S1P receptor

Fingolimod (FTY720) HCl, un agent immunosuppresseur, habituellement utilisé dans le traitement de la sclérose en plaques, a également des actions anti-cancéreuses et peut agir en tant qu'HDACi (inhibiteur de l'histone désacétylase).

SKI-II est un inhibiteur oral actif et synthétique de l'activité de la sphingosine kinase (SK), avec des valeurs IC50 de 78 μM et 45 μM pour SK1 et SK2, respectivement. SKI II provoque une inhibition irréversible de SK1 en induisant sa dégradation lysosomale et/ou protéasomique.

PF-543 est un inhibiteur puissant, sélectif, réversible et compétitif de sphingosine de Sphk1, sa valeur d'IC50 est 2nM et sa valeur de Ki est 3.6 nM.

Ozanimod (RPC1063) (RPC-1063), un modulateur des récepteurs de la sphingosine 1-phosphate (S1P) qui se lie sélectivement avec une haute affinité aux sous-types de récepteurs S1P 1 (S1P1) et 5 (S1P5).

Le ponesimod (ACT-128800) est un agoniste puissant, sélectif et actif par voie orale de S1P1, avec une IC50 de 6 nM dans un test de liaison de radioligand.

A-971432 est un agoniste du récepteur 5 de la sphingosine-1-phosphate (S1P) puissant, sélectif et actif par voie orale avec des IC50 de 0,362, > 10, 0,006 μM pour S1P1, S1P3, S1P5 respectivement.

Ex 26 (S1P1-IN-Ex 26) est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 1 de la sphingosine 1-phosphate (S1P1) (IC50 \u003d 0,93 nM).

BAF312 (Siponimod) est un agoniste sélectif actif par voie orale du récepteur de la sphingosine-1-phosphate (S1P), ses valeurs d'EC50 sont respectivement 0.39, 750, et 0.98nM pour les récepteurs S1P1, S1P4, et S1P5.