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Resiniferatoxin

Catalog No.: GC12783Purity:>98.00%
COASDSData Sheet
Resiniferatoxin (RTX), un analogue ultra-puissant de la capsaïcine, est un agoniste vanilloid qui se lie au canal à potentiel de récepteur transient, membre de la sous-famille vanilloid 1 (TRPV1).

Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.

Resiniferatoxin
Cas No.: 57444-62-9
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$866.00
1
1mgIn Stock
$348.00
1
Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com

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Description

Resiniferatoxin (RTX), un analogue ultra-puissant de la capsaïcine, est un agoniste vanilloid qui se lie au canal à potentiel de récepteur transient, membre de la sous-famille vanilloid 1 (TRPV1). Resiniferatoxin active de manière irréversible TRPV1. Il peut également se lier et activer les membres de la famille de PKC [1-4].

Resiniferatoxin(0.1-10µM; 24 heures) peut induire un arrêt en phase G0/G1 dans les épithéliales intestinales non-transformées[4].

Resiniferatoxin (250ng,50µL;s.c) bloque l'hyperalgésie thermique inflammatoire lorsque c'est appliqué directement au nerf sciatique de façon dépendante du temps et de la dose[5]. Le traitement de Resiniferatoxin a augmenté le niveau sérique d' IL-4, d' IL-10 et d' IL-13, et ce qui a réduit l'eosinophilie intestinale, cependant, favorise la mastocytose, promeut l'expulsion intestinale de T. spiralis[6]. L'injection cutanée de Resiniferatoxin(100 µL RTX 0.002% (2 g); s.c dans la peau plantaire) soulage complètement et prévient la douleur neuropathique qui est induite par une lésion nerveuse dans le rat[7].

References:
[1]. Brown DC. Resiniferatoxin: The Evolution of the "Molecular Scalpel" for Chronic Pain Relief. Pharmaceuticals (Basel). 2016 Aug 11;9(3):47. doi: 10.3390/ph9030047. PMID: 27529257; PMCID: PMC5039500.
[2]. Montell C, Birnbaumer L, et,al. A unified nomenclature for the superfamily of TRP cation channels. Mol Cell. 2002 Feb;9(2):229-31. doi: 10.1016/s1097-2765(02)00448-3. PMID: 11864597.
[3]. Gunthorpe MJ, Benham CD, et,al. The diversity in the vanilloid (TRPV) receptor family of ion channels. Trends Pharmacol Sci 2002, 23:183-191.
[4]. Frey MR, Clark JA, et,al. Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[5]. Neubert JK, Mannes AJ, et,al. Perineural resiniferatoxin selectively inhibits inflammatory hyperalgesia. Mol Pain. 2008 Jan 16;4:3. doi: 10.1186/1744-8069-4-3. PMID: 18199335; PMCID: PMC2242785.
[6]. MuÑoz-Carrillo JL, GutiÉrrez-Coronado O, et,al. Resiniferatoxin promotes adult worm expulsion in Trichinella spiralis-infected rats by Th2 immune response modulation. Parasite Immunol. 2021 Aug;43(8):e12840. doi: 10.1111/pim.12840. Epub 2021 May 10. PMID: 33914935.
[7]. Javed H, Johnson AM, et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Lignée cellulaire IEC-18

Méthode de préparation

Les cellules ont été traitées par RTX à différentes concentrations pendant 24 heures selon les intructions.

Conditions de réaction

0.1-10µM Resiniferatoxin; 24 heures

Domaines d'application

Resiniferatoxin à 5-10 µM a entraîné une arrestation prolongée du cycle cellulaire en phase G0/G1 qui était déjà évidente après 6 heures et s'est maintenue pendant au moins 24 heures.
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles Wistar

Méthode de préparation

Les rats (possèdent 240-255 g) qui ont subi une ligature du nerf spinal L5, le 7ème jour, les rats ont été administrés par une injection de 100 µL Resiniferatoxin à 0.002% (2 g) ou de véhicule (10% Tween 80, 10% EtOH, 80% saline normale) dans la peau plantaire de la patte arrière gauche.

Forme de dosage

100 µL Resiniferatoxin à 0.002% (2 g); s.c dans la peau plantaire.

Domaines d'application

L'injection intraplantaire de RTX atténue complètement l'hypersensibilité thermique et mécanique induite par lésion du nerf L5.

References:

[1].Frey MR, Clark JA, et,al.Cell cycle- and protein kinase C-specific effects of resiniferatoxin and resiniferonol 9,13,14-ortho-phenylacetate in intestinal epithelial cells. Biochem Pharmacol. 2004 May 15;67(10):1873-86. doi: 10.1016/j.bcp.2004.02.006. PMID: 15130764.
[2]. Javed H, Johnson AM,et,al. Cutaneous Injection of Resiniferatoxin Completely Alleviates and Prevents Nerve-Injury-Induced Neuropathic Pain. Cells. 2022 Dec 14;11(24):4049. doi: 10.3390/cells11244049. PMID: 36552812; PMCID: PMC9776507.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>98.00%Appearance:A jelly
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
57444-62-9
Nom chimique
((2R,3aR,3bS,6aR,9aR,9bR,10R,11aR)-2-benzyl-6a-hydroxy-8,10-dimethyl-7-oxo-11a-(prop-1-en-2-yl)-3b,6,6a,7,9a,10,11,11a-octahydro-3aH-2,9b-epoxyazuleno[5',4':3,4]benzo[1,2-d][1,3]dioxol-5-yl)methyl 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)acetate
SMILES
O[C@@]12[C@@H](C=C(C)C2=O)[C@]34O[C@@](O[C@@]5(C(C)=C)C[C@H]4C)(CC6=CC=CC=C6)O[C@@H]5[C@@H]3C=C(COC(CC(C=C7OC)=CC=C7O)=O)C1
Formule moléculaire
C37H40O9
Masse moléculaire
628.72
Solubilité
DMSO : 50 mg/mL (79.53 mM; Need ultrasonic)
Conservation
Store at -20°C, protect from light
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

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