A 286982は、白血球機能関連抗原-1／細胞内接着分子-1（LFA-1／ICAM-1）の相互作用を阻害する強力な非ペプチド系阻害剤であり、LFA-1／ICAM-1結合アッセイおよびLFA-1を介した細胞接着アッセイにおいて、それぞれ44nMおよび35nMのIC50値を示す。LFA-1とICAM-1の相互作用は、免疫細胞の抗原提示細胞への接着および動員、ならびにNK細胞による細胞殺傷に不可欠である。
In vitroでは、22～176 nMのA-286982を49時間処理すると、NK-92細胞におけるインターフェロン刺激遺伝子15（ISG15）によるIFN-γ 分泌が用量依存的に減少した。88 nMのA 286982による24～48時間の処理は、マクロファージにおけるC-Cモチーフケモカインリガンド18（CCL18）の分泌を抑制し、ISG15によって誘導される発がん前駆遺伝子チロシンプロテインキナーゼ（SRC）シグナル伝達経路の活性化を阻害した。100 nMのA 286982による12～24時間の処理は、A549細胞と共培養された末梢血単核細胞（PBMC）から分離されたCD8⁺T細胞において、細胞傷害性マーカーであるGZMBおよび活性化マーカーであるCD69の発現を有意に低下させた。