Tyrosinases

(±)-β-Tocopherol is a lipid-soluble form of vitamin E with antioxidant activity.

(±)-γ-Tocopherol is a form of vitamin E with antioxidant and anti-inflammatory properties.

Validamycin A est un fongicide agricole qui protège les cultures du champignon Rhizoctonia solani en inhibant la tréhalase, sa valeur d'IC50 est 72μM.

Lavendustin B est un inhibiteur de l'interaction de l'intégrase du VIH-1 avec LEDGF/p75 avec une IC50 de 94,07 μM. Lavendustin B est un inhibiteur de GLUT1 compétitif pour l'ATP avec un Ki de 15 μM. Lavendustin B est également un faible inhibiteur des tyrosine kinases.

La tropolone, un dérivé de la tropone avec un groupe hydroxyle en position 2, est un précurseur de nombreux dérivés d'azulène tels que le 2-méthylazulène-1-carboxylate de méthyle.

α-L'acide cétoglutarique (sel de sodium) (acide alpha-cétoglutarique de sodium) est un intermédiaire dans la production d'ATP ou de GTP dans le cycle de Krebs.

L'isoastilbine est un composé glycoside de dihydroflavonol présent dans Rhizoma Smilacis glabrae et Astragalus membranaceus.

La 3',4'-dihydroxyacétophénone (3,4-DHAP), isolée des aiguilles de Picea Schrenkiana, présente une forte action suppressive contre l'activité de la tyrosinase, avec une IC50 de 10 μM. La 3',4'-dihydroxyacétophénone (3,4-DHAP) est un agent vasoactif et antioxydant.

L'acide 3-O-Ethyl-L-ascorbique, dérivé stable de la vitamine C, est un inhibiteur cosmétique de la tyrosinase au pouvoir blanchissant.

L'acide 3-(2,4-dihydroxyphényl)propanoÏque (DPPacid) est un inhibiteur puissant et compétitif de la tyrosinase, inhibe la L-Tyrosine et la DL-DOPA avec une IC50 et un Ki de 3,02 μM et 11,5 μM, respectivement .

Le tétrapeptide-30 est un peptide éclaircissant pour la peau composé de quatre acides aminés.

7-Méthoxy obtusifolin (Composé 4) est un inhibiteur compétitif de la tyrosinase, avec une IC50 de 7,0 μM.

D-Tyrosine-d4 est un dérivé deutéré de la D-tyrosine. La D-tyrosine est l'isomère en forme D de la tyrosine. La D-tyrosine régule négativement la synthèse de mélanine en inhibant l'activité de la tyrosinase, une enzyme impliquée dans sa production. Elle inhibe également la formation des membranes biologiques et induit leur auto-diffusion sans affecter la croissance bactérienne.

Flanvotumab (IMC-20D7S) est un anticorps monoclonal humain ciblant la protéine associée à la tyrosinase 1 (TYRP1), exprimée spécifiquement dans les cellules mélanocytaires et les cellules de mélanome. Flanvotumab exerce son action par cytotoxicité cellulaire naturelle dépendante des anticorps (ADCC). Il présente une forte activité anti-tumorale et une bonne tolérance.

Norartocarpetin is an inhibitor of tyrosinase. Norartocarpetin has strong inhibitory activity against tyrosinase, with an IC50 value of 0.47 μM. As an anti-browning agent, Norartocarpetin can be used in food systems research. Norartocarpetin also exhibits significant anticancer activity against lung cancer cells (NCI-H460), with an IC50 value of 22 μM. The antiproliferative effect of Norartocarpetin is achieved through targeting the Ras/Raf/MAPK signaling pathway, mitochondria-mediated cell apoptosis, S-phase cell cycle arrest and inhibition of cell migration and invasion.

Tyrosinase-IN-2 (composé 67) est un inhibiteur efficace de la tyrosinase. La tyrosinase est une enzyme métalloprotéique contenant du cuivre, responsable de la biosynthèse de la mélanine et d'une étape catalytique limitante dans le brunissement enzymatique. Tyrosinase-IN-2 présente un potentiel pour être utilisé comme agent éclaircissant pour la peau et conservateur alimentaire.

β-Sitostenone est un stérol isolé à partir de Cochlospermum vitifolium. Il peut inhiber l'activité de la tyrosinase et possède des propriétés anti-mélanogéniques et anti-tumorales.

Tyrosinase-IN-12 est un puissant inhibiteur non compétitif de la Tyrosinase avec une IC50 de 49,33 ± 2,64 µm et une ki de 31,25 ± 0,25 µm.

Tyrosinase-IN-18 (composé 6) est un puissant inhibiteur de la Tyrosinase.

hTYR/AbTYR-IN-1 (composé 7) est un inhibiteur double de hTYR/AbTYR, avec des ci50 de 5,4 μM et 3,52 μM respectivement pour hTYR et AbTYR.

Obtusifolin-2-O-glucoside (composé 7) est un inhibiteur de la Tyrosinase (ci50 = 9,2 μM).

Neorauflavane est un puissant inhibiteur de la Tyrosinase dérivé de Campylobacter sudoriparensis avec une IC50 de 30 nm pour l'activité Tyrosinase monophénolase et de 500 nm pour l'activité diphénolase.