PROTAC
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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.
PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.
Products Related to PROTAC(273)
- GC71386SMD-3040 formatePurity: >99.00%
SMD-3040 formate est un dégradateur smarca2 protac puissant et sélectif avec une forte activité antitumorale in vivo.
- GC72765Tz-ThalidomideCAS: 2087490-42-2Purity: >98.00%
Tz-Thalidomide est une tétrazine étiquetée Thalidomide (Ligands pour l’e3 Ligase).
- GC72849rel-PROTAC PARP1 degraderPurity: >98.00%
rel-PROTAC PARP1 degrader est la configuration relative du dégradeur ROTAC PARP1.
- GC72863PZ703b TFAPurity: >98.00%
PZ703b TFA est un agent de dégradation Bcl-xl PROTAC qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses pour la recherche sur le cancer de la vessie.
- GC72864PZ703b hydrochloridePurity: >99.00%
PZ703b hydrochloride est un dégradeur PROTAC Bcl-xl qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.
- GC73005SJF-1528 hemihydratePurity: >98.00%
SJF-1528 hemihydrate est la forme semi - hydratée du SJF - 1528.
- GC73053BSJ-03-204 triTFAPurity: >99.00%
BSJ-03-204 triTFA est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et CDK.
- GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFAPurity: >98.00%
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA est un puissant dégradant PROTAC SOS1.
- GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFAPurity: >99.00%
PROTAC SOS1 degrader-1 TFA est un puissant agent de dégradation protac sos1 avec un dc50 de 98,4 nm.
- GC73112JPS014 TFAPurity: >98.00%
JPS014 TFA est un chimère ciblé protéolytiquement (protac) de la ligase E3 de von Hippel - Lindau (VHL) à base de Benzamide.
- GC73113JPS016 TFAPurity: >98.00%
JPS016 TFA est une protéolyse E3-ligase de Von Hippel-Lindau (VHL) à base de benzamide ciblant chimères (PROTAC).
- GC73124dTAG-47-NEGPurity: >97.00%
dTAG-47-NEG est un analogue de dtag - 47 et ne peut pas lier et recruter le cereblon (crbn). dTAG-47-NEG Peut être utilisé comme témoin négatif hétérodifonctionnel pour dtag - 47.
- GC73129SIAIS164018 hydrochloridePurity: >99.00%
SIAIS164018 hydrochloride est un dégradant ALK à base de protac et EGFR, avec une valeur ci50 de 2,5 nM et 6,6 nM pour ALK et ALK G1202R, respectivement.
- GC73139SJ1008030 formicPurity: >97.00%
SJ1008030 formic est un JAK2 PROTAC qui dégrade sélectivement JAK2.
- GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFAPurity: >99.00%
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (composé 13b) est un agent de dégradation puissant et sélectif du protac egfrl858r / t790m recruté par le crbn avec un dc50 de 13,2 nm.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC71231 | NX-5948 | 2649400-34-8 | >98.00% | |
NX-5948 est un chimère de ciblage protéolytique (PROTAC) actif par voie orale qui agit comme un dégradeur de la tyrosine kinase de Bruton(BTK). | ||||
| GC71376 | SNX7886 | 2924557-42-4 | >99.00% | |
SNX7886 est un puissant dégradateur protac de CDK8/19. | ||||
| GC71386 | SMD-3040 formate | - | >99.00% | |
SMD-3040 formate est un dégradateur smarca2 protac puissant et sélectif avec une forte activité antitumorale in vivo. | ||||
| GC71400 | HJM-561 | 2570251-68-0 | >98.00% | |
HJM-561 est un PROTAC puissant, sélectif, biodisponible par voie orale. | ||||
| GC72765 | Tz-Thalidomide | 2087490-42-2 | >98.00% | |
Tz-Thalidomide est une tétrazine étiquetée Thalidomide (Ligands pour l’e3 Ligase). | ||||
| GC72849 | rel-PROTAC PARP1 degrader | - | >98.00% | |
rel-PROTAC PARP1 degrader est la configuration relative du dégradeur ROTAC PARP1. | ||||
| GC72850 | ARD-69 | 2316837-10-0 | >99.00% | |
ARD-69 (composé 34) est un dégradeur puissant de récepteur d’androgène de PROTAC. | ||||
| GC72863 | PZ703b TFA | - | >98.00% | |
PZ703b TFA est un agent de dégradation Bcl-xl PROTAC qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses pour la recherche sur le cancer de la vessie. | ||||
| GC72864 | PZ703b hydrochloride | - | >99.00% | |
PZ703b hydrochloride est un dégradeur PROTAC Bcl-xl qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses. | ||||
| GC73005 | SJF-1528 hemihydrate | - | >98.00% | |
SJF-1528 hemihydrate est la forme semi - hydratée du SJF - 1528. | ||||
| GC73043 | QC-01-175 | 2267290-96-8 | >98.00% | |
QC-01-175 est une molécule hétérobifonctionnelle, qui dégrade tau aberrant. | ||||
| GC73046 | AZ'6421 | 2361115-35-5 | >98.00% | |
AZ'6421 comme protéine kinase chimérique ciblée (protac), dégrade sélectivement le récepteur d'oestrogène Alpha. | ||||
| GC73053 | BSJ-03-204 triTFA | - | >99.00% | |
BSJ-03-204 triTFA est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et CDK. | ||||
| GC73096 | PF15 TFA | - | >99.00% | |
PF15 TFA est un PROTAC relié par des ligands pour FLT3 kinase et CRBN. | ||||
| GC73101 | (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA | - | >98.00% | |
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA est un puissant dégradant PROTAC SOS1. | ||||
| GC73110 | PROTAC SOS1 degrader-1 TFA | - | >99.00% | |
PROTAC SOS1 degrader-1 TFA est un puissant agent de dégradation protac sos1 avec un dc50 de 98,4 nm. | ||||
| GC73112 | JPS014 TFA | - | >98.00% | |
JPS014 TFA est un chimère ciblé protéolytiquement (protac) de la ligase E3 de von Hippel - Lindau (VHL) à base de Benzamide. | ||||
| GC73113 | JPS016 TFA | - | >98.00% | |
JPS016 TFA est une protéolyse E3-ligase de Von Hippel-Lindau (VHL) à base de benzamide ciblant chimères (PROTAC). | ||||
| GC73124 | dTAG-47-NEG | - | >97.00% | |
dTAG-47-NEG est un analogue de dtag - 47 et ne peut pas lier et recruter le cereblon (crbn). dTAG-47-NEG Peut être utilisé comme témoin négatif hétérodifonctionnel pour dtag - 47. | ||||
| GC73129 | SIAIS164018 hydrochloride | - | >99.00% | |
SIAIS164018 hydrochloride est un dégradant ALK à base de protac et EGFR, avec une valeur ci50 de 2,5 nM et 6,6 nM pour ALK et ALK G1202R, respectivement. | ||||
| GC73139 | SJ1008030 formic | - | >97.00% | |
SJ1008030 formic est un JAK2 PROTAC qui dégrade sélectivement JAK2. | ||||
| GC73142 | PROTAC EGFR degrader 7 diTFA | - | >99.00% | |
PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (composé 13b) est un agent de dégradation puissant et sélectif du protac egfrl858r / t790m recruté par le crbn avec un dc50 de 13,2 nm. | ||||
| GC73143 | MS9449 | 2772612-96-9 | >98.00% | |
MS9449 est un puissant dégradeur d’egfr PROTAC avec des Kds de 17 nM et 10 nM pour EGFR WT et EGFR L858R, respectivement. | ||||
| GC73147 | XL01126 | 3011029-58-3 | >99.00% | |
XL01126 est un puissant protac lrrk2 (dc50: 14 nm (g2019s lrrk2) et 32 nm (WT lrrk2)) composé du Ligand VH 101, du Thiol et de l'inhibiteur de lrrk2 HG - 10 - 102 - 01. | ||||
