STC-15 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la méthyltransférase de RNA METTL3, sa valeur d'IC50 est 6,1nM [1]. STC-15 peut être utilisé à activer la voie immunitaire innée, modifier le micro-environnement des tumeurs (TME), transformant celui-ci d'un état immunosuppresseur et promoteur à croissance des tumeurs en un état immunostimulateur et antitumoral[2]. C'est pourquoi STC-15 est largement utilisé à inhiber la progression des tumeurs dans les modèles des cellules et animaux, ainsi que développer de nouvelles thérapies combinées[3].
Le traitement in vitro avec STC-15 combiné avec HJP-178 pendant 7 jours a significativement inhibé la prolifération des cellules SKOV-3, sa valeurs d'IC50 est 1.194μM[4]. Le traitement avec STC-15 (0.5µM) pendant 48h a activé la voie des signaux d'IFN endogène dans la lignée des cellules ovariennes Caov3[5].
Le traitement in vivo avec STC-15 via l'injection intra-péritonéale à une dose de 30mg/kg/jour pendant 2 jours a significativement réduit le niveau de cellule m6A des cellules mononucléées du sang périphérique (PBMC) des rats SD[6].
References:
[1] Tang H, Zhang R, Zhang A. Small-molecule inhibitors targeting RNA m6A modifiers for cancer therapeutics: latest advances and future perspectives[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 68(17): 18114-18142.
[2] Ofir-Rosenfeld Y, Vasiliauskaitė L, Obacz J, et al. Abstract C077: STC-15, a small molecule inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3, activates anti-tumor immunity and reshapes the tumor microenvironment[J]. Molecular Cancer Therapeutics, 2023, 22(12_Supplement): C077-C077.
[3] Vasiliauskaite L, Ofir-Rosenfeld Y, Albertella M, et al. Abstract A18: STC-15, a novel METTL3 inhibitor, and its combination with Venetoclax confer anti-tumour activity in AML models[J]. Blood Cancer Discovery, 2023, 4(3_Supplement): A18-A18.
[4] Ou Y J, Liu B J, Xuan Y F, et al. The combination of BET and METTL3 inhibitors elicits synergistic antitumor effects in ovarian cancer cells via reducing SP1 and BCL-2 expression[J]. Life Sciences, 2025, 368: 123505.
[5] Ofir-Rosenfeld Y, Vasiliauskaitė L, Obacz J, et al. STC-15, a small molecule inhibitor of the RNA methyltransferase METTL3, activates anti-tumor immunity and reshapes the tumor microenvironment[C]//MOLECULAR CANCER THERAPEUTICS. 615 CHESTNUT ST, 17TH FLOOR, PHILADELPHIA, PA 19106-4404 USA: AMER ASSOC CANCER RESEARCH, 2023, 22(12).
[6] Dutheuil G, Oukoloff K, Korac J, et al. Discovery, optimization, and preclinical pharmacology of EP652, a METTL3 inhibitor with efficacy in liquid and solid tumor models[J]. Journal of Medicinal Chemistry, 2025, 68(3): 2981-3003.
















