Raf

PLX-4720-d7 est le deutérium marqué PLX-4720. Le PLX-4720 est un inhibiteur puissant et sélectif deB-RafV600Eavecune IC50de 13nM dans un test acellulaire, aussi puissant que c-Raf-1 (mutations Y340D et Y341D) et une sélectivité de 10fois pour B-RafV600E que le type sauvage B-Raf.

RRD-251 est un inhibiteur de l'interaction de la protéine suppresseur de tumeur du rétinoblastome (Rb)-Raf-1, avec de puissantes activités anti-prolifératives, anti-angiogéniques et anti-tumorales.

Le chlorhydrate de rineterkib (composé B) est un inhibiteur de ERK1 et ERK2 disponible par voie orale dans le traitement d'une maladie proliférative caractérisée par des mutations activatrices de la voie MAPK. L'activité est particulièrement liée au traitement du NSCLC KRAS-mutant, du NSCLC BRAF-mutant, du cancer du pancréas KRAS-mutant, du cancer colorectal KRAS-mutant (CRC) et du cancer de l'ovaire KRAS-mutant. Le chlorhydrate de Rineterkib peut également inhiber la RAF.

RAS/RAS-RAF-IN-1 est un puissant inhibiteur de RAS et RAS-RAF. RAS/RAS-RAF-IN-1 a un KD de 5,0 μμ-15 μμ pour l'affinité de liaison À la cyclophiline A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 a une activité antitumorale.

B-Raf IN 2 est un inhibiteur de BRAF puissant et sélectif extrait du brevet WO2021116055A1, composé Ia. B-Raf IN 2 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Le PLX7922, un inhibiteur de la RAF, peut se lier au BRAFV600E. Le PLX7922 inhibe pERK dans les lignées cellulaires BRAFV600E et active pERK dans les lignées cellulaires mutantes NRAS.

Le dégradeur PROTAC B-Raf 1 (composé 2) est une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) pour la dégradation de B-Raf basée sur le ligand Cereblon avec une activité anticancéreuse.

Le GNE-9815 (composé 7) est un inhibiteur pan-RAF hautement sélectif avec une bonne biodisponibilité orale. GNE-9815 présente des valeurs Ki de 0,062 et 0,19 nM pour CRAF et BRAF, respectivement. GNE-9815 se combine avec l'inhibiteur de MEK Cobimetinib (HY-13064) montre une modulation synergique de la voie MAPK. Le GNE-9815 peut être utilisé dans les études sur les cancers mutants KRAS.

B-Raf IN 10 (Composé C09) est un inhibiteur de BRAF avec une IC50 entre 50 et 100 nM. B-Raf IN 10 présente une activité antitumorale.

CFT1946 est un dégradeur BiDAC (BiDAC™) de BRAFV600E actif par voie orale, à base de CRBN et sélectif mutantale, composé d’activation de la dégradation bifonctionnelle avec un DC50 de 14 nM dans les cellules A375.

B-Raf IN 15 (composé 7) est un inhibiteur de BRAF.

MAPK-IN-2 (composé 3h) est un puissant inhibiteur de MAPK avec une activité antinéoplasique.

NST-628 est une colle molécule de la voie MAPK perméable au cerveau qui inhibe la phosphorylation de la RAF et l’activation du MEK.

DDO-6600 is a covalent Hsp90 inhibitor.

KRAS G12D-IN-30 (Compound 4) is a KRAS inhibitor.

HDB-1 is a selective inhibitor of the P2Y14 receptor ( P2Y14R ) with an IC 50 of 26 pM.

2,4,3',4',6'-Penta-O-(3-methylbutanoyl)sucrose is an FGFR3 and BRAF binder, and is an isovaleryl sucrose ester that can be found in Atractylodes japonica.

B-Raf IN 1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la B-Raf kinase avec une IC50 de 24 nM.