PKA

La métadoxine bloque la différenciation des adipocytes en association avec l'inhibition de la voie de la protéine de liaison À l'élément de réponse de la protéine kinase A-AMPc (PKA-CREB).

La bilobétine, un composant actif du Ginkgo biloba, peut réduire les lipides sanguins et améliorer les effets de l'insuline.

Le sel de sel de calcium de bucladésine (sel de calcium dibutyryl-AMPc; sel de calcium DC2797) est un analogue de l'AMP cyclique (AMPc) perméable aux cellules et active sélectivement la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) en augmentant le niveau intracellulaire d'AMPc.

Kemptide (Phospho-Ser5) est un peptide accepteur de phosphate qui sert de substrat spécifique pour la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA).

L'inhibiteur de PKA (5-24) est un inhibiteur peptidique puissant, compétitif et synthétique de la PKA (protéine kinase dépendante de l'AMPc), avec un Ki de 2,3 nM.

Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sel de sodium), un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif de l'activation induite par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc.

A PKA inhibitor

PKA signaling activator; promotes osteogenesis from hMSCs

Inhibits PKA/AKAP interactions; cell permeable

Negative control for st-Ht31

STAD 2 est un perturbateur puissant et sélectif de PKA-RII, avec un Kd de 6,2 nM.

AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable

Le chlorhydrate d'A-3 est un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP de diverses kinases.

PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA est un peptide synthétique inhibiteur de la protéine kinase A dépendante de l'AMPc (PKA), présentant un K i =1.7 nM.

Sp-cAMPS, un analogue de l'AMPc, est un puissant activateur des PKA I et PKA II dépendantes de l'AMPc.

PKI 14-22 amide, le TFA myristoylé est un puissant inhibiteur de la PKA dépendant de l'AMPc. PKI 14-22 amide, le TFA myristoylé réduit la réponse phagocytaire médiée par les IgG et inhibe également l'adhésion des neutrophiles.

Le sel de sodium de Rp-AMPc, un analogue de l'AMPc, est un antagoniste puissant et compétitif induit par l'AMPc des PKA I et II dépendantes de l'AMPc (Kis de 12,5 μM et 4,5 μM, respectivement).

Le 8-chloro-AMPc est un analogue de l'AMPc qui induit un arrêt de la croissance et module l'activité PKA dépendante de l'AMPc. Le 8-chloro-AMPc a une activité anticancéreuse.

La jaspamycine (7-CN-7-C-Ino) est un puissant activateur de la PKA, se liant au site R (PKAR), avec une CE50 de 6,5 nM et un Kd de 8 nM chez Trypanosoma brucei.

DS89002333 est un inhibiteur puissant et efficace par voie orale de PRKACA, avec une valeur IC50 de 0,3 nM. DS89002333 a montré une bonne activité anti-tumorale dans un modèle de greffe interspécifique provenant d'un patient atteint d'un carcinome hépatocellulaire à fibrose (FL-HCC) exprimant le gène de fusion DNAJB1-PRKACA. DS89002333 peut être utilisé pour la recherche sur le FL-HCC.

PKI (14-24)amide TFA est un inhibiteur efficace de la PKA. Dans le cytosol cellulaire, le PKI (14-24)amide inhibe fortement l'activité de la protéine kinase dépendante du cAMP.

PKA RII peptide TFA est un substrat de PKA qui peut être utilisé pour détecter l'activité de la Calcineurine après phosphorylation du résidu sérine.

CREBtide TFA est un peptide de type CREB (cAMP response element binding protein).

BLU0588 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase prkaca (protéine kinase Camp - activated catalysic subyl alpha) actif par voie orale avec une CI50 de 1 nm et une constante de dissociation (KD) de 4 nm.