Temoporfin (m-THPC) est un composé chlorinique synthétique à action activée par la lumière, agissant comme un photosensibilisant puissant [1]. Temoporfin est activé à 652nm avec une profondeur de pénétration de la lumière de 1cm, et présente une haute sélectivité tumorale avec une photosensibilité résiduelle pendant deux semaines[2]. Temoporfin a été largement utilisé en thérapie photodynamique (TPD) pour inhiber la croissance de différentes cellules cancéreuses[3]. TPD Temoporfin-basé peut repolariser les marcrophages vers le phénotype M1, peut induire un changement phénotypique des macrophages associés aux tumeurs[4].
Le traitement in vitro avec Temoporfin pendant 24h, suivi d'une irradiation avec une lampe halogène de 500W à une intensité lumineuse de 5.5×10-2mW/cm2/nm et une énergie lumineuse de 39.6mJ/cm2/nm, a significativement inhibé la viabilité des cellules HCT116, sa valeur d'IC50 est 36,4nM[5]. Lorsqu'il est exposé à une lumière de 620-660nm à une dose de 13.3J/cm2, un traitement avec Temoporfin pendant 24h a considérablement inhibé la prolifération des cellules HL60 et 4T1, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 42nM et 117nM[6].
References:
[1] Senge M O. mTHPC–A drug on its way from second to third generation photosensitizer?[J]. Photodiagnosis and Photodynamic Therapy, 2012, 9(2): 170-179.
[2] Dragicevic-Curic N, Scheglmann D, Albrecht V, et al. Development of different temoporfin-loaded invasomes—novel nanocarriers of temoporfin: Characterization, stability and in vitro skin penetration studies[J]. Colloids and Surfaces B: Biointerfaces, 2009, 70(2): 198-206.
[3] Senge M O, Brandt J C. Temoporfin (Foscan®, 5, 10, 15, 20‐tetra (m‐hydroxyphenyl) chlorin)—a second‐generation photosensitizer[J]. Photochemistry and photobiology, 2011, 87(6): 1240-1296.
[4] Zhu Z, Scalfi-Happ C, Ryabova A, et al. Photodynamic activity of Temoporfin nanoparticles induces a shift to the M1-like phenotype in M2-polarized macrophages[J]. Journal of Photochemistry and Photobiology B: Biology, 2018, 185: 215-222.
[5] Banfi S, Caruso E, Caprioli S, et al. Photodynamic effects of porphyrin and chlorin photosensitizers in human colon adenocarcinoma cells[J]. Bioorganic & medicinal chemistry, 2004, 12(18): 4853-4860.
[6] Králová J, Briza T, Moserová I, et al. Glycol porphyrin derivatives as potent photodynamic inducers of apoptosis in tumor cells[J]. Journal of medicinal chemistry, 2008, 51(19): 5964-5973.