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Accueil >> Signaling Pathways >> Chromatin/Epigenetics >> Bromodomain

Bromodomain

Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.

Products for  Bromodomain

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains (-)-JQ1 Chemical Structure
  3. GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate 4-Phenyl-2-pyrrolidinone Chemical Structure
  4. GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4. AZD 5153 Chemical Structure
  5. GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A/B puissant, sélectif, actif sur les cellules et actif par voie orale avec des IC50 de 130 nM et 180 nM, et des Kd de 109 nM et 170 nM, respectivement. BAZ2-ICR montre une sélectivité de 10 À 15 fois pour la liaison de BAZ2A/B sur CECR2 et une sélectivité > 100 fois sur tous les autres bromodomaines. BAZ2-ICR est une sonde chimique épigénétique. BAZ2-ICR Chemical Structure
  6. GC16299 BET bromodomain inhibitor

    CPI-0610; CPI0610; CPI 0610

     L'inhibiteur de bromodomaine BET est un puissant inhibiteur de BET extrait du brevet WO/2015/153871A2, exemple de composé 11. BET bromodomain inhibitor Chemical Structure
  7. GC16726 BI-7273 BI-7273 est un inhibiteur de BRD9 sélectif et perméable aux cellules, avec une IC50 et un Kd de 19 et 0,75 nM; montre également un effet élevé sur BRD7, avec une IC50 et un Kd de 117 nM et 0,3 nM. BI-7273 Chemical Structure
  8. GC16817 BI-9564 Le BI-9564 est un inhibiteur des bromodomaines BRD9/BRD7 puissant, sélectif et perméable aux cellules, avec des IC50 de 75 nM et 3,4 μM et des Kd de 14 nM et 239 nM, respectivement. Le BI-9564 a une IC50 > 100 μM pour la famille BET. BI-9564 Chemical Structure
  9. GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 Chemical Structure
  10. GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor Bromosporine Chemical Structure
  11. GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs CAY17c Chemical Structure
  12. GC14699 CPI-203 Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen). CPI-203 Chemical Structure
  13. GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (composé 141) est un puissant inhibiteur de BRD4 avec une IC50 <0,5 μM. CPI-268456 Chemical Structure
  14. GC10382 CPI-637 CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP. CPI-637 Chemical Structure
  15. GC10524 GSK 525768A

    GSK525768A;GSK-525768A

     GSK 525768A Chemical Structure
  16. GC12440 GSK 5959 GSK 5959 est un inhibiteur de bromodomaine BRPF1 puissant, sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 d'environ 80 nM. GSK 5959 Chemical Structure
  17. GC60182 GSK046

    GSK046

     GSK046 (iBET-BD2) est un inhibiteur de bromodomaine BD2 puissant, sélectif et actif par voie orale des protéines BET, avec des IC50 de 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) et 214 nM (BRDT BD2), respectivement. GSK046 Chemical Structure
  18. GC14063 GSK1324726A

    GSK1324726A

     GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM). GSK1324726A Chemical Structure
  19. GC15789 GSK2801 GSK2801 est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B puissant, sélectif, actif par voie orale et actif sur les cellules, avec des valeurs de Kd de 136 nM et 257 nM, respectivement. GSK2801 montre une sélectivité >50 fois pour BAZ2A/B par rapport À BRD4. GSK2801 Chemical Structure
  20. GC13025 GSK6853 GSK6853 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine BRPF1. GSK6853 Chemical Structure
  21. GC16611 GW841819X

    BET bromodomain inhibitor

     GW841819X Chemical Structure
  22. GC50070 I-BET 151 dihydrochloride

    GSK1210151A dihydrochloride

     Le dichlorhydrate I-BET 151 (dichlorhydrate GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec des pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement. I-BET 151 dihydrochloride Chemical Structure
  23. GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor I-BET 151 hydrochloride Chemical Structure
  24. GC17073 I-BET-762

    GSK525762A

     I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) est un inhibiteur de bromodomaine BET avec IC50 de 32,5-42,5 nM. I-BET-762 Chemical Structure
  25. GC15747 I-BET151 (GSK1210151A)

    GSK1210151A

     I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement. I-BET151 (GSK1210151A) Chemical Structure
  26. GC12588 I-BRD9 I-BRD9 est une sonde chimique cellulaire sélective de la protéine 9 contenant un bromodomaine (BRD9) avec une valeur de pIC50 de 7,3 μM. I-BRD9 Chemical Structure
  27. GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de CBP/P300 qui lie directement leurs bromodomaines (Kds \u003d 142 et 625 nM, respectivement). I-CBP112 réduit significativement le potentiel d'initiation de la leucémie des cellules de leucémie myéloïde aiguë MLL-AF9 (+) de manière dose-dépendante in vitro et in vivo. I-CBP112 augmente l'activité cytotoxique de l'inhibiteur de bromodomaine BET JQ1 ainsi que de la doxorubicine. I-CBP112 (hydrochloride) Chemical Structure
  28. GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor Ischemin sodium salt Chemical Structure
  29. GC45503 L-Moses (hydrochloride)

    L-45

       L-Moses (hydrochloride) Chemical Structure
  30. GC13148 MS436 MS436 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de bromodomaine, présente une affinité puissante d'un Ki = 30-50 nM estimé pour le BRD4 BrD1 et une sélectivité de 10 fois par rapport au BrD2. MS436 Chemical Structure
  31. GC18750 NEO2734

    EP31670

     NEO2734 (EP31670) est un inhibiteur sélectif du bromodomaine double p300/CBP et BET, avec des valeurs IC50 <30 nM pour les bromodomaines p300/CBP et BET. NEO2734 est actif dans le cancer de la prostate mutant SPOP et de type sauvage. NEO2734 Chemical Structure
  32. GC16763 NI-57 NI-57 est un inhibiteur de la famille de protéines bromodomaine et homéodomaine végétal contenant des doigts (BRPF), avec des IC50 de 3,1, 46 et 140 nM pour BRPF1, BRPF2 (BRD1) et BRPF3, respectivement. NI-57 Chemical Structure
  33. GC17482 OF-1 OF-1 est un puissant inhibiteur du bromodomaine pan-BRPF (BRD), avec des valeurs IC50 de 270 nM, 1,2 μM pour TRIM24 et BRPF1B, respectivement. OF-1 Chemical Structure
  34. GC17973 OTX-015

    HY15743, (-)-OTX015

     OTX-015 inhibe la liaison de BRD2, BRD3 et BRD4 à l'histone 4 acétylée de manière dépendante à la concentration, avec des valeurs IC50 comprises entre 92 et 112 nM. OTX-015 Chemical Structure
  35. GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 est un inhibiteur sélectif de BRD4(1) (le premier bromodomaine de BRD4) avec une valeur IC50 de 382 nM. OXF BD 02 Chemical Structure
  36. GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 est un inhibiteur hautement sélectif du bromodomaine de la protéine de liaison CREB. PF-CBP1 Chemical Structure
  37. GC14361 PFI 3 PFI 3 est un inhibiteur de bromodomaine SMARCA2/4 sélectif, puissant et perméable aux cellules avec un Kd de 89 nM. PFI 3 Chemical Structure
  38. GC10979 PFI 4 PFI 4 (composé 11) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du bromodomaine BRPF1 (BRPF1B), avec une IC50 de 172 nM. PFI 4 permet d'explorer les mécanismes fonctionnels du complexe HBO1/BRPF1 et d'étudier la perte osseuse et les lésions osseuses malignes ostéolytiques. PFI 4 Chemical Structure
  39. GC15375 PFI-1 (PF-6405761)

    PF06405761

     A BET bromodomain inhibitor PFI-1 (PF-6405761) Chemical Structure
  40. GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) est un inhibiteur des régulateurs transcriptionnels BET avec une sélectivité pour le second bromodomaine. Les IC50 sont 87 μM et 0,51 μM pour BD1 et BD2, respectivement. RVX-208 Chemical Structure
  41. GC45640 TP-238 (hydrochloride) Le TP-238 (chlorhydrate) est une sonde double CECR2/BPTF puissante et sélective avec des valeurs IC50 de 30 nM et 350 nM, respectivement. Le TP-238 (chlorhydrate) inhibe également BRD9 avec un pIC50 de 5,9 et est moins actif contre les autres 338 kinases. TP-238 (hydrochloride) Chemical Structure
  42. GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1 TW9 Chemical Structure
  43. GC14168 UMB-32 L'UMB-32, un puissant inhibiteur sélectif de BRD4, se lie À BRD4 avec un Kd de 550 nM et une IC50 de 637 nM. UMB-32 montre également une puissance contre TAF1, un facteur de transcription contenant un bromodomaine. UMB-32 Chemical Structure
  44. GC16794 UNC1215

    UNC 1215;UNC-1215

     Potent L3MBTL3 domain inhibitor UNC1215 Chemical Structure
  45. GC18096 UNC669 UNC669, un ligand pour un domaine de liaison à la méthyl-lysine, est un puissant inhibiteur de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) et de L3MBTL3 (3,1 uM). UNC669 Chemical Structure

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