Validamycin A (Synonyms: Validacin) |
Catalog No.GC45135
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Validamycin A est un fongicide agricole qui protège les cultures du champignon Rhizoctonia solani en inhibant la tréhalase, sa valeur d'IC50 est 72µM.
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 37248-47-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Validamycin A est un fongicide agricole qui protège les cultures du champignon Rhizoctonia solani en inhibant la tréhalase, sa valeur d'IC50 est 72µM[1]. Validamycin A inhibe également la croissance d' Aspergillus flavus (valeur MIC : 1µg/mL) et est couramment utilisé pour lutter contre des maladies telles que la brûlure de la gaine du riz et la gale noire de la pomme de terre, ainsi que pour étudier l'activité de la tréhalose dans les systèmes biologiques[2,3,4,5].
Le traitement in vitro avec Validamycin A (0.125-1μg/mL), seule ou en combinaison avec l'amphotéricine B (2µg/mL) aux cellules épithéliales bronchiales humaines (BEAS-2B) pendant 24h n'a pas induit de cytotoxicité significative. Le traitement avec Validamycin A (1μg/mL) à la souche Aspergillus flavus ATCC 204304 pendant 24h a significativement réduit la capacité d'adhésion d' A. flavus[1]. Le traitement avec Validamycin A (1μM) aux cultures en flacon agité de Rhizoctonia cerealis pendant 8 jours a considérablement réduit la teneur totale en inositol du mycélium (de 62%) et diminué le niveau d'inositol libre et hydrolysé dans le surnageant de culture[6].
In vivo, l'exposition d'environ 100 oeufs de moustiques Aedes aegypti à un milieu d'élevage contenant Validamycin A (0.1, 0.2, 0.5mg/mL) dans un volume de 200 mL (les larves étant exposées continuellement jusqu'au stade adulte) a significativement retardé les processus d'éclosion, de pupaison et d'émergence, et inhibé de manière dose-dépendante la capacité de vol des adultes (100% des adultes n'étaient pas capables de voler à la concentration de 0.5mg/mL)[7]. Validamycin A (150, 300, 600, 1200mg/kg) administré par voie orale en association avec le pentylènetétrazol (PTZ) à des poissons zèbres adultes, suivie d'un enregistrement d'électroencéphalogramme (EEG) pendant 20 minutes, a réduit de manière dose-dépendante le nombre et la durée cumulative des activités EEG similaires à des crises induites par PTZ[8].
References:
[1] PLABOUTONG N, EKRONARONGCHAI S, NIWETBOWORNCHAI N, et al. The inhibitory effect of validamycin A on Aspergillus flavus[J]. International Journal of Microbiology, 2020, 2020(1): 3972415.
[2] ASANO N, YAMAGUCHI T, KAMEDA Y, et al. Effect of validamycins on glycohydrolases of Rhizoctonia solani[J]. The Journal of Antibiotics, 1987, 40(4): 526-532.
[3] GARCÍA M D, ARGÜELLES J C. Trehalase inhibition by validamycin A may be a promising target to design new fungicides and insecticides[J]. Pest Management Science, 2021, 77(9): 3832-3835.
[4] HU F, SU W, LI C, et al. Control Efficacy of Validamycin A (0.2 Billion Spores/ml) Paenibacillus polymyxaDN-1 3% AS for Rice Sheath Blight[J]. Agricultural Science & Technology, 2016, 17(11): 2615.
[5] MATSUURA K. Characteristics of validamycin A in controlling Rhizoctonia diseases[M]//Natural Products. Pergamon, 1983: 301-308.
[6] ROBSON G D, KUHN P J, TRINCI A P J. Effect of validamycin A on the inositol content and branching of Rhizoctonia cerealisand other fungi[J]. Journal of General Microbiology, 1989, 135(4): 739-750.
[7] MARTEN A D, STOTHARD A I, KALERA K, et al. Validamycin A delays development and prevents flight in Aedes aegypti(Diptera: Culicidae)[J]. Journal of Medical Entomology, 2020, 57(4): 1096-1103.
[8] LEE E, BANIK A, LEE K B, et al. Assessment of the novel anti-seizure potential of validamycin A using zebrafish epilepsy model[J]. Molecules, 2024, 29(11): 2572.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules BEAS-2B (cellules épithéliales bronchiales humaines) |
Méthode de préparation | Les cellules BEAS-2B ont été traitées avec Validamycin A (0.125, 0.5, 1μg/mL), seule ou en combinaison avec amphotericin B (2μg/mL) pendant 24h. La toxicité de Validamycin A et de amphotericin B sur les cellules BEAS-2B a été évaluée à l'aide de Kit d'essai colorimétrique de cytotoxicité de la lactate déshydrogénase (LDH) II. Après 24h, 25µl du mélange réactionnel LDH ont été ajoutés et incubés à 37°C pendant 30 minutes. Les densités optiques (DO) ont été ensuite mesurées à 450nm à l'aide d'un spectrophotomètre. |
Conditions de réaction | 0.125, 0.5, 1μg/mL; 24h |
Domaines d'application | Le traitement avec Validamycin A (0.125-1μg/mL), seule ou en combinaison avec amphotericin B (2μg/mL), n'a pas induit de toxicité significative sur les cellules BEAS-2B. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Poissons zèbres adultes |
Méthode de préparation | Validamycin A (150, 300, 600, 1200mg/kg) a été administré par voie orale avec PTZ aux poissons zèbres adultes, et l'activité EEG du cerveau a été surveillée pendant 20 minutes à l'aide d'électrodes plates non-invasives. |
Forme de dosage | 150, 300, 600, 1200mg/kg; p.o. |
Domaines d'application | Le traitement avec Validamycin A peut réduire le nombre et la durée cumulative des activés EEG similaires à des crises induites par PTZ. |
References: | |
| Cas No. | 37248-47-8 | SDF | |
| Synonymes | Validacin | ||
| Canonical SMILES | O[C@H]([C@H]1O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1([H])O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](N[C@@]3([H])C=C(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)C[C@@H]2CO | ||
| Formula | C20H35NO13 | M.Wt | 497.5 |
| Solubility | DMSO: 2 mg/ml,PBS (pH 7.2): 10 mg/ml | Storage | 4°C, protect from light, stored under nitrogen |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0101 mL | 10.0503 mL | 20.1005 mL |
| 5 mM | 402 μL | 2.0101 mL | 4.0201 mL |
| 10 mM | 201 μL | 1.005 mL | 2.0101 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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