ULK
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ULK1, a serine/threonine protein kinase, is an enzyme that in humans is encoded by the ULK1 gene. ULK1 is essential for the initial stages of autophagy. ULK1 is an important protein in autophagy. It is part of the ULK1-complex, which is needed in early steps of autophagosome biogenesis. ULK1 inhibition results in accumulation of stalled early autophagosomal structures, indicating a role for ULK1 in the maturation of autophagosomes as well as initiation.
ULK2 is essential for astrocyte transformation and tumor growth. ULK2 also inhibits the growth of glioma cells, which requires autophagy induction as kinase mutant of ULK2 fails to induce autophagy and inhibit growth. ULK2 and its homologue ULK1 are only down-regulated in all grades of glioma. Thus these results altogether suggest that inhibition of autophagy by ULK1/2 down-regulation is essential for glioma development.
Products Related to ULK(13)
- GC15654SBI-0206965CAS: 1884220-36-3Purity: >99.00%
SBI-0206965 , le dérivé de pyrimidine, est un inhibiteur avec forte sélectivité de la kinase ULK1, ce que la valeur d’ IC 50 est 108nM. SBI-0206965 a été rapporté en tant qu’un inhibiteur de petite molécule de la kinase ULK2, ce qui possède une valeur d’ IC 50 de 711nM .
- GC36517LYN-1604 hydrochlorideCAS: 2216753-86-3Purity: >98%
Le chlorhydrate de LYN-1604 est un puissant activateur de la kinase 1 de type UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) pour la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC).
- GC36654MRT68921 dihydrochlorideCAS: 2080306-21-2Purity: >99.50%
Le dichlorhydrate de MRT68921 est un puissant inhibiteur de ULK1 et ULK2, avec des valeurs IC50 de 2,9 nM et 1,1 nM, respectivement.
- GC60891GW406108XCAS: 1644443-92-4Purity: >98.00%
GW406108X est un inhibiteur spécifique de Kif15 (kinésine-12) avec une IC50 de 0,82 uM dans les dosages ATPase. GW406108X, un puissant inhibiteur de l'autophagie, montre une inhibition compétitive de l'ATP contre ULK1 avec un pIC50 de 6,37 (427 nM). GW406108X inhibe l'activité de la kinase ULK1 et bloque le flux autophagique, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK.
- GC62146XST-14CAS: 2607143-50-8Purity: >99.50%
XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC14086 | MRT68921 | 1190379-70-4 | >98% | |
MRT68921 est un puissant inhibiteur double d'ULK1 et d'ULK2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 2,9nM et 1,1nM. | ||||
| GC15654 | SBI-0206965 | 1884220-36-3 | >99.00% | |
SBI-0206965 , le dérivé de pyrimidine, est un inhibiteur avec forte sélectivité de la kinase ULK1, ce que la valeur d’ IC 50 est 108nM. SBI-0206965 a été rapporté en tant qu’un inhibiteur de petite molécule de la kinase ULK2, ce qui possède une valeur d’ IC 50 de 711nM . | ||||
| GC17136 | MRT67307 | 1190378-57-4 | >98.50% | |
A kinase inhibitor | ||||
| GC19236 | LYN-1604 | 2088939-99-3 | >98% | |
LYN-1604 est un puissant activateur de la kinase 1 de type UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) pour la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC). | ||||
| GC34315 | ULK-101 | 2443816-45-1 | >99.50% | |
ULK-101 est un inhibiteur sélectif d'ULK1 (IC₅₀=1.6nM) qui bloque l'activité de ULK2 (IC₅₀=30nM). | ||||
| GC36517 | LYN-1604 hydrochloride | 2216753-86-3 | >98% | |
Le chlorhydrate de LYN-1604 est un puissant activateur de la kinase 1 de type UNC-51 (ULK1) (EC50 = 18,94 nM) pour la recherche sur le cancer du sein triple négatif (TNBC). | ||||
| GC36654 | MRT68921 dihydrochloride | 2080306-21-2 | >99.50% | |
Le dichlorhydrate de MRT68921 est un puissant inhibiteur de ULK1 et ULK2, avec des valeurs IC50 de 2,9 nM et 1,1 nM, respectivement. | ||||
| GC60891 | GW406108X | 1644443-92-4 | >98.00% | |
GW406108X est un inhibiteur spécifique de Kif15 (kinésine-12) avec une IC50 de 0,82 uM dans les dosages ATPase. GW406108X, un puissant inhibiteur de l'autophagie, montre une inhibition compétitive de l'ATP contre ULK1 avec un pIC50 de 6,37 (427 nM). GW406108X inhibe l'activité de la kinase ULK1 et bloque le flux autophagique, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK. | ||||
| GC62146 | XST-14 | 2607143-50-8 | >99.50% | |
XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux. | ||||
| GC73892 | DCC-3116 | 2543673-19-2 | >99.00% | |
DCC-3116 est un inhibiteur d’ulk1/2 actif par voie orale. | ||||
| GC78994 | SBP-1750 | 1884219-70-8 | >98.00% | |
SBP-1750 is an orally active ULK inhibitor and an ATG13 degrader. | ||||
| GC81304 | GW296115 | 118458-58-5 | >98.50% | |
GW296115 is a multi-target inhibitor with the following IC 50 values against its targets: 8.4 nM for BRSK2, 21 nM for BRSK1, 1.8 μM for PDGFRβ, 5.5 nM for STK17B/DRAK2, 28 nM for DRAK1, 20 nM for PHKG1, and 89 nM for DCAMKL3. | ||||
| GC81673 | UE01 | 486440-74-8 | >98% | |
UE01 is an orally active, selective small-molecule modulator targeting both ULK1/ERK1/2. | ||||