Bcr-Abl

BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique.

CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement.

BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement.

Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2.

Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.

CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose.

CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC).

Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl tr&egrave;s puissant, comp&eacute;titif pour l'ATP, actif par voie orale et dot&eacute; d'une puissante activit&eacute; antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit &eacute;galement l'apoptose et l'autophagie.

DPH est un activateur de petite mol&eacute;cule perm&eacute;able aux cellules de la kinase c-Abl.

Le GMB-475 est un d&eacute;gradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 bas&eacute; sur PROTAC, surmontant la r&eacute;sistance aux m&eacute;dicaments d&eacute;pendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la prot&eacute;ine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entra&Icirc;nant l'ubiquitination et la d&eacute;gradation subs&eacute;quente de la prot&eacute;ine de fusion oncog&egrave;ne.

ON 146040 est un puissant inhibiteur de PI3Kα et PI3Kδ (IC50≈14 et 20 nM, respectivement). ON 146040 inhibe &eacute;galement Abl1 (IC50<150 nM).

Bosutinib-d8 is intended for use as an internal standard for the quantification of bosutinib by GC- or LC-MS.

Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqu&eacute; au deut&eacute;rium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-cibl&eacute; actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.

Le chlorhydrate d'asciminib (ABL001) est un inhibiteur allost&eacute;rique puissant et s&eacute;lectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultiv&eacute;es avec une IC50 de 0,25 nM.

SNIPER(ABL)-020, conjuguant le Dasatinib (inhibiteur de l'ABL) &Agrave; la Bestatine (ligand IAP) avec un linker, induit la r&eacute;duction de la prot&eacute;ine BCR-ABL.

Lyn-IN-1 (analogue de Bafetinib) est un inhibiteur doublement actif de Bcr-Abl et Lyn à haute activité.

Vamotinib (PF-114) est un inhibiteur efficace et sélectif de la tyrosine kinase avec une activité orale. Vamotinib inhibe l'auto-phosphorylation de BCR/ABL et BCR/ABL-T315I. Vamotinib induit l'apoptose cellulaire. Vamotinib présente une activité anti-proliférative et anti-tumorale. Vamotinib a le potentiel d'être utilisé dans la recherche sur les leucémies positives pour le chromosome Philadelphie résistantes aux médicaments (Ph+).

HG-7-86-01 (composé 26) est un inhibiteur de tyrosine kinase de type II.

PD173952 est un inhibiteur de tyrosine kinases avec des ci50 de 0,3, 1,7 et 6,6 nM contre Lyn, Abl et Csk, respectivement.

Risvodetinib (ikt - 148009) est un inhibiteur oral, sélectif et perméable au cerveau de la protéine tyrosine kinase qui a montré une efficacité ciblée contre C - abl1, C - abl2 / ARG avec des valeurs IC50 de 33 nm, 14 nm.

SIAIS100 TFA est un puissant dégradateur BCR-ABL PROTAC avec une valeur DC50 de 2,7 nM.

PROTAC BCR-ABL Degrader-1 (composé PROTAC 1) est un PROTAC avec un linker 2-oxoetl.

BCR-ABL-IN-8 (composé 26f) est un inhibiteur de BCR-ABL contenant le groupe triméthoxy.

AKE-72 (composé 5) est un inhibiteur puissant de Pan-BCR-ABL.