Raf

RAF265 est un puissant inhibiteur de RAF/VEGFR2.

Le L-779,450 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec un Kd de 2,4 nM.

CEP-32496 (CEP-32496; RXDX-105) est un inhibiteur très puissant et efficace par voie orale de BRAFV600E avec un Kd de 14 nM.

Sorafenib agit en tant qu'un inhibiteur multi-kinase, cible Raf-1 et B-Raf, ses valeurs d'IC 50 sont respectivement 6 nM et 22 nM.

A potent inhibitor of B-Raf

Le BI-882370 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase RAF qui se lie au site de liaison ATP de la kinase positionnée dans la conformation DFG-out (inactive) de la kinase BRAF. Le BI-882370 (BI 882370) inhibe le mutant oncogène BRAFV600E, les kinases WT BRAF et CRAF avec des IC50 de 0,4, 0,8 et 0,6 nM, respectivement. Le BI-882370 inhibe également les kinases de la famille SRC.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.

CCT196969 est un inhibiteur pan-Raf, qui inhibe B-Raf, BRafV600E et CRAF avec des IC50 de 0,1, 0,04 et 0,01 μM, respectivement.

LXH254 est un inhibiteur de BRAF et CRAF de type II puissant, sélectif, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,072 et 0,21 nM contre CRAF et BRAF, respectivement.

RAF709 est un inhibiteur puissant, sélectif et efficace de la RAF avec des IC50 de 0,4 nM et 0,5 nM pour BRAF et CRAF, respectivement. Efficacité antitumorale.

AZ304 est un inhibiteur de la double BRAF kinase compétitif pour l'ATP, inhibe puissamment le BRAF de type sauvage, le BRAF mutant V600E et le CRAF de type sauvage, avec des IC50 de 79 nM, 38 nM et 68 nM, respectivement. AZ304 a également un effet significatif sur d'autres kinases, telles que p38 (IC50, 6 nM), CSF1R (IC50, 35 nM). Activité anti-tumorale.

LUT-014 est un inhibiteur de B-Raf avec une IC50 de 11,7 nM, et développé pour réduire les lésions acnéiformes dose-limitantes associées au traitement par les inhibiteurs de l'EGFR.

AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.

Belvarafenib (HM95573) est un inhibiteur puissant et pan RAF (Fibrosarcome Rapidement Accéléré), avec des IC50 de 56 nM, 7 nM et 5 nM pour B-RAF, B-RAFv600E et C-RAF respectivement.

ERK-IN-1 (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate d'ERK-IN-1 peut également inhiber la RAF.

Belvarafenib TFA (HM95573 TFA) est un inhibiteur puissant et pan RAF (Rapidly Accelerated Fibrosarcoma), avec des IC50 de 56 nM, 7 nM et 5 nM pour B-RAF, B-RAFv600E et C-RAF respectivement.

HG6-64-1 est un inhibiteur de B-Raf puissant et sélectif extrait du brevet WO 2011090738 A2, exemple 9 (XI-1) ; a une IC50 de 0,09 μM sur des cellules Ba/F3 transformées B-raf V600E.

RAF mutant-IN-1 est un inhibiteur de RAF kinase, extrait du brevet WO2019107987A1, avec des valeurs IC50 de 21 nM, 30 nM et 392 nM pour C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E et B-RAFWT, respectivement.

Sorafenib (D3) (Bay 43-9006-d3) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement.

Sorafenib (D4) (Bay 43-9006-d4) est le Sorafenib marqué au deutérium. Le sorafénib est un inhibiteur multikinase IC50 de 6 nM, 20 nM et 22 nM pour Raf-1, B-Raf et VEGFR-3, respectivement.

An active metabolite of regorafenib

Takeda-6D (composé 6d) est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de BRAF/VEGFR2, avec des valeurs IC50 de 7,0 et 2,2 nM, respectivement. Takeda-6D montre une antiangiogenèse en supprimant la voie VEGFR2 dans les cellules HUVEC stimulées par 293/KDR et VEGF. Takeda-6D montre une suppression significative de la phosphorylation de ERK1/2. Takeda-6D montre une activité antitumorale.

L'inhibiteur de Raf 2 est un puissant inhibiteur de la raf kinase (IC50<1,0 μM), compos&eacute; 32, extrait du brevet EP1003721B1. L'inhibiteur de Raf 2 peut &ecirc;tre utilis&eacute; pour la recherche sur le cancer.