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PROTAC

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The PROTAC molecule itself contains three distinct portions: a ligand for binding to the target protein, a ligand for binding to an E3 ligase, and a linker joining these two ligands.

PROTACs (proteolysis-targeting chimaeras) are bifunctional molecules that bring a target protein into spatial proximity with an E3 ubiquitin ligase to trigger target ubiquitination and subsequent proteasomal degradation. Effective redirection of ligase poly-ubiquitination activity toward a new substrate protein requires formation of a ligase:PROTAC:target ternary complex, an intermediate species that is crucial to the cellular activity of degrader molecules. A characteristic feature of PROTACs mode of action is their sub-stoichiometric catalytic activity that alleviates the requirement for target engagement and occupancy of traditional inhibitors. New PROTAC molecules designed guided by the crystal structure show exquisite selectivity for inducing cellular depletion of Brd4 over its BET family members Brd2 and Brd3.

Products Related to PROTAC(273)

  • GC71231 structure
    GC71231NX-5948
    CAS: 2649400-34-8
    Purity: >98.00%

    NX-5948 est un chimère de ciblage protéolytique (PROTAC) actif par voie orale qui agit comme un dégradeur de la tyrosine kinase de Bruton(BTK).

  • GC71376 structure
    GC71376SNX7886
    CAS: 2924557-42-4
    Purity: >99.00%

    SNX7886 est un puissant dégradateur protac de CDK8/19.

  • GC71386 structure
    GC71386SMD-3040 formate
    Purity: >99.00%

    SMD-3040 formate est un dégradateur smarca2 protac puissant et sélectif avec une forte activité antitumorale in vivo.

  • GC71400 structure
    GC71400HJM-561
    CAS: 2570251-68-0
    Purity: >98.00%

    HJM-561 est un PROTAC puissant, sélectif, biodisponible par voie orale.

  • GC72765 structure
    GC72765Tz-Thalidomide
    CAS: 2087490-42-2
    Purity: >98.00%

    Tz-Thalidomide est une tétrazine étiquetée Thalidomide (Ligands pour l’e3 Ligase).

  • GC72849 structure
    GC72849rel-PROTAC PARP1 degrader
    Purity: >98.00%

    rel-PROTAC PARP1 degrader est la configuration relative du dégradeur ROTAC PARP1.

  • GC72850 structure
    GC72850ARD-69
    CAS: 2316837-10-0
    Purity: >99.00%

    ARD-69 (composé 34) est un dégradeur puissant de récepteur d’androgène de PROTAC.

  • GC72863 structure
    GC72863PZ703b TFA
    Purity: >98.00%

    PZ703b TFA est un agent de dégradation Bcl-xl PROTAC qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses pour la recherche sur le cancer de la vessie.

  • GC72864 structure
    GC72864PZ703b hydrochloride
    Purity: >99.00%

    PZ703b hydrochloride est un dégradeur PROTAC Bcl-xl qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses.

  • GC73005 structure
    GC73005SJF-1528 hemihydrate
    Purity: >98.00%

    SJF-1528 hemihydrate est la forme semi - hydratée du SJF - 1528.

  • GC73043 structure
    GC73043QC-01-175
    CAS: 2267290-96-8
    Purity: >98.00%

    QC-01-175 est une molécule hétérobifonctionnelle, qui dégrade tau aberrant.

  • GC73046 structure
    GC73046AZ'6421
    CAS: 2361115-35-5
    Purity: >98.00%

    AZ'6421 comme protéine kinase chimérique ciblée (protac), dégrade sélectivement le récepteur d'oestrogène Alpha.

  • GC73053 structure
    GC73053BSJ-03-204 triTFA
    Purity: >99.00%

    BSJ-03-204 triTFA est un PROTAC relié par des ligands pour Cereblon et CDK.

  • GC73096 structure
    GC73096PF15 TFA
    Purity: >99.00%

    PF15 TFA est un PROTAC relié par des ligands pour FLT3 kinase et CRBN.

  • GC73101 structure
    GC73101(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA
    Purity: >98.00%

    (4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 diTFA est un puissant dégradant PROTAC SOS1.

  • GC73110 structure
    GC73110PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA est un puissant agent de dégradation protac sos1 avec un dc50 de 98,4 nm.

  • GC73112 structure
    GC73112JPS014 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS014 TFA est un chimère ciblé protéolytiquement (protac) de la ligase E3 de von Hippel - Lindau (VHL) à base de Benzamide.

  • GC73113 structure
    GC73113JPS016 TFA
    Purity: >98.00%

    JPS016 TFA est une protéolyse E3-ligase de Von Hippel-Lindau (VHL) à base de benzamide ciblant chimères (PROTAC).

  • GC73124 structure
    GC73124dTAG-47-NEG
    Purity: >97.00%

    dTAG-47-NEG est un analogue de dtag - 47 et ne peut pas lier et recruter le cereblon (crbn). dTAG-47-NEG Peut être utilisé comme témoin négatif hétérodifonctionnel pour dtag - 47.

  • GC73129 structure
    GC73129SIAIS164018 hydrochloride
    Purity: >99.00%

    SIAIS164018 hydrochloride est un dégradant ALK à base de protac et EGFR, avec une valeur ci50 de 2,5 nM et 6,6 nM pour ALK et ALK G1202R, respectivement.

  • GC73139 structure
    GC73139SJ1008030 formic
    Purity: >97.00%

    SJ1008030 formic est un JAK2 PROTAC qui dégrade sélectivement JAK2.

  • GC73142 structure
    GC73142PROTAC EGFR degrader 7 diTFA
    Purity: >99.00%

    PROTAC EGFR degrader 7 diTFA (composé 13b) est un agent de dégradation puissant et sélectif du protac egfrl858r / t790m recruté par le crbn avec un dc50 de 13,2 nm.

  • GC73143 structure
    GC73143MS9449
    CAS: 2772612-96-9
    Purity: >98.00%

    MS9449 est un puissant dégradeur d’egfr PROTAC avec des Kds de 17 nM et 10 nM pour EGFR WT et EGFR L858R, respectivement.

  • GC73147 structure
    GC73147XL01126
    CAS: 3011029-58-3
    Purity: >99.00%

    XL01126 est un puissant protac lrrk2 (dc50: 14 nm (g2019s lrrk2) et 32 nm (WT lrrk2)) composé du Ligand VH 101, du Thiol et de l'inhibiteur de lrrk2 HG - 10 - 102 - 01.