BIA 10-2474 is an inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH; IC50 = 4.9 nM in HEK293T cells expressing the human recombinant enzyme). It also inhibits FAAH2, α/β-hydrolase domain-containing protein 6 (ABHD6), carboxylesterase 2 (CES2), and patatin-like phospholipase domain 6 (PNPLA6) with IC50 values of 0.4, 0.081, 2, and 11 μM, respectively. BIA 10-2474 alters expression of 161 lipid species, including FAAH substrates as well as other lipid classes, in human cortical neuron cultures indicating compound promiscuity. Formulations containing BIA 10-2474 were previously investigated clinically for the management of chronic pain but use was halted due to development of significant neurotoxicity.
BIA 10-2474
Catalog No.: GC18174Purity:>98.00%
BIA 10-2474 は、脂肪酸アミド加水分解酵素 (FAAH) の阻害剤であり、さまざまなラット脳領域での IC50 値は 50 ～ 70 mg/kg です。
製品は研究用途にのみ使用できます。人体には使用できません。患者への販売は行っておりません。
Cas No.: 1233855-46-3
5mgIn Stock
$151.00
1
10mgIn Stock
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50mgIn Stock
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100mgIn Stock
$495.00
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Tel: (909) 407-4943 / (909) 689-7124Email: sales@glpbio.com
引用文献 (Citations)
現在、この製品の引用文献はありません。以下はGlpBio製品を引用した代表的な文献です。
Nature641, 529–536 (2025)
Nature628, 630–638 (2024)
Nature632, 686–694 (2024)
Nature618, 1017–1023 (2023)
Nature610, 366–372 (2022)
Cell187(9):2288-2304 (2024)
Cell183(7):1867-1883 (2020)
Science388(6745) (2025)
Science387(6739) (2025)
Science387(6734) (2025)
Cell Research35, 97–116 (2025)
Cell Research34, 683–706 (2024)
Cell Research33, 273–287 (2023)
Cell Research33, 546–561 (2023)
Cell Research33, 904–922 (2023)
Cell Research31, 1291–1307 (2021)
製品説明 (Description)
実験プロトコル (Protocol)
Animal experiment: | Rats: Groups of rats (n=4) are pre-treated with BIA 10-2474 (2 mL/kg in 5% Tween 80 in saline i.p.) or with vehicle 40 min prior to radiotracer injection. Rats, in a restraining box, receives 3–4 MBq of high-specific activity [18F]-DOPP in 0.3mL of 10% ethanol in citrate buffer (pH 6) via the tail vein which has been vasodilated in a warm water bath. They are sacrificed by decapitation at 40 min after radiotracer administration, the brain is surgically removed from the skull and stored on ice. Brain regions are excised, blotted, and weighed while blood is collected. Radioactivity in tissues is assayed[1]. |
References: [1]. Tong J, et al. Inhibition of fatty acid amide hydrolase by BIA 10-2474 in rat brain. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Sep 20. | |
製品資料 (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
化学的性質 (Chemical Properties)
CAS番号
1233855-46-3
化学名
N-cyclohexyl-N-methyl-4-(1-oxido-3-pyridinyl)-1H-imidazole-1-carboxamide
SMILES
CN(C(N1C=NC(C2=C[N+]([O-])=CC=C2)=C1)=O)C3CCCCC3
分子式
C16H20N4O2
分子量
300.4
溶解性
DMSO : 2.2 mg/mL (7.32 mM; Need ultrasonic)
保存条件
Store at -20°C
一般的な注意事項
製品の溶解性データに基づいて適切な溶媒を選択してください。調製後は、凍結融解の繰り返しを避けるため、ストック溶液を小分けしてください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
ストック溶液は、-80°Cで保存する場合は6か月以内、-20°Cで保存する場合は1か月以内に使用してください。
溶解性を高めるには、チューブを37°Cに温め、適切な時間超音波処理してください。
配送条件
評価用サンプルは保冷剤とともに発送します。その他の容量は室温で発送し、ご要望に応じて保冷剤を同梱します。
計算ツール (Calculators)モル濃度 / 希釈 / 分子量 / 単位変換 / in vivo製剤 / 溶解度
g/mol
Reviews
Review for BIA 10-2474
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