RSK

SL 0101-1 (SL0101), un glycoside de kaempférol, isolé de la plante tropicale F. réfractaire, est un inhibiteur sélectif, réversible et perméable aux cellules p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK), avec une IC50 de 89 nM. SL 0101-1 (SL0101) est un inhibiteur sélectif de RSK1/2, avec un Ki de 1 μM.

BRD 7389 est un inhibiteur spécifique de la famille des kinases RSK avec des IC50 de 1,5 μM, 2,4 μM et 1,2 μM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement.

PF-4708671 est un nouvel inhibiteur perméable aux cellules de la S6K1, qui inhibe spécifiquement l'isoforme S6K1 avec une valeur de Ki de 20 nM et IC50 de 160 nM.

A potent and orally bioavailable pan-Akt inhibitor

LY2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.

AT7867 est un puissant inhibiteur compétitif de l'ATP d'Akt1/Akt2/Akt3 et de p70S6K/PKA avec des IC50 de 32 nM/17 nM/47 nM et 85 nM/20 nM, respectivement.

BIX 02565 est un puissant inhibiteur de la ribosome S6 kinase 2 (RSK2) avec une IC50 de 1,1 nM.

Le BI-D1870 est un inhibiteur compétitif pour l'ATP, perméable aux cellules et pénétrant dans le cerveau des isoformes RSK, avec des IC50 de 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM pour RSK1/RSK2/RSK3/RSK4, respectivement.

An inhibitor of RSK2

APS-2-79 est un antagoniste de MEK dépendant de KSR. APS-2-79 inhibe la liaison de l'ATPbiotine À KSR2 dans le complexe KSR2-MEK1 avec une IC50 de 120 nM. APS-2-79 rend la stabilisation de l'état inactif de KSR antagonise la signalisation Ras-MAPK oncogène.

LJH685 est un puissant inhibiteur RSK compétitif et sélectif pour l'ATP, inhibe les activités biochimiques RSK1, 2 et 3 avec des IC50 de 6, 5, 4 nM, respectivement.

LJI308 est un puissant inhibiteur de la kinase S6 pan-ribosomique (RSK), avec des CI50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement. LJI308 inhibe la phosphorylation de RSK (T359/S363) et YB-1 (S102) après irradiation, traitement avec EGF et dans les cellules exprimant une mutation KRAS.

Pluripotin est un double inhibiteur de ERK1 et RasGAP avec des KD de 98 nM et 212 nM, respectivement. La pluripotine inhibe également RSK1, RSK2, RSK3 et RSK4 avec des IC50 de 0,5, 2,5, 3,3 et 10,0 μM, respectivement.

AT13148 est un inhibiteur de kinase multi-AGC actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des IC50 de 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM et 6 nM/4 nM pour Akt1/2/3, p70S6K, PKA, et ROCKI/II, respectivement.

AD80, un inhibiteur multikinase, inhibe RET, RAF, SRC et S6K, avec une activité mTOR fortement réduite.

FMK-MEA est un inhibiteur puissant et sélectif de la p90 Ribosomal S6 Kinase (RSK).

Le chlorhydrate de LY-2584702 est un inhibiteur compétitif sélectif de l'ATP de p70S6K avec une IC50 de 4 nM. Dans le test enzymatique S6K1, l'IC50 de LY-2584702 est de 2 nM.

CKI-7 est un inhibiteur puissant et compétitif de la caséine kinase 1 (CK1) avec une IC50 de 6 μM et un Ki de 8,5 μM. CKI-7 est un inhibiteur sélectif de la kinase Cdc7. CKI-7 inhibe également la SGK, la S6 kinase-1 ribosomique (S6K1) et la protéine kinase-1 activée par les mitogènes et le stress (MSK1). CKI-7 a un effet beaucoup plus faible sur la caséine kinase II et d'autres protéines kinases.

GSK-25 est un inhibiteur de ROCK1 puissant, sélectif et biodisponible par voie orale (IC50 = 7 nM).

M2698 (MSC2363318A) est un double inhibiteur sélectif de p70S6K et Akt actif par voie orale, compétitif pour l'ATP, avec des IC50 de 1 nM pour p70S6K, Akt1 et Akt3. Le M2698 peut traverser la barrière hémato-encéphalique et a une activité anticancéreuse.

Fasudil (HA-1077; AT877) Le dihydrochlorydle est un inhibiteur RHOA / ROCK non spécifique et a également un effet inhibiteur sur les protéines kinases, avec un KI de 0,33 μ M pour ROCK1, IC50S de 0,158 𕭼 offlineefficient_models_2022q2.md;M, 1.650 μM for ROCK2 and PKA, PKC, PKG, respectively.en_fr_2022q1.mdHA-1077 (hydrochloride) is also a potent Ca2+ channel antagonist and vasodilator.en_fr_2022q1.md

LY2584702 (tosylate) est un inhibiteur compétitif de l'adénosine triphosphate (ATP) puissant et fortement sélectif contre p70 S6 kinase, un composant en aval de la voie de signalisation de la phosphatidylinositol-3-kinase, sa valeur d'IC50 est 0,004μM.

S6K-18 est un inhibiteur puissant et sélectif de p70S6K1 avec une IC50 de 52 nM.