Bromodomain
Bromodomains are a family of evolutionarily conserved protein modules of approximately 110 amino acids that have been found in chromatin-associated proteins as well as nuclear histone acetyltransferases (HATs). Besides its role in chromatin remodeling, recent studies have identified that bromodomains, as acetyl-lysine binding domains, are able to recognize and bind ε–N-acetylated lysine residues in histone and non-histone proteins. The nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopic analysis reveals that the chemical structure of bromodomains, consisting of four left-handed α-helices (including αZ, αA, αB and αC) connected by two loops (ZA and BC loops), forms a deep hydrophobic cavity serving as the acetyl-lysine recognition site.
Products for Bromodomain
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC13822 (-)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC46675 4-Phenyl-2-pyrrolidinone A precursor and synthetic intermediate
- GC13014 AZD 5153 orally available, bivalent inhibitor of the bromodomain and extraterminal (BET) protein BRD4.
- GC15175 BAZ2-ICR BAZ2-ICR est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A/B puissant, sélectif, actif sur les cellules et actif par voie orale avec des IC50 de 130 nM et 180 nM, et des Kd de 109 nM et 170 nM, respectivement. BAZ2-ICR montre une sélectivité de 10 À 15 fois pour la liaison de BAZ2A/B sur CECR2 et une sélectivité > 100 fois sur tous les autres bromodomaines. BAZ2-ICR est une sonde chimique épigénétique.
- GC16299 BET bromodomain inhibitor L'inhibiteur de bromodomaine BET est un puissant inhibiteur de BET extrait du brevet WO/2015/153871A2, exemple de composé 11.
- GC16726 BI-7273 BI-7273 est un inhibiteur de BRD9 sélectif et perméable aux cellules, avec une IC50 et un Kd de 19 et 0,75 nM; montre également un effet élevé sur BRD7, avec une IC50 et un Kd de 117 nM et 0,3 nM.
- GC16817 BI-9564 Le BI-9564 est un inhibiteur des bromodomaines BRD9/BRD7 puissant, sélectif et perméable aux cellules, avec des IC50 de 75 nM et 3,4 μM et des Kd de 14 nM et 239 nM, respectivement. Le BI-9564 a une IC50 > 100 μM pour la famille BET.
- GC16531 Bromodomain Inhibitor, (+)-JQ1 A selective inhibitor of BET bromodomains
- GC10402 Bromosporine A non-specific bromodomain inhibitor
- GC49029 CAY17c An inhibitor of BRD4 and class I and class IIb HDACs
- GC14699 CPI-203 Le CPI-203 est un nouvel inhibiteur puissant, sélectif et perméable aux cellules du bromodomaine BET, avec une valeur IC50 d'environ 37 nM (test BRD4 α-screen).
- GC43320 CPI-268456 CPI-268456 (composé 141) est un puissant inhibiteur de BRD4 avec une IC50 <0,5 μM.
- GC10382 CPI-637 CPI-637 est un inhibiteur sélectif et puissant du bromodomaine CBP/EP300 avec des valeurs IC50 de 0,03 μM, 0,051 μM et 11,0 μM pour CBP, EP300 et BRD4 BD-1, respectivement, et une CE50 de 0,3 μM pour CBP.
- GC10524 GSK 525768A
- GC12440 GSK 5959 GSK 5959 est un inhibiteur de bromodomaine BRPF1 puissant, sélectif et perméable aux cellules avec une IC50 d'environ 80 nM.
- GC14063 GSK1324726A GSK1324726A est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif des protéines BET avec une affinité élevée pour BRD2 (IC50 = 41 nM), BRD3 (IC50 = 31 nM) et BRD4 (IC50 = 22 nM).
- GC15789 GSK2801 GSK2801 est un inhibiteur des bromodomaines BAZ2A et BAZ2B puissant, sélectif, actif par voie orale et actif sur les cellules, avec des valeurs de Kd de 136 nM et 257 nM, respectivement. GSK2801 montre une sélectivité >50 fois pour BAZ2A/B par rapport À BRD4.
- GC13025 GSK6853 GSK6853 est un inhibiteur puissant et sélectif du bromodomaine BRPF1.
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GC16611
GW841819X
BET bromodomain inhibitor
- GC50070 I-BET 151 dihydrochloride Le dichlorhydrate I-BET 151 (dichlorhydrate GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec des pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
- GC13187 I-BET 151 hydrochloride BET bromodomain inhibitor
- GC17073 I-BET-762 I-BET-762 (I-BET762; GSK525762) est un inhibiteur de bromodomaine BET avec IC50 de 32,5-42,5 nM.
- GC15747 I-BET151 (GSK1210151A) I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) est un inhibiteur du bromodomaine BET qui inhibe BRD4, BRD2 et BRD3 avec pIC50 de 6,1, 6,3 et 6,6, respectivement.
- GC12588 I-BRD9 I-BRD9 est une sonde chimique cellulaire sélective de la protéine 9 contenant un bromodomaine (BRD9) avec une valeur de pIC50 de 7,3 μM.
- GC17944 I-CBP 112 A p300 and CBP inhibitor
- GC43889 I-CBP112 (hydrochloride) I-CBP112 (chlorhydrate) est un inhibiteur sélectif de CBP/P300 qui lie directement leurs bromodomaines (Kds \u003d 142 et 625 nM, respectivement). I-CBP112 réduit significativement le potentiel d'initiation de la leucémie des cellules de leucémie myéloïde aiguë MLL-AF9 (+) de manière dose-dépendante in vitro et in vivo. I-CBP112 augmente l'activité cytotoxique de l'inhibiteur de bromodomaine BET JQ1 ainsi que de la doxorubicine.
- GC48548 iBET-BD2 A BD2 bromodomain inhibitor
- GC10727 Ischemin sodium salt CBP bromodomain inhibitor
- GC13148 MS436 MS436 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de bromodomaine, présente une affinité puissante d'un Ki = 30-50 nM estimé pour le BRD4 BrD1 et une sélectivité de 10 fois par rapport au BrD2.
- GC16763 NI-57 NI-57 est un inhibiteur de la famille de protéines bromodomaine et homéodomaine végétal contenant des doigts (BRPF), avec des IC50 de 3,1, 46 et 140 nM pour BRPF1, BRPF2 (BRD1) et BRPF3, respectivement.
- GC17482 OF-1 OF-1 est un puissant inhibiteur du bromodomaine pan-BRPF (BRD), avec des valeurs IC50 de 270 nM, 1,2 μM pour TRIM24 et BRPF1B, respectivement.
- GC17973 OTX-015 A BRD2, BRD3, and BRD4 inhibitor
- GC14655 OXF BD 02 OXF BD 02 est un inhibiteur sélectif de BRD4(1) (le premier bromodomaine de BRD4) avec une valeur IC50 de 382 nM.
- GC15152 PF-CBP1 PF-CBP1 est un inhibiteur hautement sélectif du bromodomaine de la protéine de liaison CREB.
- GC14361 PFI 3 PFI 3 est un inhibiteur de bromodomaine SMARCA2/4 sélectif, puissant et perméable aux cellules avec un Kd de 89 nM.
- GC10979 PFI 4 PFI 4 (composé 11) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif du bromodomaine BRPF1 (BRPF1B), avec une IC50 de 172 nM. PFI 4 permet d'explorer les mécanismes fonctionnels du complexe HBO1/BRPF1 et d'étudier la perte osseuse et les lésions osseuses malignes ostéolytiques.
- GC15375 PFI-1 (PF-6405761) A BET bromodomain inhibitor
- GC14199 RVX-208 RVX-208 (RVX-208) est un inhibiteur des régulateurs transcriptionnels BET avec une sélectivité pour le second bromodomaine. Les IC50 sont 87 μM et 0,51 μM pour BD1 et BD2, respectivement.
- GC48408 TW9 A dual inhibitor of BRD4 and HDAC1
- GC14168 UMB-32 L'UMB-32, un puissant inhibiteur sélectif de BRD4, se lie À BRD4 avec un Kd de 550 nM et une IC50 de 637 nM. UMB-32 montre également une puissance contre TAF1, un facteur de transcription contenant un bromodomaine.
- GC16794 UNC1215 Potent L3MBTL3 domain inhibitor
- GC18096 UNC669 UNC669, un ligand pour un domaine de liaison à la méthyl-lysine, est un puissant inhibiteur de L3MBTL1 (IC50 \u003d 4,2 uM) et de L3MBTL3 (3,1 uM).