WZB117
Catalog No.: GC13381Purity:>99.50%Synonyms: Glucose Transporter Inhibitor IV
WZB117 est un petit inhibiteur moléculaire ciblant le transporteur de glucose1 (GLUT1).
Les produits sont exclusivement destinés à la recherche. Ils ne doivent pas être utilisés chez l’être humain. Nous ne vendons pas aux patients.
Cas No.: 1223397-11-2
5mgIn Stock
$32.00
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10mgIn Stock
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25mgIn Stock
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| 5mg | $32.00 | In Stock | 1 | |
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Citations
1 publicationsPublications de chercheurs utilisant ce produitDescription
WZB117 est un petit inhibiteur moléculaire ciblant le transporteur de glucose1 (GLUT1)[1]. Il réduit la capture du glucose dans les cellules cancéreuses, diminue les niveaux d'ATP intracellulaire et active l'AMPK, ce qui déclenche à son tour l'arrêt du cycle cellulaire, la sénescence et la nécrose [2-3]. WZB117 est principalement utilisé dans le domaine de la recherche sur les tumeurs pour inhiber le métabolisme du glucose et la croissance des cellules cancéreuses[4].
Dans les cellules A375 et SK-MEL-28, Apatinib combiné à WZB117 (0-160μM; 24h, 48h, 72h) a montré des effets inhibiteurs synergiques sur la croissance cellulaire [5]. Dans les cellules PANC-1, WZB117 (10μM, 25μM; 24h) a significativement réduit la glycogénolyse de manière dose-dépendante [6]. Dans les cellules SH-SY5Y, un traitement à WZB117 (1-30μM; 72h) réduit la viabilité des cellules tumorales et diminue l'expression des niveaux de protéine GLUT1 [7].
Dans un modèle murin infecté par P. berghei ANKA, WZB117 (10mg/kg; iv; 11j) inhibe efficacement la croissance des parasites au stade sanguin [8].Dans un modèle murin de tumeur sous-cutanée avec des cellules PANC-1 CSLC, WZB117 (20mg/kg; ip; 20j) inhibe la capacité d'initiation tumorale des cellules PANC-1 CSLCs in vivo [9].
References:
[1]. Ojelabi OA, Lloyd KP, Simon AH, et al. WZB117 (2-Fluoro-6-(m-hydroxybenzoyloxy) Phenyl m-Hydroxybenzoate) inhibits GLUT1-mediated sugar transport by binding reversibly at the exofacial sugar binding site. Journal of Biological Chemistry. 2016 Dec 1;291(52):26762-26772.
[2]. Liu Y, Cao Y, Zhang W, et al. A small-molecule inhibitor of glucose transporter 1 downregulates glycolysis, induces cell-cycle arrest, and inhibits cancer cell growth in vitro and in vivo. Molecular cancer therapeutics. 2012 Aug 1; 11(8): 1672-1682.
[3]. Ojelabi O, DeZutter J, Lloyd K, et al. Novel small molecule, WZB117, competitively inhibit GLUT1‐mediated glucose transport to halt cancer growth. The FASEB Journal. 2016 Apr; 30: 1099.
[4]. Qian Y, Shriwas P, Wang X, et al. Screening and identification of new generation glucose transporter inhibitors as anticancer therapeutics. Cancer Research. 2017 Jul 1; 77(13_Supplement): 1157.
[5]. Zhang RS, Li ZK, Liu J, et al. WZB117 enhanced the anti-tumor effect of apatinib against melanoma via blocking STAT3/PKM2 axis. Frontiers in Pharmacology. 2022 Sep 16; 13: 976117.
[6]. Poonprasartporn A, Xiao J, Chan KA. A study of WZB117 as a competitive inhibitor of glucose transporter in high glucose treated PANC-1 cells by live-cell FTIR spectroscopy. Talanta. 2024 Jan 1; 266: 125031.
[7]. Peng Y, Xing SN, Tang HY, et al. Influence of glucose transporter 1 activity inhibition on neuroblastoma in vitro. Gene. 2019 Mar 20; 689: 11-17.
[8]. Wei M, Lu L, Sui W, et al. Inhibition of GLUTs by WZB117 mediates apoptosis in blood-stage Plasmodium parasites by breaking redox balance. Biochemical and biophysical research communications. 2018 Sep 5; 503(2): 1154-1159.
[9]. Shibuya K, Okada M, Suzuki S, et al. Targeting the facilitative glucose transporter GLUT1 inhibits the self-renewal and tumor-initiating capacity of cancer stem cells. Oncotarget. 2014 Nov 26; 6(2): 651.
Protocole (Protocol)
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Les cellules de mélanome A375 et SK-MEL-28 |
Méthode de préparation | Les cellules ont été exposées à diverses concentrations des médicaments (apatinib: plage de 0 à 100μM; WZB117: plage de 0 à 160μM) pendant 24h/48h/72h. Après le traitement à l'apatinib ou à WZB117, 20μL de MTT à 0.5mg/mL ont été ajoutés dans chaque puits et incubés pendant encore 4h à 37℃. Ensuite, les surnageants ont été soigneusement retirés et 150μL de DMSO ont été ajoutés par puits. Enfin, l'absorbance lumineuse à 570 nm a été déterminée à l'aide d'un lecteur de plaques de luminescence selon les instructions du fabricant. |
Conditions de réaction | 0-160μM; 24h, 48h, 72h |
Domaines d'application | Apatinib combiné à WZB117 a démontré des effets inhibiteurs synergiques sur la croissance cellulaire des lignées A375 et SK-MEL-28. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle murin infecté par P. berghei ANKA |
Méthode de préparation | Pour le traitement in vivo à WZB117,1.5 × 106 globules rouges infectés par P. berghei ANKA ont été injectés par voie intraveineuse à des souris femelles BALB/c. Nous avons administré 10mg/kg de WZB117 dans un mélange 1:1 de PBS/DMSO (v/v) ou le véhicule seul aux souris par injection intrapéritoénale. La variation de la parasitémie a été déterminée par examen au microscope optique de frottis minces colorés au Ciemsa, préparés à partir de sang prélevé à la queue. |
Forme de dosage | 10mg/kg; iv; 11j |
Domaines d'application | WZB117 inhibe de manière efficace la croissance des parasites de la phase sanguine. |
References: | |
Documents produit (Product Documents)
Purity:>99.50%Appearance:A solid
Propriétés chimiques (Chemical Properties)
N° CAS
1223397-11-2
Synonymes
Glucose Transporter Inhibitor IV
Nom chimique
3-hydroxy-benzoic acid, (3-fluoro-1,2-phenylene)ester
SMILES
OC1=CC=CC(C(OC2=CC=CC(F)=C2OC(C3=CC(O)=CC=C3)=O)=O)=C1
Formule moléculaire
C20H13FO6
Masse moléculaire
368.3
Solubilité
≥ 18.4mg/mL in DMSO
Conservation
Store at -20°C
Conseils généraux
Choisissez un solvant adapté selon les données de solubilité du produit. Après préparation, répartissez la solution mère en aliquotes afin d’éviter les cycles répétés de congélation-décongélation.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Utilisez les solutions mères dans les 6 mois si elles sont conservées à -80°C, ou dans le mois si elles sont conservées à -20°C.
Pour améliorer la solubilité, réchauffez le tube à 37°C et soniquez-le pendant une durée appropriée.
Conditions d’expédition
Les échantillons d’évaluation sont expédiés avec des blocs réfrigérants. Les autres formats sont expédiés à température ambiante ou, sur demande, avec des blocs réfrigérants.
Calculateurs (Calculators)Molarité / Dilution / Masse moléculaire / Conversion d’unités / Formulation in vivo / Solubilité
g/mol
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