAS: 2081072-29-7
Purity: >99.50%
NEO2734 (EP31670) est un inhibiteur sélectif du bromodomaine double p300/CBP et BET, avec des valeurs IC50 <30 nM pour les bromodomaines p300/CBP et BET. NEO2734 est actif dans le cancer de la prostate mutant SPOP et de type sauvage.
GC43320 CPI-268456
CAS: 1380087-86-4
Purity: >98.00%
CPI-268456 (composé 141) est un puissant inhibiteur de BRD4 avec une IC50 <0,5 μM.
GC43889 I-CBP112 (hydrochloride)
CAS: 2147701-33-3
Purity: >90.00%
I-CBP112 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de CBP/P300 qui lie directement leurs bromodomaines (Kds \u003d 142 et 625 nM, respectivement). I-CBP112 réduit significativement le potentiel d'initiation de la leucémie des cellules de leucémie myéloïde aiguë MLL-AF9 (+) de manière dose-dépendante in vitro et in vivo. I-CBP112 augmente l'activité cytotoxique de l'inhibiteur de bromodomaine BET JQ1 ainsi que de la doxorubicine.
GC45503 L-Moses (hydrochloride)
Purity: >98.00%
GC45640 TP-238 (hydrochloride)
CAS: 2415263-05-5
Purity: >99.00%
Le TP-238 (chlorhydrate) est une sonde double CECR2/BPTF puissante et sélective avec des valeurs IC50 de 30 nM et 350 nM, respectivement. Le TP-238 (chlorhydrate) inhibe également BRD9 avec un pIC50 de 5,9 et est moins actif contre les autres 338 kinases.
GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone
CAS: 1198-97-6
Purity: >98.00%
A precursor and synthetic intermediate
GC48408 TW9
CAS: 2614417-90-0
Purity: >98.00%
A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
GC49029 CAY17c
CAS: 2414373-11-6
Purity: >98.00%
An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
GC50070 I-BET 151 dihydrochloride
CAS: 1883545-47-8
Purity: >98%
Le dichlorhydrate I-BET 151 (dichlorhydrate GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec des pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
GC60182 GSK046
CAS: 2474876-09-8
Purity: >98.00%
GSK046 (iBET-BD2) est un inhibiteur de bromodomaine BD2 puissant, sélectif et actif par voie orale des protéines BET, avec des IC50 de 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) et 214 nM (BRDT BD2), respectivement.
GC14199 RVX-208
CAS: 1044870-39-4
Purity: >99.00%
RVX-208 (RVX-208) est un inhibiteur des régulateurs transcriptionnels BET avec une sélectivité pour le second bromodomaine. Les IC50 sont 87 μM et 0,51 μM pour BD1 et BD2, respectivement.
GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)
CAS: 1300031-49-5
Purity: >99.50%
I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
GC17073 I-BET-762
CAS: 1260907-17-2
Purity: >99.00%
I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) est un inhibiteur de bromodomaine BET avec IC50 de 32,5-42,5 nM.
GC18096 UNC669
CAS: 1314241-44-5
Purity: >98.50%
UNC669, un ligand pour un domaine de liaison à la méthyl-lysine, est un puissant inhibiteur de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) et de L3MBTL3 (3,1 uM).
GC13148 MS436
CAS: 1395084-25-9
Purity: >99.00%
MS436 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de bromodomaine, présente une affinité puissante d'un Ki = 30-50 nM estimé pour le BRD4 BrD1 et une sélectivité de 10 fois par rapport au BrD2.
GC14063 GSK1324726A
CAS: 1300031-52-0
Purity: >98.00%
GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM).
GC14699 CPI-203
CAS: 1446144-04-2
Purity: >99.00%
Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen).

Category Product List
Catalog No.	Product Name	CAS No.	Purity
GC16817	BI-9564	1883429-22-8	>99.50%
GC16817	Le BI-9564 est un inhibiteur des bromodomaines BRD9/BRD7 puissant, sélectif et perméable aux cellules, avec des IC50 de 75 nM et 3,4 μM et des Kd de 14 nM et 239 nM, respectivement. Le BI-9564 a une IC50 > 100 μM pour la famille BET.
GC17482	OF-1	919973-83-4	>98.00%
GC17482	OF-1 est un puissant inhibiteur du bromodomaine pan-BRPF (BRD), avec des valeurs IC50 de 270 nM, 1,2 μM pour TRIM24 et BRPF1B, respectivement.
GC17973	OTX-015	202590-98-5	>99.50%
GC17973	OTX-015 inhibe de manière concentration-dépendante la liaison de BRD2, BRD3, et BRD4 à l'histone 4 acétylée, ses valeurs d'IC 50 est de 92 à 112nM.
GC18750	NEO2734	2081072-29-7	>99.50%
GC18750	NEO2734 (EP31670) est un inhibiteur sélectif du bromodomaine double p300/CBP et BET, avec des valeurs IC50 <30 nM pour les bromodomaines p300/CBP et BET. NEO2734 est actif dans le cancer de la prostate mutant SPOP et de type sauvage.
GC43320	CPI-268456	1380087-86-4	>98.00%
GC43320	CPI-268456 (composé 141) est un puissant inhibiteur de BRD4 avec une IC50 <0,5 μM.
GC43889	I-CBP112 (hydrochloride)	2147701-33-3	>90.00%
GC43889	I-CBP112 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de CBP/P300 qui lie directement leurs bromodomaines (Kds \u003d 142 et 625 nM, respectivement). I-CBP112 réduit significativement le potentiel d'initiation de la leucémie des cellules de leucémie myéloïde aiguë MLL-AF9 (+) de manière dose-dépendante in vitro et in vivo. I-CBP112 augmente l'activité cytotoxique de l'inhibiteur de bromodomaine BET JQ1 ainsi que de la doxorubicine.
GC45503	L-Moses (hydrochloride)	-	>98.00%
GC45503
GC45640	TP-238 (hydrochloride)	2415263-05-5	>99.00%
GC45640	Le TP-238 (chlorhydrate) est une sonde double CECR2/BPTF puissante et sélective avec des valeurs IC50 de 30 nM et 350 nM, respectivement. Le TP-238 (chlorhydrate) inhibe également BRD9 avec un pIC50 de 5,9 et est moins actif contre les autres 338 kinases.
GC46675	4-Phenyl-2-pyrrolidinone	1198-97-6	>98.00%
GC46675	A precursor and synthetic intermediate
GC48408	TW9	2614417-90-0	>98.00%
GC48408	A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
GC49029	CAY17c	2414373-11-6	>98.00%
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GC50070	I-BET 151 dihydrochloride	1883545-47-8	>98%
GC50070	Le dichlorhydrate I-BET 151 (dichlorhydrate GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec des pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
GC60182	GSK046	2474876-09-8	>98.00%
GC60182	GSK046 (iBET-BD2) est un inhibiteur de bromodomaine BD2 puissant, sélectif et actif par voie orale des protéines BET, avec des IC50 de 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) et 214 nM (BRDT BD2), respectivement.
GC14199	RVX-208	1044870-39-4	>99.00%
GC14199	RVX-208 (RVX-208) est un inhibiteur des régulateurs transcriptionnels BET avec une sélectivité pour le second bromodomaine. Les IC50 sont 87 μM et 0,51 μM pour BD1 et BD2, respectivement.
GC15747	I-BET151 (GSK1210151A)	1300031-49-5	>99.50%
GC15747	I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
GC17073	I-BET-762	1260907-17-2	>99.00%
GC17073	I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) est un inhibiteur de bromodomaine BET avec IC50 de 32,5-42,5 nM.
GC18096	UNC669	1314241-44-5	>98.50%
GC18096	UNC669, un ligand pour un domaine de liaison à la méthyl-lysine, est un puissant inhibiteur de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) et de L3MBTL3 (3,1 uM).
GC13148	MS436	1395084-25-9	>99.00%
GC13148	MS436 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de bromodomaine, présente une affinité puissante d'un Ki = 30-50 nM estimé pour le BRD4 BrD1 et une sélectivité de 10 fois par rapport au BrD2.
GC14063	GSK1324726A	1300031-52-0	>98.00%
GC14063	GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM).
GC14699	CPI-203	1446144-04-2	>99.00%
GC14699	Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen).