Spleen Tyrosine Kinase (Syk)

MNS (NSC 170724), le dérivé bêta-nitrostyrène, est un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase et un agent antiplaquettaire À large spectre. Le MNS inhibe complètement l'agrégation plaquettaire induite par l'U46619, l'ADP, l'acide arachidonique, le collagène et la thrombine avec des valeurs d'IC50 de 2,1, 4,1, 5,8, 7,0 et 12,7 μM, respectivement. MNS inhibe Src, Syk et FAK avec une IC50 de 27,3, 2,8 et 97,6 μM, respectivement.

Le R788 disodique (R788 Disodium) est la prodrogue orale du composé actif R406.

Le GS-9973 (GS-9973) est un inhibiteur Syk sélectif biodisponible par voie orale avec une IC50 de 7,7 nM.

R406 est un inhibiteur de la tyrosine kinase de la rate (Syk) administrable par voie orale, sa valeur d'IC50 est 41nM, avec un inhibiteur compétitif pour la liaison d' ATP avec Ki de 30nM.

Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est un inhibiteur sélectif de Tyk2 avec une IC50 de 0,5 nM. Le cerdulatinib (PRT062070) (PRT062070) est également un double inhibiteur de JAK et SYK avec des IC50 de 12, 6, 8 et 32 pour JAK1, 2, 3 et SYK, respectivement.

PRT-060318 (PRT318) est un nouvel inhibiteur sélectif de la tyrosine kinase Syk avec une IC50 de 4 nM.

RO9021 est un nouvel inhibiteur de SYK biodisponible par voie orale et compétitif pour l'ATP, avec une IC50 moyenne de 5,6 nM.

R406 (base libre) est un inhibiteur Syk/FLT3 disponible par voie orale et compétitif pour la liaison de l'ATP avec un Ki de 30 nM, inhibe puissamment l'activité de la Syk kinase in vitro avec une IC50 de 41 nM, mesurée à une concentration d'ATP correspondant à sa valeur Km.

Le fostamatinib (R788) hexahydraté disodique est la prodrogue orale du composé actif R406.

BAY 61-3606 is a potent and selective inhibitor of Syk kinase with a K i value of 7.5nM.

Le chlorhydrate de TAK-659 est un double inhibiteur très puissant, sélectif, réversible et disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la tyrosine kinase 3 liée À la fms (FLT3), avec une CI50 de 3,2 nM et 4,6 nM pour SYK et FLT3, respectivement. Le chlorhydrate de TAK-659 induit la mort cellulaire dans les cellules tumorales mais pas dans les cellules non tumorales, et avec un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC).

PRT-060318 (PRT318) is a novel selective inhibitor of the Syk tyrosine kinase with an IC50 of 4 nM, as an approach to HIT treatment.

PRT062607 (P505-15)(P505-15; PRT-2607; BIIB-057) est un inhibiteur hautement spécifique et puissant de Syk avec IC50 de 1-2 nM; > 80 fois sélectif pour Syk que Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 et Zap70.

Le gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) est un double inhibiteur actif et puissant par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la janus kinase (JAK) avec des valeurs IC50 de 5 À 46 nM. Le gusacitinib (ASN-002) a une activité anticancéreuse dans les types de tumeurs solides et hématologiques.

Le R112 est un inhibiteur rapide et réversible de la tyrosine kinase (Syk) kinase de la rate.

Le lanraplenib (GS-9876) est un inhibiteur SYK hautement sélectif et actif par voie orale (IC50 = 9,5 nM) en cours de développement pour le traitement des maladies inflammatoires.

Le TAK-659 est un double inhibiteur très puissant, sélectif, réversible et disponible par voie orale de la tyrosine kinase de la rate (SYK) et de la tyrosine kinase 3 liée À la fms (FLT3), avec une IC50 de 3,2 nM et 4,6 nM pour SYK et FLT3, respectivement. TAK-659 induit la mort cellulaire dans les cellules tumorales mais pas dans les cellules non tumorales, et avec un potentiel pour le traitement de la leucémie lymphoÏde chronique (LLC).

Le succinate de lanraplenib (GS-9876 succinate) est un inhibiteur SYK hautement sélectif et actif par voie orale (IC50 = 9,5 nM) en cours de développement pour le traitement des maladies inflammatoires.

L'inhibiteur de Syk II est un inhibiteur de Syk puissant, hautement sélectif et compétitif pour l'ATP avec une IC50 de 41 nM.

Syk-IN-1 (composé 4) est un puissant inhibiteur de Syk, avec une IC50 de 35 nM.

SRX3207 est un double inhibiteur Syk/PI3K actif par voie orale et premier de sa catégorie, avec des valeurs IC50 de 10,7 nM et 861 nM pour Syk et PI3Kα, respectivement. SRX3207 soulage l'immunosuppression tumorale.

Syk-IN-4 est un inhibiteur de SYK puissant, sélectif et biodisponible par voie orale avec une IC50 de 0,31 nM.