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Sumatriptan Succinate

Catalog No.: GC18006Purity:>99.50%Synonyms: GR 43175C
COASDSData Sheet
Sumatriptan Succinate est un agoniste du récepteur 5-HT1 activif par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 7.3nM, 9.3nM et 17.8nM pour les récepteurs 5-HT1D, 5-HT1B et 5-HT1F.

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Sumatriptan Succinate
Cas No.: 103628-48-4
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
$20.00
1
10mgIn Stock
$18.00
1
25mgIn Stock
$31.00
1
50mgIn Stock
$45.00
1
100mgIn Stock
$68.00
1
200mgIn Stock
$94.00
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500mgIn Stock
$162.00
1
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Citations

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  • Nature cover
    Nature
    641, 529–536 (2025)
  • Nature cover
    Nature
    628, 630–638 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    632, 686–694 (2024)
  • Nature cover
    Nature
    618, 1017–1023 (2023)
  • Nature cover
    Nature
    610, 366–372 (2022)
  • Cell cover
    Cell
    187(9):2288-2304 (2024)
  • Cell cover
    Cell
    183(7):1867-1883 (2020)
  • Science cover
    Science
    388(6745) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6739) (2025)
  • Science cover
    Science
    387(6734) (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    35, 97–116 (2025)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    34, 683–706 (2024)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 273–287 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 546–561 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    33, 904–922 (2023)
  • Cell Research cover
    Cell Research
    31, 1291–1307 (2021)

Description

Sumatriptan Succinate est un agoniste du récepteur 5-HT1 activif par voie orale, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 7.3nM, 9.3nM et 17.8nM pour les récepteurs 5-HT1D, 5-HT1B et 5-HT1F[1]. Le récepteur 5-HT1 est une sous-famille de récepteurs couplés aux protéines G qui inhibe l'adénylate cyclase et module la neurotranmission médiée par la sérotonine[2]. Sumatriptan Succinate est généralement utilisé pour la recherche de la migraine[3].

In vitro, Sumatriptan Succinate(10pM-10μM; 20min) a déplacé [³H]-5-HT avec une valeur d'IC50 de 5,0nM et a stimulé complètement la liaison [35S]-GTPγS avec une valeur d'IC50 de 16nM dans les cellules CHO exprimant de manière stable les récepteurs humains 5-HT1D[4]. Sumatriptan Succinate(10pM-10μM; 20min) a inhibé l'accumulation d' AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules HEK-293 exprimant les récepteurs h5-HT1B (IC50=20nM) et dans les cellules de gliome C6 exprimant les récepteurs h5-HT1D (IC50=2.6nM)[5].

In vivo, Sumatriptan Succinate (600μg/kg; i.p.) a inversé l'allodynie thermique et mécanique induite par la nitroglycérine (NTG) chez les rats mâles C57BL/6, et a ramené les latences et seuils de retrait à la valeur de base en moins de 60min[6]. Sumatriptan Succinate (0.3mg/kg/jour; i.p.; 28 jours) a inversé l'allodynie mécanique et thermique induite par la compression par clip T9-10, a réduit TNF-α, IL-1β et CGRPspinaux, et a amélioré les scores locomoteurs BBB chez les rats mâles adultes Sprague-Dawley[7].

References:
[1] Peroutka SJ, McCarthy BG. Sumatriptan Succinate (GR 43175) interacts selectively with 5-HT1B and 5-HT1D binding sites. Eur J Pharmacol. 1989;163(1):133-136.
[2] Polter AM, Li X. 5-HT1A receptor-regulated signal transduction pathways in brain. Cell Signal. 2010;22(10):1406-1412.
[3] Dechant KL, Clissold SP. Sumatriptan Succinate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the acute treatment of migraine and cluster headache. Drugs. 1992;43(5):776-798.
[4] Castro JL, Street LJ, Guiblin AR, et al. 3-[2-(Pyrrolidin-1-yl)ethyl]indoles and 3-[3-(piperidin-1-yl)propyl]indoles: agonists for the h5-HT1D receptor with high selectivity over the h5-HT1B subtype. J Med Chem. 1997;40(22):3497-3500.
[5] Lesage AS, Wouters R, Van Gompel P, et al. Agonistic properties of alniditan, Sumatriptan Succinate and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998;123(8):1655-1665.
[6] Bates EA, Nikai T, Brennan KC, et al. Sumatriptan Succinate alleviates nitroglycerin-induced mechanical and thermal allodynia in mice. Cephalalgia. 2010;30(2):170-178.
[7] Afshari K, Dehdashtian A, Haddad NS, et al. Sumatriptan Succinate improves the locomotor activity and neuropathic pain by modulating neuroinflammation in rat model of spinal cord injury. Neurol Res. 2021;43(1):29-39.

Protocole (Protocol)

Expériences cellulaires [1]:

Lignées cellulaires

Cellules HEK 293

Méthode de préparation

HEK 293, une lignée cellulaire rénale embryonnaire humaine transformée, a été cultivée dans du milieu d'Eagle modifié de Dulbecco contenant 1mM de pyruvate de sodium, 2mM de L-glutamine, des antibiotiques et 10% de sérum de veau foetal. Le milieu de sélection et de culture pour les cellules HEK 293 exprimant le récepteur 5-HT1B contenant 800µg/ml supplémentaires de geneticine. La geneticine a été omise au moins 2 jours avant l'essayage. Les cellules ont été cultivées à 37°C dans de l'air humidifié avec 5% CO2. Les cellules ont été ensemencées dans les plaques Multi-puits 24. Le lendemain, les cellules ont été lavées et incubées pendant 20 minutes en présence de 10pM-10µM de Sumatriptan Succinate avec une saline témoin (composition en mM : NaCl=120, KCl=5, MgCl2=0.8, CaCl2=1.8, glucose=15 et rouge phénol =0.04 dans 25mM Tris-HCl, pH 7.4) contenant soit 100µM de forskoline, soit un solvant. L'incubation a été arrêtée avec HClO4 glacé. L'extrait a été neutralisé à pH 7,5 avec une solution de K3PO4/KOH. Après précipitation de KClO4 à 4℃, les plaques ont été centrifugées, et le surnageant a été analysé pour sa teneur en AMP cyclique à l'aide de Kit de radioimmunoessai [ 125 I]-AMP cyclique commercial selon la procédure recommandée par le fabricant. Le niveau d'AMP cyclique a été exprimé en pourcentage de la production d'AMP cyclique stimulée par la forskoline (fixée à 100%), et tracés en fonction de la concentration du médicament sur une échelle logarithmique. Les courbes sigmoïdes de meilleur ajustement ont été calculées par analyse de régression non-linéaire. La valeur de pIC50 se référait à la concentration d'un composé produisant la moitié de la réduction maximale d' AMP cyclique observée avec 5-HT.

Conditions de réaction

10pM-10μM; 20min

Domaines d'application

Sumatriptan Succinate a inhibé l'accumulation d' AMPc stimulée par la forskoline dans les cellules HEK-293 exprimant les récepteurs h5-HT1B (IC50=20nM).
Expériences animales [2]:

Modèles animaux

Rats mâles C57BL6

Méthode de préparation

Toutes les expériences ont été menées sur les rats mâles C57BL6 pesant 20-30g. Les animaux ont été logés dans un cycle lumière-obscurité de 12 heures. Les expériences ont été réalisées entre 09.00 et 14.00h à une température de 22°C. Un stock de NTG à 5.0mg/ml dissous dans 30% d'alcool, 30% de propylène glycol et de l'eau a été fraîchement dilué chaque jour dans Saline à 0,9% dans un tube en polypropylène. Des doses de 0.5, 1, 5 ou 10mg/kg ont été administrées par voie intra-péritonéale. Les rats témoins ont reçu une injection intra-péritonéale de Saline à 0,9%. Cinq minutes après l'administration de NTG à 10mg/kg, chaque animal a été traité par Sumatriptan Succinate(600μg/kg) ou par Saline. Alternativement, un groupe identique de rats injectés avec NTG a été traité par une seule injection de Sumatriptan Succinate par voie intrathécale (0.06μg dans 5μl) ou par Saline, 5 minutes après l'administration de NTG. Les animaux ont été habitués à l'appareil de test pendant 60 minutes la veille et à nouveau immédiatement avant la détermination des seuils nociceptifs de base. Chaque groupe d'animaux a subi l'un de deux tests différents avant et après l'injection de NTG. L'essai de Hargreaves a été utilisé pour déterminer les seuils nociceptifs thermiques. Les seuils nociceptifs mécaniques ont été déterminés avec des monofilaments de von Frey.

Forme de dosage

600μg/kg; i.p.

Domaines d'application

Sumatriptan Succinate a inversé l'allodynie thermique et mécanique induite par la nitroglycérine (NTG) chez les rats mâles C57BL/6.

References:
[1] Lesage AS, Wouters R, Van Gompel P, et al. Agonistic properties of alniditan, Sumatriptan Succinate and dihydroergotamine on human 5-HT1B and 5-HT1D receptors expressed in various mammalian cell lines. Br J Pharmacol. 1998;123(8):1655-1665.
[2] Bates EA, Nikai T, Brennan KC, et al. Sumatriptan Succinate alleviates nitroglycerin-induced mechanical and thermal allodynia in mice. Cephalalgia. 2010;30(2):170-178.

Documents produit (Product Documents)

Purity:>99.50%Appearance:A solid
COASDSData Sheet

Propriétés chimiques (Chemical Properties)

N° CAS
103628-48-4
Synonymes
GR 43175C
Nom chimique
butanedioic acid;1-[3-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-indol-5-yl]-N-methylmethanesulfonamide
SMILES
CNS(=O)(=O)CC1=CC2=C(C=C1)NC=C2CCN(C)C.C(CC(=O)O)C(=O)O
Formule moléculaire
C14H21N3O2S.C4H6O4
Masse moléculaire
413.49
Solubilité
≥ 136.8mg/mL in DMSO, ≥ 47.2 mg/mL in Water
Conservation
Store at 2-8°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.

Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité

g/mol

Reviews

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