PROTAC

KTX-582 est un puissant agent de dégradation irak4 avec des valeurs de dc50 de 4 nm pour irak4 et 5 nm pour ikaros.

KTX-951 est un PROTAC ciblant la dégradation d’irak4 (DC50=18 nM).

U7D-1 est un dégradeur PROTAC puissant et sélectif de première classe USP7 (ubiquitin-specific protease 7), avec un DC50 de 33 nM dans les cellules RS4;11.

AK-2292 est un dégradeur PROTAC STAT5 puissant et sélectif, avec un DC50 de 0,10 μM.

PROTAC GPX4 degrader-1 (DC-2) est un dégradeur GPX4 à base de protac, avec un DC50 de 0,03 μM dans des cellules HT1080.

SP27 est un PROTAC qui peut dégrade sélectivement PLK4, avec un DC50 de 19,5 nM.

AD4 est un dérivé de l'artémisinine, un chimère ciblé par protéolyse (protac) ciblant le pclaf.

LC-MB12 est un composé PROTAC actif par voie orale cible la dégradation du FGFR2 avec un DC50 de 11,8 nM.

ARD-2051 est un puissant et oralement actif récepteur androgène (AR) protéolysis-ciblant chimère dégrader.

MDEG-541 est un puissant dégradateur MYC-MAX.

XF067-68 est un PROTAC pour la dégradation ciblée de WD40 repeat domain protein 5 (WDR5) (extrait du brevet WO2019246570A1).

dBRD4-BD1 est un dégradeur BRD4 sélectif et durable avec une valeur DC50 de 280 nM (Dmax=77%). dBRD4-BD1 augmente le taux de protéine BRD2/3 et présente une cytotoxicité faible que iBRD4-BD1.

MS15 TFA est un agent de dégradation Akt protac puissant et sélectif.

ACBI2 est un agent de dégradation VHL - protac smarca2 hautement efficace et actif par voie orale (EC50: 7 nm) qui dégrade sélectivement smarca2 dans les cellules RKO avec une valeur de dc50 de 1 nm.

SJ988497 est un dégradeur PROTAC JAK2.

TD1092 est un dégradeur pan-IAP, dégrade le cIAP1, le cIAP2 et le XIAP.

SIAIS100 TFA est un puissant dégradateur BCR-ABL PROTAC avec une valeur DC50 de 2,7 nM.

HDAC6 degrader-3 est un dégradeur puissant et sélectif de HDAC6 par la formation de complexes ternaires et la voie ubiquitine-protéasome avec une valeur de DC50 de 19,4 nM.

Nampt degrader-2 Il dégrade efficacement le nampt avec une IC50 de 41,9 nm.

CFT1946 est un dégradeur BiDAC (BiDAC™) de BRAFV600E actif par voie orale, à base de CRBN et sélectif mutantale, composé d’activation de la dégradation bifonctionnelle avec un DC50 de 14 nM dans les cellules A375.

YD23 est un SMARCA2 PROTAC.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (composé PROTAC 1) est un PROTAC avec un linker 2-oxoetl.

PROTAC BRD4 Degrader-19 (composé 176) est un protac qui cible la dégradation de la protéine brd4.

PROTAC BRD9 Degrader-6 est un dégradeur puissant de BRD9 (IC50= 0,13 nM), peut être utilisé pour la recherche des troubles liés à la complexité BAF.