Apoptosis

PRO-6E est un PROTAC actif oral à base de ligand de Cereblon, et induit la dégradation du MET avec une dégradation maximale de 81,9% à 1 μM dans les cellules MKN-45.

BLU-222 est un inhibiteur de CDK2 actif par voie orale et hautement sélectif.

HA-9104 est un Inhibiteur sélectif puissant qui inhibe la nédylation cullin - 5 en ciblant presque la poche v30 de ube2f.

YSR734 (composé 21) est un inhibiteur covalent de l’hdac avec des valeurs de ci50 de 110 nM, 154 nM et 143 nM pour HDAC1, HDAC2 et HDAC3, respectivement.

BDM19 et induisent l'apoptose seule ou en association avec navitoclax, un inhibiteur de Bcl - 2 / Bcl - XL.

WK369 est un nouvel inhibiteur de petite molécule BCL6, qui présente une excellente bioactivité du cancer anti-ovarien, induit un arrêt du cycle cellulaire et provoque l’apoptose.

ATPase-IN-3 (composé 6) est un inhibiteur d’atpase.

BFC1108 est un convertisseur fonctionnel Bcl - 2 à petites molécules.

Polθ/PARP-IN-1 (composé 25d) est un puissant inhibiteur double de la polymérase d’adn theta (Polθ) et de PARP avec des valeurs de ci50 de 45,6, 5,4 nM, respectivement.

SC912 est un inhibiteur AR-V7 (ci50 = 0,36 μM).

MY-1442 (I-3) est un inhibiteur de polymérisation de la microtubuline.

GGTI-2417 est un inhibiteur puissant et sélectif de GGTase I.

NSD-IN-3 (composé 3) est un puissant inhibiteur du domaine set (NSD) lié aux récepteurs nucléaires.

SDU-071 est un inhibiteur puissant et oralement actif de l’inhibiteur de BRD4-p53.

XL44, un liant hRpn13, induit l’apoptose dépendant de hRpn13 et limite également la viabilité cellulaire par un mécanisme dépendant du pclaf-dépendant.

PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27C) est un dégradateur ar - V7 double basé sur protac avec des valeurs dc50 de 2,67 et 2,64 μm pour ar et ar - V7, respectivement.

TS-24 est un inhibiteur de la cathépsine S, avec une ci50 de 4,3 μM.

SelSA est un inhibiteur sélectif actif par voie orale de l’histone déacétylase 6 (HDAC6) avec une ci50 de 56,9 nM.

BPU bloque le processus du cycle cellulaire en phase Sub - G1.

ASCT2-IN-1 (composé 20k) est un inhibiteur d’asct2 avec des valeurs de ci50 de 5,6 μM et 3,5 μM dans les cellules A549 et HEK293, respectivement.

ASCT2-IN-2 (composé 25e) est un inhibiteur d’asct2 avec une ci50 de 5,14 μM.

SpiD3 est un nouveau dimère spirocyclique.

UR778Br cible le domaine lié à la protéine activée par la gtpase (domaine GRD) de la protéine iqgap1.

PROTAC CDK4/6 degrader 1 (composé 7F) est un agent de dégradation double du CDK4 et du cdk6, le dc50 étant respectivement de 10,5 et 2,5 nm.