Integrin
Intergrin is a cell adhesion receptor for extracellular matrix protein binding. It is also involved in cell to cell interaction and triggers a variety of signaling pathways for cell proliferation, survival and mobility etc.
製品は Integrin
- Cat.No. 商品名 インフォメーション
- GC37975 α2β1 Integrin Ligand Peptide α&2#946;1 インテグリン リガンド ペプチドは、細胞膜上の α2β1 インテグリン受容体と相互作用し、細胞外シグナルを細胞に伝達します。
- GC38873 α2β1 Integrin Ligand Peptide TFA
- GC68390 α5β1 integrin agonist-1
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GC62380
αvβ1 integrin-IN-1
αvβ1インテグリン-IN-1(化合物C8)は、IC50が0.63 nMの強力で選択的なαvβ1インテグリン阻害剤です。
- GC62566 αvβ1 integrin-IN-1 TFA
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GC64932
αvβ5 integrin-IN-1
αvβ5インテグリン-IN-1は、初めての強力で選択的なαvβ5インテグリン阻害剤です(pIC50 = 8.2)。
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GC69837
(R/S)-Alicaforsen
(R/S)-アリカフォルセンは、RおよびS構成のアリカフォルセンのラセミ体です。アリカフォルセンは、ICAM-1の産生を抑制する20塩基長の反義オリゴヌクレオチドであり、ICAM-1は炎症部位への白血球の移動や輸送に関与する重要な接着分子です。
- GC15557 A 205804 A 205804 は、E-セレクチンと ICAM-1 の IC50 がそれぞれ 20 nM と 25 nM で、経口で生物学的に利用可能な、強力かつ選択的な E-セレクチンと ICAM-1 の発現阻害剤です。
- GC15192 A 286982 286982 は、強力なアロステリックな LFA-1/ICAM-1 相互作用阻害剤であり、LFA-1/ICAM-1 結合および LFA-1 を介した細胞接着アッセイでそれぞれ 44 nM および 35 nM の IC50 を示します。
- GC65597 Abciximab キメラマウス/ヒトモノクローナル抗体であるアブシキシマブ (C7E3) は、糖タンパク質 (GP) IIb/IIIa 阻害剤です。
- GC34133 ATN-161 ATN-161 は新規のインテグリン α5β1 アンタゴニストであり、マウスモデルで血管新生と肝転移の増殖を阻害します。
- GC33837 ATN-161 trifluoroacetate salt (ATN-161 TFA salt) ATN-161 トリフルオロ酢酸塩 (ATN-161 TFA 塩) は、新規のインテグリン α5β1 アンタゴニストであり、マウスモデルで血管新生と肝転移の増殖を阻害します。
- GC65909 Bexotegrast ベキソテグラストは、αΝβ6 インテグリンの強力な阻害剤です。 Bexotegrast は、特発性肺線維症 (IPF) や非特異的間質性肺炎 (NSIP) などの線維症の研究に使用できます (特許 WO2020210404A1、化合物 5 から抜粋)。
- GC17560 BIO 1211 BIO 1211 は、α4β1 および α4β7 に対してそれぞれ 4 nM および 2 μM の IC50 値を持つ、高度に選択的で経口的に活性な α4β1 (VLA-4) 阻害剤です。
- GC14208 BIO 5192 BIO 5192 は、選択的かつ強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) 阻害剤です (Kd<10 pM)。
- GC60077 BIO5192 hydrate BIO5192 水和物は、選択的かつ強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) 阻害剤です (Kd<10 pM)。
- GC50078 BIRT 377 BIRT 377 は、細胞間接着分子-1 (ICAM-1) とリンパ球機能関連抗原-1 (LFA-1) の間の相互作用の強力な経口および生体利用可能な阻害剤であり、Ki は 25.8 nM です。
- GC62872 BMS-587101 BMS-587101 は、白血球機能関連抗原-1 (LFA-1) の強力な経口活性アンタゴニストです。
- GC38893 BMS-688521 BMS-688521 は、接着アッセイで 2.5 nM の IC50、MLR アッセイで 60 nM の IC50 を持つ、LFA-1/ICAM 相互作用の非常に強力な経口活性阻害剤です。
- GC50325 BOP BOP は、強力で選択的なデュアル α9β1/α4β1 ピコモル範囲の Kd 値を持つインテグリン阻害剤です。
- GC50075 BTT 3033 BTT 3033 は、α2I ドメインに結合することによる、α2β1 の経口活性コンフォメーション選択的阻害剤 (EC50: 130 nM) です。
- GC38128 c(phg-isoD-G-R-(NMe)k) TFA
- GC65455 c(phg-isoDGR-(NMe)k) c(phg-isoDGR-(NMe)k) は選択的で強力な α5β1-インテグリン リガンドで、IC50 は 2.9 nM です。
- GC32042 Carotegrast カロテグラストは、抗炎症作用を持つ経口摂取可能なα4インテグリン受容体阻害剤です。
- GC62143 Carotegrast methyl カロテグラスト メチル (AJM300) は、経口的に活性で選択的な α4 インテグリン アンタゴニストです。
- GC13559 Cilengitide Cilengitide (EMD 121974) は、インテグリン αΝβ3 および αΝβ5 の強力かつ選択的な阻害剤です。 Cilengitide は、分離された αΝβ3 および αΝβ5 のビトロネクチンへの結合を、それぞれ 4 および 79 nM の IC50 値で阻害します。
- GC61520 Cilengitide TFA Cilengitide は、αvβ3 および αvβ5 受容体に対する強力かつ選択的なインテグリン阻害剤であり、IC50 値はそれぞれ 4 nM および 79 nM です。
- GN10535 Cucurbitacin B
- GC13050 CWHM-12 CWHM-12 は、αvβ8、αvβ3、αvβ6、および αvβ1 に対して 0.2、0.8、1.5、および 1.8 nM の IC50 を持つ αV インテグリンの強力な阻害剤です。
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GC17610
Cyclo (-RGDfK)
αvβ3インテグリンの阻害剤
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GA21306
Cyclo(-Arg-Gly-Asp-D-Tyr-Lys)
c(RGDyK)は、放射性医薬品として使用するためにラジオヨード化またはキレート剤で修飾されています。
- GC60117 Cyclo(-RGDfK) TFA Cyclo(-RGDfK) TFA は、αvβ3 インテグリンの強力かつ選択的な阻害剤であり、IC50 は 0.94 nM です。 Cyclo(-RGDfK) TFA は、細胞表面の αvβ3 インテグリンへの特異的結合を介して、腫瘍微小血管系および癌細胞を強力に標的とします。
- GC34141 Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) TFA Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) は、抗腫瘍活性を持つインテグリン αvβ3 の阻害剤です。
- GC30111 Cyclo(RADfK) Cyclo(RADfK) は、血管新生の研究、治療、診断に広く使用されている選択的 α(v)β(3) インテグリン リガンドです。
- GC13923 Cyclo(RGDyK) Cyclo(RGDyK)は、IC50が20nMの強力かつ選択的なαVβ3整合素阻害剤である。
- GC19128 E7820 E7820 (ER68203-00) は、経口で活性な芳香族スルホンアミド誘導体であり、内皮上のインテグリン α2 サブユニットの発現を抑制する独自の血管新生阻害剤です。 E7820 は、ラット大動脈の血管新生を 0.11 μg/ml の IC50 で阻害します。 E7820 は、α-1、α-2、α-3、および α-5 インテグリン mRNA 発現を調節します。抗血管新生および抗腫瘍活性。
- GC62182 Echistatin TFA ヘビ毒に由来するディスインテグリンのファミリーに属する最小の活性 RGD タンパク質であるエクスタチン TFA は、血小板凝集の強力な阻害剤です。
- GC17236 Echistatin, α1 isoform Echistatin, α1 アイソフォームは、ヘビ毒に由来するディスインテグリンのファミリーに属する最小の活性 RGD タンパク質であり、血小板凝集の強力な阻害剤です。
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GC12447
Eptifibatide Acetate
グリコプロテイン(GP)IIb/IIIa阻害剤
- GC68283 Etrolizumab
- GC14804 Firategrast
- GC32562 Fradafiban (BIBU-52) Fradafiban (BIBU-52) は、非ペプチド性血小板糖タンパク質 IIb/IIIa アンタゴニストであり、Kd 値 148 nM でヒト血小板 GP IIb/IIIa 複合体に結合します。
- GC19167 GLPG0187 GLPG0187 は、抗腫瘍活性を有する広域スペクトルのインテグリン受容体拮抗薬です。 αvβ1-インテグリンを 1.3 nM の IC50 で阻害します。
- GC30223 Gly-Arg-Gly-Asp-Ser Gly-Arg-Gly-Asp-Ser は、糖タンパク質であるオステオポンチンの細胞結合ドメインを形成するペンタペプチドです。
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GC13951
GR 144053 trihydrochloride
血小板フィブリノゲン受容体グリコ蛋白IIb/IIIa(GpIIb / IIIa)拮抗剤
- GC33323 GRGDSP 合成線形 RGD ペプチドである GRGDSP は、インテグリン阻害剤です。
- GC34265 GRGDSP TFA GRGDSP (TFA) はインテグリン阻害剤です。
- GC34301 ILK-IN-2 ILK-IN-2 (OSU-T315 アナログ) は ILK 阻害剤です。
- GC60200 ILK-IN-3 ILK-IN-3 は、抗腫瘍活性を持つインテグリン結合キナーゼ阻害剤です。
- GC32967 Integrin Antagonists 27 インテグリンアンタゴニスト 27 は、新規抗がん剤として、18 nM の結合親和性を持つ低分子インテグリン αvβ3 アンタゴニストです。
- GC61613 Integrin modulator 1 インテグリン モジュレーター 1 は強力で選択的な α4β1 インテグリン アゴニストであり、RGD 結合 α4β1 の IC50 は 9.8 nM です。
- GC32787 iRGD peptide (c(CRGDKGPDC)) iRGD ペプチド (c(CRGDKGPDC)) は 9 アミノ酸の環状ペプチドであり、最初に av インテグリンに結合することによって薬物の組織浸透を引き起こし、次に腫瘍内でタンパク質分解的に切断されて CRGDK/R を生成し、ニューロピリン 1 と相互作用します。 -ターゲティングおよび腫瘍浸透特性。
- GC38801 Irigenin イリゲニンはリード化合物であり、Extra Domain A (EDA) の C-C ループ上の α9β1 および α4β1 インテグリン結合部位を特異的かつ選択的に遮断することにより、その抗転移効果を媒介します。イリゲニンは抗がん作用を示します。胃癌細胞のプロアポトーシス分子を増強することにより、TRAIL誘導アポトーシスを増感します。
- GC50642 LDV トリペプチドである LDV は、LDV-FITC の非蛍光類似体です。
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GC16190
LDV FITC
α4β1インテグリン(VLA-4)に結合する蛍光性リガンド
- GC17263 Leukadherin 1 白血球表面インテグリン CD11b/CD18 の特異的アゴニストであるロイカドヘリン 1 は、フィブリノーゲンに対する CD11b/CD18 依存性細胞接着を 4 μM の EC50 で増加させます。
- GC19222 Lifitegrast ライフテグラスト (SAR 1118) は強力なインテグリン拮抗薬です。
- GC36500 LXW7 Arg-Gly-Asp (RGD) を含む環状ペプチドである LXW7 は、インテグリン αvβ3 阻害剤です。
- GC32055 MK-0429 (L-000845704) MK-0429 (L-000845704) (L-000845704) は、α の IC50 値が 1.6 nM、2.8 nM、0.1 nM、0.7 nM、0.5 nM および 12.2 nM である、経口活性、強力、選択的、非ペプチド パン インテグリン アンタゴニストです。 ;vβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.
- GC10048 MNS ベータニトロスチレン誘導体である MNS (NSC 170724) は、強力なチロシンキナーゼ阻害剤であり、広域スペクトルの抗血小板剤です。 MNS は、U46619、ADP、アラキドン酸、コラーゲン、およびトロンビンによって誘導される血小板凝集を、それぞれ 2.1、4.1、5.8、7.0、および 12.7 μM の IC50 値で完全に阻害します。 MNS は Src、Syk、FAK をそれぞれ 27.3、2.8、97.6 μM の IC50 で阻害します。
- GC61109 Natalizumab ナタリズマブは組換えヒト化 IgG4 モノクローナル抗体で、α4β1-インテグリンに結合し、血管細胞接着分子-1 (VCAM-1) との相互作用をブロックします。
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GC16107
Obtustatin
インテグリンα1β1阻害剤
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GC69630
Orbofiban acetate
Orbofiban acetateは、口服可能な有効性のある血小板膜グリコ蛋白IIb/IIIa拮抗剤であり、血小板凝集を抑制します。
- GC36821 OSU-T315 OSU-T315 (ILK-IN-1) は、IC50 が 0.6 μM の小さなインテグリン結合キナーゼ (ILK) 阻害剤であり、AKT-Ser473 および他の ILK 標的 (GSK-3β およびミオシン光) の脱リン酸化によって PI3K/AKT シグナル伝達を阻害します。鎖)。 OSU-T315 は、脂質ラフトでの AKT の局在化を阻害することで AKT の活性化を無効にし、ILK に依存しない方法でカスパーゼ依存性のアポトーシスを引き起こします。 OSU-T315 は、アポトーシスとオートファジーによって細胞死を引き起こします。
- GC11753 P11 P11 はインテグリン αvβ3-ビトロネクチン相互作用のアンタゴニストであり、IC50 は 1.74 pg/mL (2.414 pM) です。
- GC67708 PLN-1474
- GC10184 RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides RGD (Arg-Gly-Asp) ペプチドは、細胞接着を効果的に引き起こし、特定の細胞株に対処し、特定の細胞応答を誘発するトリペプチドです。インテグリンに結合します。
- GC37524 RGD peptide (GRGDNP) TFA
- GC34402 RGD Trifluoroacetate RGD トリフルオロアセテートは、細胞接着を効果的に引き起こし、特定の細胞株に対処し、特定の細胞応答を誘発するトリペプチドです。 RGD トリフルオロアセテートはインテグリンに結合します。
- GC16385 RGDS peptide RGDS ペプチドは、インテグリン受容体機能を阻害するインテグリン結合配列です。
- GC37541 Risuteganib
- GC62397 RO0270608 R411 の活性代謝物である RO0270608 は、デュアル alpha4beta1-alpha4beta7 (α4β1/α4β7) インテグリン拮抗薬です。
- GC14795 RWJ 50271 RWJ 50271 は、リンパ球機能関連抗原-1/細胞間接着分子-1 (LFA-1/ICAM-1) 相互作用の選択的かつ経口的に活性な阻害剤であり、IC50 は 5.0 μM (HL60 細胞) です。
- GC14143 SB273005 SB273005 は、αvβ3 受容体と αvβ5 受容体の Kis がそれぞれ 1.2 nM と 0.3 nM の強力な非ペプチド性で経口的に活性なインテグリン アンタゴニストです。
- GC64571 Sibrafiban シブラフィバン (RO 48-3657) は、Ro 44-3888 の経口活性型非ペプチド二重プロドラッグであり、選択的糖タンパク質 IIb/IIIa 受容体アンタゴニストです。
- GC31993 SR121566A SR121566A は新規の非ペプチド糖タンパク質 IIb/IIIa (GP IIb-IIIa) アンタゴニストであり、ADP、アラキドン酸、およびコラーゲンによって誘導されるヒト血小板凝集を 46±7.5、56±6、および 42±3 nM の IC50 で阻害できます。 、 それぞれ。
- GC12037 TC-I 15 TC-I 15 (TC-I-15) はアロステリックなコラーゲン結合インテグリン α2β1 阻害剤であり、GFOGER と GLOGEN の IC50 値はそれぞれ 26.8 μM と 0.4 μM です。
- GC18025 TCS 2314 TCS 2314 (化合物 3) は、4.4 nM の IC50 を持つ、経口活性で選択的な極後期抗原-4 (VLA-4、α4β1、CD49d/CD29) アンタゴニストです 。
- GC61323 Tetrac L-チロキシン (T4) の誘導体であるテトラック (テトラヨードチロ酢酸) は、サイロインテグリン受容体拮抗薬です。 Tetrac は、インテグリン αvβ3 上の甲状腺ホルモンの細胞表面受容体で、T4 および 3,5,3'-トリヨード-L-チロニン (T3) の作用をブロックします。テトラには、抗血管新生作用と抗腫瘍作用があります。
- GC13255 Tirofiban チロフィバン (L700462) は、選択的かつ可逆的な血小板インテグリン受容体 (Gp IIb/IIIa) 拮抗薬であり、この受容体へのフィブリノゲンの結合を阻害し、抗血栓活性を持っています。
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GC11371
Tirofiban hydrochloride monohydrate
GPIIb/IIIa拮抗剤
- GC37818 TR-14035 TR-14035 は、α4β7 と α4β1 の IC50 がそれぞれ 7 nM と 87 nM である、経口で活性なデュアル α4β7/α4β1 インテグリン アンタゴニストです。
- GC63490 Valategrast バレートグラスト (R-411 遊離塩基) は、強力で経口的に活性なインテグリン α4β1 (VLA-4) および α4β7 デュアル アンタゴニストです。
- GC64212 Valategrast hydrochloride Valategrast 塩酸塩 (R-411) は、強力なインテグリン α4β1 (VLA-4) および α4β7 デュアル アンタゴニストです。
- GC34211 Vedolizumab ベドリズマブは、潰瘍性大腸炎およびクローン病の治療のための α4β7 インテグリンを標的とするヒト化 IgG1 モノクローナル抗体です。
- GC37960 Zaurategrast ザウラテグラスト (CT7758) は、経口で有効な強力な α4 インテグリン阻害剤です 。
- GC37961 Zaurategrast ethyl ester CT7758のエチルエステルプロドラッグであるザウラテグラストエチルエステル(CDP323)は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療に使用されるα4β1/α4β7インテグリン拮抗薬です。
- GC37962 Zaurategrast ethyl ester sulfate CT7758のエチルエステルプロドラッグであるザウラテグラスト硫酸エチルエステル(CDP323硫酸塩)は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療に使用されるα4β1/α4β7インテグリン拮抗薬です。